- 说明书
- 药典
- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：扎来普隆分散片
英文名称：ZaleplonDispersibleTablet
商品名称：安云
【成份】扎来普隆 化学名称为：N-[3-(-氰基吡唑[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙胺分子式：C17H15N5O分子量：305.34
【性状】本品为白色或类白色片剂
【适应症】
本品适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。
【功能主治】本品适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。
【规格】5mg
【包装】铝塑水泡眼包装，7片/板×2盒
【用法用量】
口服，可直接吞服，也可用少量水分散后服用。一次5－10 mg（1－2片），睡前服用或入睡困难时服用。体重较轻的病人，推荐剂量为一次5mg（1片）。老年病人、糖尿病病人和轻中度肝功能不全的病人。失眠仍未减轻，医生应对患者失眠的病因重新进行评估。
【不良反应】
服用扎来普隆后，可能会出现较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视、其他视力问题、精神错乱等不良反应。其他不良反应包括：服用扎来普隆（10mg或20mg）后，1小时左右会出现短期的记忆损伤，20mg剂量时损伤作用更强，但2小时后没有损伤作用发生；服用扎来普隆（10mg或20mg）后，1小时左右有预期的镇静和精神运动损伤作用，但2小时后，就没有损伤作用发生；反弹性失眠是剂量依赖性的，临床试验表明，5mg和10mg组在停药后的第一个晚上没有或很少有反弹性失眠，20mg组有一些，但在第二天晚上即消失。
【禁忌】本品过敏者禁用。严重肝肾功能不全者禁用。睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。重症肌无力患者禁用。严重呼吸困难或胸部疾病患者禁用。
【注意事项】
为确保安全而有效的使用扎来普隆，必须注意以下事项：本品为国家特殊管理的第二类精神药品，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例。严格在医生指导下使用。不要超过医生指定的使用期限。长期服用可能会产生依赖性。有药物滥用史的患者慎用。在服用扎来普隆后，如发现行为和思考异常，请和医生联系。告诉医生你可能服用的所有药物包括非处方药，如果饮酒的话，也应告诉医生。当服用扎来普隆或其他安眠药期间，禁止饮酒。除非有保证4个小时以上的睡眠时间，否则不要服用本品。没有医生的指导，不要随意增加扎来普隆的用量。第一次服用扎来普隆或别的催眠药时，应该知道这些药物在第二天仍然会有一些作用，当需要头脑清醒时，比如驾驶汽车、开机器等须慎用。停止服药后的第一或两个晚上，可能入睡比较困难。如果您已经怀孕或即将怀孕或正在哺乳，请告诉医生。不要和别人分享扎来普隆，药物应放在儿童拿不到的地方。如果您有抑郁症的话，请告诉医生。扎来普隆起效快，应在上床前立即服用，或上床后难以入睡时服用。为了使扎来普隆更好地发挥作用，请不要在用完高脂肪的饮食后立即服用本品。因为扎来普隆的不良反应是剂量相关性的，因此应尽可能用最低剂量，特别是老年人。与作用于脑部地药物联合使用时，可能因协同作用而加重后遗作用导致清晨仍思睡。这些药物包括：用于治疗精神性疾病的药物（如精神抑制、催眠、抗焦虑药、镇静、抗抑郁药）。用于止痛的药（如麻醉止痛药），用于癫痫发作、惊厥的药物（如抗癫痫药），麻醉和用于治疗变态反应的药物（如镇静抗组胺药）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期间服用本品的安全性未得到数据证实。而且本品代谢入乳汁中，因此哺乳期母亲及将要或已经怀孕妇女禁用本品。
【儿童用药】没有数据证实儿童服用本品的安全性，所以儿童（小于18岁者）禁用本品。
【老人用药】本品可用于老年人，包括大于75岁的老人。在老年人及老年妇女包括大于75岁的与健康青年志愿者比较，本品的药代动力学没有明显的不同。由于老年病人对安眠剂影响敏感些，推荐剂量为5mg。
【药物相互作用】
与中枢神经系统药物：乙醇：本品可增加乙醇对中枢神经系统的损伤作用，但不影响乙醇的药代动力学。丙咪嗪：本品与丙咪嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行为能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。帕罗西汀：本品与帕罗西汀无相互作用。硫达利嗪：本品与硫达利嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行为能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。与酶诱导/抑制药物：与酶诱导剂比如利福平合用，会使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品与苯海拉明合用无药代动力学相互影响，但由于两者都有镇静作用，合用需特别注意。与影响肾消除药物合用：与布洛芬合用无明显药代动力学变化。
【药物过量】扎来普隆用药过量的临床研究较少，在临床前研究中注意到，过量用药有中枢神经系统抑制作用而表现，轻微的症状有：瞌睡、昏睡及意识模糊等。严重的症状有：共济失调、肌张力减退、低血压、有时昏迷直至死亡。建议的治疗：按照药物过量处理的一般进行治疗，并保证支持、对症治疗。动物研究表明氟马西尼可拮抗扎来普隆，但还没有用于临床。
【药理】扎来普隆为催眠药，其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其他已知的催眠药，可能通过作用于γ氨基丁酸－苯二氮卓（GABA-BZ）受体复合物而发挥其药理作用。非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位的ω-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体（（α）1β1γ2[ω-1]）和（（α）1β1γ2[ω-2]）结合试验结果显示其与上述受体亲和力较低，可优先结合于ω-1受体。
【毒理】生殖毒性：生殖毒性试验中，大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍），可导致动物死亡和生育力下降。后续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予扎来普隆达100和50mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍和48倍），未见明显致畸作用。但大鼠经口给予扎来普隆达100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后均出现发育不良；此剂量也可产生母体毒性，使其在给药期间出现中毒体征和体重增加减慢。对大鼠仔代发育无影响剂量为10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的5倍）。在所有给药剂量下家兔胚胎和胎仔的发育未受到影响。围产期试验中，雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期给予扎来普隆7mg/kg/天，仔代动物死产和出生死亡率升高，生长和身体发育减慢。此剂量下未见动物出现母体母性。对仔代发育的无影响剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的0.5倍）。研究显示，子宫内和受乳期仔代动物暴露于药物可能导致其出现生育能力和发育方面的不良反应。遗传毒性：体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸
【药代动力学】
据国外文献报道，在500多名健康人（包括年轻和年老的）、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究，扎来普隆很快地被吸收，达峰浓度时间大约为1小时，消除半衰期（T1/2）大约为1小时，一天一次给药扎来普隆没有药物累积，而且在治疗范围内，它的药代动力学是与剂量成正比的。吸收扎来普隆在口服后，吸收快速且完全。1小时左右达到血浆峰浓度。其绝对生物利用度大约为30%，有明显的首过效应。分布扎来普隆是一个脂溶性化合物，静脉给药后，分布容积大约为1.4L/kg，分布在血管外组织。体外血浆蛋白结合率大约是60%±15%，并且不受扎来普降浓度10~1000ng/ml浓度范围的限制，这表明扎来普隆的分布对蛋白结合率的变化是不敏感的，扎来普隆在血液和血浆中的比率大约是1，这表明扎来普隆是均匀分布在整个血液而没有广泛地分布在红细胞里。代谢在口服给药后，扎来普隆被广泛地代谢，在尿中，仅有不超过剂量的1%是原药，扎来普隆主要被醛氧化酶代谢为5-氧-扎来普隆，扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来
【ATC分类】N05C
【编码】HD009547
【贮藏】遮光、密封保存