秋水仙碱片

【药品名称】
通用名称：秋水仙碱片
英文名称：ColchicineTablets
商品名称：秋水仙碱片
【成份】本品主要成份为秋水仙碱。
【性状】本品为白色片。
【适应症】
治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。
【功能主治】治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。
【规格】0.5mg
【包装】塑料瓶装，36片/瓶。
【用法用量】
口服急性期：成人常用量为每1～2小时服0.5～1mg（1-2片），直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐，达到治疗量一般为3～5mg（6-10片），24小时内不宜超过6mg（12片），停服72小时后一日量为0.5～1.5mg（1-3片），分次服用，共7天。预防：一日0.5～1.0mg，分次服用，但疗程酌定，如出现不良反应应随时停药。
【不良反应】
与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。胃肠道症状：腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应，发生率可达80%，严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。肌肉、周围神经病变：有近端肌无力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变，表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见，往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。骨髓抑制：出现血小板减少，中性细胞下降，甚至再生障碍性贫血，有时可危及生命。休克：表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高，多见于老年人。致畸：文献报道2例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。其他：脱发、皮疹、发热及肝损害等。
【禁忌】对骨髓增生低下，及肾和肝功能不全者禁用。
【注意事项】
如发生呕吐、腹泻等反应，应减小用量，严重者应立即停药。骨髓造血功能不全，严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可致畸胎，孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关，当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒，肝功能不良时解毒能力下降，亦易促使毒性加重。
【药物相互作用】
本品可导致可逆性的维生素Bl2吸收不良。本品可使中枢神经系统抑制药增效，拟交感神经药的反应性加强。
【药物过量】本品是细胞有丝分裂毒素，毒性大，一旦过量缺乏解救措施，须格外注意药物过量。
【药理】秋水仙碱通过：和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用；抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；抑制局部细胞产生白介素-6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后12～24小时起效，90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。
【毒理】急性毒性试验结果：大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg；小鼠静脉注射LD50为4.13mg/kg。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
口服后在胃肠道迅速吸收，血浆蛋白结合率低，仅为10%～34%，服药后0.5～2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝内代谢，从胆汁及肾脏（10%～20%）排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约10天。
【ATC分类】M04A
【医保类别】甲
【编码】HD005911
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含秋水仙碱（C₂₂H₂₅NO₆）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 含量均匀度 取本品1片，置50ml（0.5mg规格）或100ml（1mg规格）量瓶中，照含量测定项下的方法，自'加水适量'起，依法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以水200ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取秋水仙碱对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5μg（0.5mg规格）或5μg（1mg规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法，精密量取供试品溶液与对照品溶液各100μl（0.5mg规格）或各50μl （1mg规格），分别注入液相色谱仪，依法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（40：60）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按秋水仙碱峰计算不低于5000，秋水仙碱与相邻色谱峰的分离度应符合要求。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于秋水仙碱1mg），置100ml量瓶中，加水适量，振摇1小时使秋水仙碱溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取秋水仙碱对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 同秋水仙碱。
【规格】 （1）0.5mg （2）1mg
【贮藏】 遮光，密封保存。