佐匹克隆片

【药品名称】
通用名称：佐匹克隆片
英文名称：ZopicloneTablets
商品名称：思梦还
【成份】佐匹克隆。
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】
用于各种失眠症。
【功能主治】用于各种失眠症。
【规格】7.5mg
【包装】铝箔膜片包装，每盒10片。
【用法用量】
口服，1片，临睡时服；老年人最初临睡时服半片，必要时1片；肝功能不全者，服半片为宜。
【不良反应】
与剂量及患者的敏感性有关。偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态，有些人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快)，可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐，罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊(往往继发于较轻的症状)。
【禁忌】禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。
【注意事项】
肌无力患者用药时需注意医疗监护，呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。连续用药时间不宜过长，突然停药可引起停药综合症应谨慎，服药后不宜操作机械及驾车。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高，哺乳期妇女不宜使用。
【儿童用药】15岁以下儿童不宜使用本品。
【老人用药】尚不明确
【药物相互作用】
与神经肌肉阻滞药(筒箭毒，肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。与苯二氮卓类抗焦虑药和催眠药同服，戒断综合症的出现可增加。
【药物过量】服用过量的药物可出现熟睡甚至昏迷，应对症治疗。
【药理】本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松驰作用。其作用于苯二氮卓受体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物。本品为速效催眠药，能延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。
【执行标准】WS₁-(X-164)-2004Z
【药代动力学】
据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80%，口服吸收迅速，1.5-2.0小时后可达血药浓度峰值，给药3.75mg、7.5mg和15mg后，分别为30ng/ml、60ng/ml和115ng/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%，消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。本品在体内广泛代谢(主要是经P450酶系统生物转化)，主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%)，其余由尿液排出。仅剂量的4-5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢，血浆消除能力明显降低，应调整剂量。本品能通过透析膜。
【ATC分类】N05C
【医保类别】乙
【编码】HD010526
【贮藏】遮光，密封(10-30℃)保存。

本品含佐匹克隆（C₁₇H₁₇ClN₆O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】 （1）取本品细粉适量（约相当于佐匹克隆10mg），加稀盐酸15ml，振摇使佐匹克隆溶解，滤过，滤液加碘化汞钾试液约3滴，即产生微乳黄色沉淀。
（2）取有关物质项下的供试品溶液，用有关物质项下流动相稀释成每1ml含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；取佐匹克隆对照品适量，用有关物质项下流动相稀释制成每1ml含0.1mg的溶液作为对照品溶液，照有关物质项下的色谱条件试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在304nm的波长处有最大吸收。
【检查】 有关物质 取本品细粉适量（约相当于佐匹克隆10mg），置10ml量瓶中，加流动相超声使佐匹克隆溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取对照溶液1ml，置20ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度溶液。取佐匹克隆约10mg，置10ml量瓶中，加甲醇2ml使溶解，加双氧水0.1ml，水浴加热15分钟，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液。 照佐匹克隆有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积 （0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以0.1mol/L盐酸溶液250ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，取续滤液，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，作为供试品溶液；照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
含量均匀度 以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 取本品10片，分别用0.1mol/L盐酸溶液分次研磨并转移至50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含15μg的溶液，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在304nm波长处测定吸光度；另精密称取佐匹克隆对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定吸光度。计算每片的含量，并求得10片的平均含量，即得。
【类别】 同佐匹克隆。
【规格】 （1）3.75mg （2）7.5mg
【贮藏】 遮光，密封保存。