塞克硝唑片

【药品名称】
通用名称：塞克硝唑片
英文名称：SecnidazoleTablets
商品名称：塞克硝唑片
【成份】塞克硝唑
【性状】本品为白色、类白色或微黄色片。
【适应症】
硝基咪唑类抗原虫药物。主要用于治疗下述疾病：由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎；肠阿米巴病；肝阿米巴病；贾第鞭毛虫病。
【功能主治】硝基咪唑类抗原虫药物。主要用于治疗下述疾病：由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎；肠阿米巴病；肝阿米巴病；贾第鞭毛虫病。
【规格】0.5g
【用法用量】
用法：口服，餐前服用。用量：由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎：成人，2g，单次服用。配偶应同时服用。肠阿米巴病有症状的急性阿米巴病：成人：2g，单次服用；儿童：30mg/kg，单次服用。无症状的急性阿米巴病：成人：一次2g，一日1次，连服3日；儿童：一次30mg/kg，一日1次，连服3日。肝脏阿米巴病：成人：一日1.5g，一次或分次口服，连服5日；儿童：一次30mg/kg，一次或分次口服，连服5日。贾第鞭毛虫病：儿童，30mg/kg，单次服用。
【不良反应】
常见不良反应为口腔金属异味。偶见不良反应有消化道紊乱(如恶心、呕吐、腹泻、腹痛)、皮肤过敏反应(如皮疹、荨麻疹、搔痒)、深色尿、白细胞减少(停药后恢复正常)。罕见不良反应：眩晕、头痛、中度的神经功能紊乱。
【禁忌】以下患者禁用：对塞克硝唑或一般硝基咪唑类药物过敏者；妊娠期及哺乳期妇女。
【注意事项】
血象异常即往史的患者慎服本品。服药期间禁饮酒精类饮料或饮酒。应放置在儿童触不到的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠或有可能妊娠的妇女禁用本品；本品口服吸收后能够透过胎盘屏障进入乳汁，因此服药期间，哺乳期妇女应避免授乳。
【儿童用药】12岁以上儿童可以服用本品，单次服用本品的剂量为30mg/kg，或在医生指导下使用。
【老人用药】目前尚无65岁以上老人用药的资料。
【药物相互作用】
本品与双硫醒(又名戒酒硫)同服可引起谵妄或精神错乱，服用本品治疗期间或至少服药后一天内不可饮酒，以免发生双硫醒样反应。本品对华法令的抗凝作用有很强的抑制，故有血象异常即往史的患者不宜服用。
【药理】药理作用：塞克硝唑为5-硝基咪唑类抗原虫M微生物药，其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。该品对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似(0.7μgMml)，二者对痢疾阿米巴的最小抑制浓度也相似(6μgMml)。塞克硝唑对十二指肠贾第鞭毛虫的最小抑制浓度(0.2μgMml)明显低于甲硝唑(1.2μgMml)，但其临床相关性不明确。毒理研究：动物试验未见本品有致畸作用，但与其他5-硝基咪唑类药物相同，本品应尽量避免用于妊娠的前三个月。
【药代动力学】
据文献资料：吸收：本品口服后吸收迅速，1.5～3小时血药浓度达峰值，单次口服本品0.5～2g的绝对生物利用度近100G。在应用剂量范围内，给药剂量与最大血浆药物浓度（Cmax）及血药浓度－时间曲线下面积（AUC）成正比。分布：本品在体内分布范围不广泛，稳态分布体积很小（49.2L），仅约血浆药物总量的15％与血浆蛋白或球蛋白结合。血清药物浓度与龈缝液中药物的浓度相近，因此本品极易透过牙龈组织。本品还能透过胎盘屏障进入乳汁。代谢：本品主要在肝脏代谢，其代谢产物为RP35843。排泄：本品清除速度为1.68LMh（28mlMmin）。本品以原药随尿液排出，但速度缓慢，单次口服塞克硝唑2g，72小时后尿样中可检出大约10～25G塞克硝唑（包括原药和代谢物），96小时累积经尿排泄量约为50G。本品消除半衰期为17～29小时。
【ATC分类】P01A
【编码】HD006158
【贮藏】遮光，密封保存

本品含塞克硝唑（按C₇H₁₁N₃O₃计）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为白色至淡黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。
【鉴别】 （1）取本品的细粉适量（约相当于塞克硝唑，按 C₇H₁₁N₃O₃计10mg），加氢氧化钠试液2ml，温热，溶液即显紫红色，滴加稀盐酸，使成酸性后，即变成黄色，再滴加过量的氢氧化钠试液，溶液变成橙红色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含塞克硝唑（按C₇H₁₁N₃O₃计）12μg的溶液， 照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在277nm的波长处有最大吸收。
【检查】 有关物质 取本品细粉适量（约相当于塞克硝唑，按C₇H₁₁N₃O₃计15mg），置50ml量瓶中，加流动相适量， 超声使塞克硝唑溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931 第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含塞克硝唑（按C₇H₁₁N₃O₃计）12μg的溶液，摇匀，作为供试品溶液； 另取塞克硝唑对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液，作为对照品溶液。照紫外-可见分光光度法（通则0401），在277nm波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（20：80）为流动相；检测波长为318nm。 理论板数按塞克硝唑峰计算不低于2000，塞克硝唑峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量 （约相当于塞克硝唑，按C₇H₁₁N₃O₃计150mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使塞克硝唑溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取塞克硝唑对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同塞克硝唑。
【规格】按C₇H₁₁N₃O₃计 （1）0.25g （2）0.5g
【贮藏】遮光、密封、干燥处保存。