萘丁美酮胶囊

【药品名称】
通用名称：萘丁美酮胶囊
英文名称：NabumetoneCapsules
商品名称：萘丁美酮胶囊
【成份】萘丁美酮。
【性状】本品为胶囊剂。内容物为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。
【适应症】
各种急、慢性炎性关节炎：类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎、银屑病关节炎、反应性关节炎、赖特综合征、风湿性关节炎以及其他关节炎或关节痛。软组织风湿病：包括肩周炎、颈肩综合征、网球肘、纤维肌痛症、腰肌老损、腰间盘脱出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。运动性软组织损伤、扭伤和挫伤等。其他手术后疼痛、外伤后疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛经等。
【功能主治】各种急、慢性炎性关节炎：类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎、银屑病关节炎、反应性关节炎、赖特综合征、风湿性关节炎以及其他关节炎或关节痛。软组织风湿病：包括肩周炎、颈肩综合征、网球肘、纤维肌痛症、腰肌老损、腰间盘脱出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。运动性软组织损伤、扭伤和挫伤等。其他手术后疼痛、外伤后疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛经等。
【规格】0.25g。
【包装】铝塑泡罩包装0.25g×12粒/板/盒0.25g×12粒/板×2板/盒。
【用法用量】
成人常用量口服，一次1.0g（4粒），一日1次。一日最大量为2g（8粒），分两次服。体重不足50kg的成人可以每日0.5g（2粒）起始。逐渐上调至有效剂量。儿童用量尚未建立。
【不良反应】
胃肠道：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛和便秘约1%～3%。上消化道出血约0.7%。用本品的病例中，溃疡发生率在短疗程（6周～6个月）组和在长疗程（8年）组分别为0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加。神经系统：表现有头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦，发生率小于1.5%。皮肤：皮疹和瘙痒约2.1%，水肿约1.1%。少见或偶见的不良反应有黄疸、肝功能异常、焦虑、抑郁、感觉异常、震颤、眩晕、大疱性皮疹、荨麻疹、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神经性水肿等。
【禁忌】活动性消化性溃疡或出血，严重肝功能异常，对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
【注意事项】
具有消化性溃疡史的病人服用本品时，应对其症状的复发情况进行定期检查。肾功能不全者应减少剂量或禁用。有心力衰竭、水肿或有高血压者应慎用本品。用餐中服用本品的吸收率可增加，应在餐后或晚间服药。本品每日服用量超过2g时腹泻发生率增加。本品常用剂量为每日1g，对于症状严重或持续存在或急性加重的患者可酌情加量。并可将总量分为2次服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇在妊娠的后3个月，及在哺乳期不主张使用本品。
【儿童用药】禁用。
【老人用药】老年人用本品应该维持最低的有效剂量。
【药物相互作用】
和氢氧化铝凝胶、阿司匹林或对乙酰氨基酚并用不影响本品的吸收率。但通常不主张同时用两种或多种非甾体抗炎药。在健康志愿者中本品与抗凝剂华法林之间无相互作用。但尚无在病人中合并应用这两种药物资料。本品与乙酰类抗惊厥药及磺脲类降血糖药并用时应适当减少剂量
【药物过量】当过量出现中毒症状时，及时洗胃或催吐，给予60g以上活性炭口服，以吸附消化道内残存药物，并给予适当的对症和支持疗法。
【药理】本品为一种非酸性非甾体抗炎药，属前体药物，在肝脏内被迅速代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解热、镇痛、抗炎作用。抗炎镇痛解热的作用与蔡丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。对胃粘膜影响小：本品是一种非酸性、非离子性前体药物，在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响；同时本品对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。对出血和凝血无影响：本品对健康志愿者的血标本，在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。
【执行标准】WS-395（X-341）-95
【药代动力学】
本品口服后在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基-2-萘基乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，约3.5%转化6-MNA，50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%，表观分布容积约为7.5L，6-MNA体内分布广泛，主要分布在肝、肺、心和肠道，易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，它可进入乳汁和胎盘。6-MNA的消除半衰期在青年人约为24小时，在老年人约为30小时。6-MNA经肝脏转化为非活性产物，80%从尿中排泄，10%从粪便中排泄。
【ATC分类】M01A
【医保类别】乙
【编码】HD005299
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品含萘丁美酮（C₁₅H₁₆O₂）应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】本品内容物为白色粉末。
【鉴别】（1）取本品的内容物适量（约相当于萘丁美酮 0.1g），加乙醇10ml，振摇（必要时加热）使萘丁美酮溶解后，滤过，取滤液，加二硝基苯肼试液1ml，摇匀，加热至沸，即生成橙黄色沉淀。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品的内容物适量（约相当于萘丁美酮30mg），加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含萘丁美酮30μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在261nm、271nm、 318nm与333nm的波长处有最大吸收。
【检查】有关物质 取本品内容物适量，加流动相使萘丁美酮溶解，用流动相稀释制成每1ml中约含萘丁美酮0.4mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照萘丁美萘酮有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍 （0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积 （1.0%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931 第二法），以2%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液1ml（0.5g规格）或2ml（0.25g规格），置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在262nm的波长处测定吸光度；另取萘丁美酮对照品适量，精密称定，加溶出介质适量，超声使溶解，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含22μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-四氢呋喃-0.1%冰醋酸（37：8：55）为流动相； 检测波长为254nm。理论板数按萘丁美酮峰计算不低于3000。
测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于萘丁美酮40mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使萘丁美酮溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀， 作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取萘丁美酮对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同萘丁美酮。
【规格】（1）0.25g （2）0.5g
【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存。