注射用吡拉西坦

【药品名称】
通用名称：注射用吡拉西坦
英文名称：PiracetamForInjection
商品名称：宁秀欣
【成份】吡拉西坦 化学名称为：2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺分子式：C6H10N2O2分子量：142.16
【性状】本品为白色冻干块状物或粉末。
【适应症】
适用于急性、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。
【功能主治】适用于急性、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。
【用法用量】
静脉注射。每次4～6g，用20ml注射用水或生理盐水溶解后使用，一日2次。静脉滴注。每次4～8g，一日1次，用20ml注射用水或生理盐水溶解后，然后移加到250ml5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液后使用。
【不良反应】
消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹痛等，症状的轻重与用药剂量直接相关。中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛、和失眠等，但症状轻微，且与使用剂量大小无关，停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。
【禁忌】锥体外系疾病、Huntington舞蹈症者禁用。孕妇禁用。新生儿禁用。
【注意事项】
肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用。哺乳期妇女用药尚不明确。
【儿童用药】新生儿禁用。
【老人用药】尚不明确。
【药物相互作用】
本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用本品时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗药物的剂量和用法。
【药理】本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。本品可促进脑内代谢，提高大脑ATP/ADP的比值，可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导，对物理和化学因素所致的脑功能损伤有保护作用。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。
【毒理】动物实验的急性毒理试验表明，小鼠胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
【药代动力学】
本品进入血液后，透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期(t1/2)为5～6小时，体分布容量为0.6L/kg，肾脏消除速度为86ml/分钟。
【ATC分类】N06B
【医保类别】乙
【编码】HD009703
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品为吡拉西坦的无菌粉末、无菌冻干品或加适量赋形剂制成的无菌冻干品。按平均装量计算，含吡拉西坦(C₆H₁₀N₂0₂)应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末，或疏松块状物。
【鉴别】(1)取本品适量(约相当于吡拉西坦0.1g)，置点滴板上，加水数滴使溶解，加高锰酸钾试液与氢氧化钠试液各1滴，搅匀，静置，溶液由紫红色渐变成蓝色，最后显绿色。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】酸度 取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含吡拉西坦50mg的溶液，依法测定(通则 0631)，pH值应为5.0～7.0。
溶液的澄清度与颜色 取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含吡拉西坦0.2g的溶液，溶液应澄清无色。
有关物质 取本品，加流动相使吡拉西坦溶解并稀释制成每1ml中约含吡拉西坦0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含吡拉西坦2.5μg的溶液，作为对照溶液。照吡拉西坦有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%)。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过3.0%(通则 0831)。
重金属 取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查(通则 0821第一法)，含重金属不得过百万分之十。
细菌内毒素 取本品，依法检查(通则 1143)，每1mg吡拉西坦中含内毒素的量应小于0.012EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则 0102)。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密 称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吡拉西坦0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照吡拉西坦含量测定项下的方法测定，即得。
【类别】同吡拉西坦。
【规格】(1)1.0g (2)2.0g (3)4.0g (4)6.0g (5)8.0g
【贮藏】遮光，密闭保存。