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丙戊酸镁片

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    【药品名称】
    通用名称:丙戊酸镁片
    汉语拼音:Binwusunmei Pin
    英文名称:Magnesium Valproate Tablets
    【成份】本品主要成份及其化学名称为:丙戊酸镁,2-丙基戊酸镁。结构式:分子式:C16H30MgO4分子量:310.72
    【性状】本品为白色片或糖衣片。糖衣片除去糖衣后显白色。
    【适应症】
    用于治疗各型癫痫。也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。
    【功能主治】用于治疗各型癫痫。也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。
    【规格】(1)1g(2)2g
    【用法用量】
    口服。抗癫痫,小剂量开始,一次200mg,一日2~3次,逐渐增加至一次300~400mg一日2~3次。抗躁狂,小剂量开始,一次200mg,一日2~3次,逐渐增加至一次300~400mg一日2~3次。最高剂量不超过一日1.6g。6岁以上儿童按体重一日20~30mg/kg,分3~4次服用。
    【不良反应】
    常见有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。
    【禁忌】白细胞减少与严重肝脏疾病者禁用。6岁以下儿童禁用。
    【注意事项】
    (1)肝、肾功能不全者应减量或慎用,血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。(2)出现意识障碍,肝功能异常,胰腺炎等严重不良反应,应停药。(3)本品发生不良反应往往与血药浓度过高(>120?g/ml)有关,故建议有条件的医院,最好进行血药度检测。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。本品可泌入乳汁,哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
    【儿童用药】6岁以下禁用。
    【老人用药】视病情酌情减量。
    【药物相互作用】
    (1)本品能抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺的代谢,使血药浓度升高。(2)本品与氯硝西泮合用可引起失神性癫痫状态,不宜合用。(3)制酸药可降低本品的血药浓度。(4)阿司匹林能增加本品的药效和毒性作用。(5)与抗凝药如华法林或肝素等、以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。(6)与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度降低和半衰期缩短。(7)与氟哌啶醇及噻吨类、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药合用,可增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的抗惊厥效应。
    【药物过量】早期表现为恶心、呕吐、腹泻、畏食等消化道症状,继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷。一旦发现中毒征象,应立即停药,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
    【药代动力学】
    口服吸收迅速而完全,1~2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢,但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%~20%,血浆蛋白结合率为85%~95%,半衰期(T1/2)为9~18小时。在肝内代谢,经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。
    【ATC分类】N03A
    【编码】HD001307
    【贮藏】密封,在干燥处保存。

本品含丙戊酸镁(C16H30MgO4)应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】(1)取本品细粉适量(约相当于丙戊酸镁0.1g),加水10ml,振摇15分钟,滤过,滤液蒸干,取残渣测定红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集66图)一致。
(2)取本品细粉适量(约相当于丙戊酸镁1g),加水25ml,加热使溶解,放冷,滤过,取滤液,加稀硫酸约5ml,使溶液呈酸性,加乙醚15ml,振摇,静置使分层,水溶液显镁盐的鉴别反应(通则0301)。
【检查】 有关物质 临用新制。取本品的细粉适量(约相当于丙戊酸镁0.5g),照丙戊酸镁有关物质项下的方法,自'置分液漏斗中'起,依法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%)。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第―法),以水600ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液50ml,加维生素C少许,再加氨-氯化铵缓冲液(pH10.0)10ml,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.01mol/L)滴定,滴定至近终点时,加铬黑T指示剂少量,继续滴定至溶液显纯蓝色。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.01mol/L)相当于3.107mg的C16H30MgO4,计算每片的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
【含量测定】 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于丙戊酸镁0.3g),加水50ml,加热使丙戊酸镁溶解,放冷,自'加乙醚30ml'起,照丙戊酸镁含量测定项下的方法测定,即得。
【类别】 同丙戊酸镁。
【规格】 0.2g
【贮藏】 密封,在干燥处保存。

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