艾司唑仑片

【药品名称】
通用名称：艾司唑仑片
英文名称：EstazolamTablets
商品名称：艾司唑仑片
【成份】艾司唑仑。
【性状】本品为白色片。
【适应症】
主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
【功能主治】主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
【规格】1mg
【包装】塑料瓶装100片/瓶；铝塑包装30片/盒、12片/盒。
【用法用量】
成人常用量镇静：一次1-2mg(1-2片)，一日3次。催眠：1-2mg(1-2片)，睡前服。抗癫痫、抗惊厥：一次2-4mg(2-4片)，一日3次。
【不良反应】
常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。罕见的有皮疹、白细胞减少。个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。首次服用本品初期可能出现过敏性休克(严重过敏反应)和血管性水肿(严重面部浮肿)。服用本品可能引起睡眠综合症行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。
【禁忌】慎用者：中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。肝肾功能损害。重症肌无力。急性或易于发生的闭角型青光眼发作。严重慢性阻塞性肺部病变。
【注意事项】
用药期间不宜饮酒。对其它苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。癫痫患者突然停药可导致发作。严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。出现呼吸抑制或低血压常提示超量。对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】18岁以下儿童，用量尚未确定。
【老人用药】老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。
【药物相互作用】
与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药台用时，可彼此增效，应调整用量。与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。7与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。与利福平台用，增加本品的消除，血药浓度降低。异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
【药物过量】过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸、循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
【药理】本品为苯二氮卓类抗焦虑药可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
【毒理】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部。
【药代动力学】
口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2-3天血药浓度达稳态。t1/2为10-24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。
【ATC分类】N05C
【医保类别】甲
【编码】HD000728
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含艾司唑仑（C₁₆H₁₁ClN₄）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于艾司唑仑10mg），加乙醇10ml，振摇使艾司唑仑溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照艾司唑仑项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。
【检查】 有关物质 取本品细粉适量（约相当于艾司唑仑2mg），用流动相制成每1ml中约含0.2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中约含2μg的溶液，作为对照溶液。照艾司唑仑有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
含量均匀度 取本品1片，置100ml（1mg规格）或200ml（2mg规格）量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）适量，充分振摇使艾司唑仑溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以盐酸溶液（9→1000）100ml（1mg规格）或200ml（2mg规格）为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在268nm的波长处测定吸光度，按C₁₆H₁₁ClN₄的吸收系数（）为352计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 取本品30片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于艾司唑仑10mg），置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）60ml，充分振摇使艾司唑仑溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在268nm的波长处测定吸光度，按C₁₆H₁₁ClN₄的吸收系数（）为352计算，即得。
【类别】 同艾司唑仑。
【规格】（1）1mg （2）2mg
【贮藏】 遮光，密封保存。