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金诺芬片

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    【药品名称】
    通用名称:金诺芬片
    英文名称:Ridaura(AuranofinTablets)
    商品名称:瑞得
    【成份】金诺芬 化学名称为:2,3,4,6-四-氧-乙酰基-1-硫代右旋-吡喃葡萄糖-硫(三乙基磷)分子式:C20H34AuO9PS分子量:678.50
    【性状】本品为淡黄色异型薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
    【适应症】
    成人典型或肯定的活动性类风湿关节炎患者,服用一种或多种非甾体抗炎药物效果不显著或无法耐受的,可接受金诺芬治疗。金诺芬不能消除已出现的骨关节破坏,但有可能阻止或减缓关节的进一步损害。由于金诺芬起效慢,平均为3个月,有迟至5C6个月者,所以在服用金诺芬的同时宜加服非甾体抗炎药(NSAID),以便在金诺芬发挥作用前减轻病人类风湿关节炎引起的疼痛。本品不适用于非类风湿性关节炎,如退行性骨关节炎等。
    【功能主治】成人典型或肯定的活动性类风湿关节炎患者,服用一种或多种非甾体抗炎药物效果不显著或无法耐受的,可接受金诺芬治疗。金诺芬不能消除已出现的骨关节破坏,但有可能阻止或减缓关节的进一步损害。由于金诺芬起效慢,平均为3个月,有迟至5C6个月者,所以在服用金诺芬的同时宜加服非甾体抗炎药(NSAID),以便在金诺芬发挥作用前减轻病人类风湿关节炎引起的疼痛。本品不适用于非类风湿性关节炎,如退行性骨关节炎等。
    【规格】每片3mg。
    【包装】塑料瓶装,每瓶60片。
    【用法用量】
    口服,一般剂量为成人一日口服金诺芬6mg(2片),可在早饭后服2片,或早饭及晚饭后各服1片。初始剂量也可一日3mg(1片),二周后增至一日6mg(2片)。如服用六个月后疗效不显著,剂量可增加至一日9mg(3片),分3次服用。一日9mg(3片)连服三个月效果仍不显著,应停止用药。
    【不良反应】
    常见的副作用有腹泻、稀便、偶伴有腹痛、恶心或其他胃肠道不适,通常较轻微短暂,无需停药,必要时可用对症治疗。其它较常见的副作用有皮疹、瘙痒,一般不需停药,但严重的皮疹需停药。口腔炎、结膜炎亦偶见。国外资料少数患者服药期间可出现白细胞和血小板数下降以及紫癜、单纯红细胞发育不全、暂时性蛋白尿或血尿、肾小球肾炎和肾病综合征、间质性肺炎和角膜、晶状体金盐沉积,肝功能偶有轻微及短暂的异常。
    【禁忌】下列情况不宜服用金诺芬:对金有过敏反应,坏死性小肠结肠炎、肺纤维化、剥脱性皮炎、骨髓再生障碍、进行性肾病、严重肝病和其他血液系统疾病。
    【注意事项】
    本品应在医生指导下应用。医生在开处方以前,应充分了解本品的适应症和不良反应,并告之病人,使病人能随时反映治疗中的情况。治疗开始前应做下列项目的检查:血常规、尿常规、血小板计数、肝肾功能。前三项在服药后至少每月检查一次。其余化验也应定期检查。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女应禁用。
    【药物相互作用】
    尚不明确。
    【药理】本品是一种起效较慢的抗类风湿性关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg一日2次,给清醒的狗连续口服三天,心电图未有明显变化,按15.5(4.5金)mg/kg导入麻醉狗的十二指肠内,给药1C3小时后,血金浓度达0.5μg/ml~1.0μg/ml,对血压心率及呼吸均无影响。本品抗类风湿性关节炎的作用机制尚不清楚。
    【药代动力学】
    金诺芬口服后,所含金的25%被吸收,其中约40%与红细胞结合,60%与血清蛋白结合。金诺芬的主要清除途径是通过粪便(84-92%Q),而经过尿液的只占服用量的9-17%。长期服用恒量的金诺芬,血金浓度约在12周达到峰值,并保持稳定状态。
    【编码】HD003593
    【贮藏】遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。



        拼音名:Jinnuofen Pian
        英文名:Auranofin Tabelets
        书页号:X8-85
        标准编号:WS1-(X-120)-96Z
        批准文号:(92)卫药准字J-05号
        
      本品含金诺芬(C20H34AuO9PS)应为标示量的90.0~110.0%。

        【性状】 本品为淡黄色异型薄膜衣片,除去包衣后显白色。

        【鉴别】 (1)取本品10片除去包衣后,研细,加氯仿10ml,充分搅拌使金诺芬溶解,滤过,滤液挥去氯仿,取残渣,照红外分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣC)测定,其红外光吸收图谱应与金诺芬对照品的图谱一致。
      (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。

        【检查】 含量均匀度 取本品1片,置50ml量瓶中,加水25ml,振摇,使金诺芬溶解,加乙腈20ml,摇匀,置超声浴中脱气15分钟,加乙腈至刻度,摇匀,移至离心管中离心15分钟,取上清液,作为供试品溶液;另精密量取含量测定项下对照品浓溶液10ml,置50ml量瓶中,加乙腈15ml与水20ml,摇匀,置超声浴中脱气15分钟,加水至刻度,摇匀,作为对照品溶液。取上述两种溶液各20μl,照含量测定项下的方法测定含量,限度为±20%,应符合规定(中国药典1995年版二部附录ⅩE第二法)。
      溶出度 取本品,照溶出度测定法(中国药典1995年版二部附录ⅩC第二法),以水900ml为溶剂,转速为每分钟150转,依法操作,经15分钟时,取溶液20ml滤过,取续滤液作为供试品溶液;另精密量取含量测定项下的对照品溶液5ml,置500ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。取上述两种溶液各250μl,照含量测定项下的方法测定,检测波长为215nm,计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。
      其他 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录ⅠA)。

        【含量测定】 照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤD)测定。
      色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-0.138%磷酸二氢钠溶液(60:10)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按金诺芬峰计算应不低于5000,金诺芬峰与内标物质峰的分离度应符合要求。
      对照品溶液的制备 取金诺芬对照品约30mg,精密称定,置100ml量瓶中,用乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取25ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,即得。
      供试品溶液的制备 取本品20片,除去包衣,精密称定,研细,精密量取适量(约相当于金诺芬8mg),置50ml量瓶中,加水25ml,振摇使金诺芬溶解,加乙腈20ml,摇匀,置超声浴中脱气15分钟,加乙腈至刻度,摇匀,移至离心管中离心15分钟,取上清液,即得。
      测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,量取峰面积,计算,即得。

        【作用与用途】 抗类风湿性关节炎药。用于改善活动性类风湿性关节炎症状。

        【用法与用量】 口服 一日6mg 分1~2次服用

        【注意】 对金有过敏反应,坏死性小肠、结肠炎,肺纤维化,剥脱性皮炎,骨髓再生障碍及其他血液病,进行性肾病,严重肝功能不全,孕妇、哺乳期妇女禁用。

        【规格】 3mg

        【贮藏】 遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。

        【有效期】 4年。



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