奋乃静片

【药品名称】
通用名称：奋乃静片
英文名称：PerphenazineTablets
商品名称：PZC
【成份】奋乃静 化学名称为：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇分子式：C21H26ClN3OS分子量：403.97
【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
【适应症】
1．对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。2．止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
【功能主治】1．对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。2．止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
【规格】2mg*100
【用法用量】
口服给药：治疗精神分裂症：从小剂量开始，一次2～4mg，一日2～3次。以后每隔1～2日增加6mg，逐渐增至常用治疗剂量一日20～60mg。维持剂量一日10～20mg。用于止呕：一次2～4mg，一日2～3次。
【不良反应】
主要有锥体外系反应，如：震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。少见的不良反应有体位性低血压，粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。
【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。
【注意事项】
患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。肝、肾功能不全者应减量。癫痫患者应慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【儿童用药】12岁以下儿童用量尚未确定。
【老人用药】按情况酌减用量，开始使用剂量要小，缓慢加量。
【药物相互作用】
本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时，可彼此增效。本品与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用，后者的效应可减弱。本品与制酸药或止泻药合用，可降低口服吸收。本品与抗惊厥药合用，不能使抗惊厥药增效。本品与抗胆碱药合用，效应彼此加强。本品与肾上腺素合用，肾上腺素的α受体效应受阻，仅显示出β受体效应，可导致明显的低血压和心动过速。本品与胍乙啶类药物合用时，后者的降压效应可被抵消。本品与左旋多巴合用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。
【药物过量】中毒症状中枢神经系统：有烦燥不安、失眠等兴奋症状。对有惊厥史者，尤其是儿童应特别注意，易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。心血管系统：心悸，四肢发冷，血压下降，直立性低血压，持续性低血压休克，并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动，可致心跳骤停。处理如服用大量本品，立即刺激咽部，催吐。在6小时内用1：5000高锰酸钾液或温开水洗胃，本品易溶于水，而且能抑制胃肠蠕动，故必须反复洗胃，直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强，故用催吐药效果不好。静脉注射高渗葡萄糖注射液，促进利尿，排泄毒物，但输液不宜过多，以防心力衰竭和肺水肿。依病情给予对症治疗及支持疗法。
【药理】本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维有关的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关，而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体，则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强，镇静作用较弱。
【药代动力学】
口服后分布至全身，经胆汁排泄，部分在肠道中重吸收，半衰期(t1/2)为9小时。本品可通过脐血进入胎儿，也可从母乳中排出。本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。
【ATC分类】N05A
【医保类别】甲
【编码】HD002328
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含奋乃静（C₂₁H₂₆ClN₃OS）应为标示量的93.0%~107.0%。
【性状】本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于奋乃静5mg）， 加三氯甲烷2ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残渣照奋乃静项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）避光操作。取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在255nm的波长处有最大吸收。
【检查】有关物质 避光操作。取含量测定项下的细粉适量（约相当于奋乃静10mg），置10ml量瓶中，加甲醇适量，充分振摇使奋乃静溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液（必要时滤过）作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml 量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照奋乃静有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍 （0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
含量均匀度 避光操作。取本品1片，除去包衣后，置乳钵中，加水5滴，湿润后，研细，加溶剂（取乙醇500ml，加盐酸10ml，加水至1000ml，摇匀）适量，研磨均匀，用溶剂定量转移至50ml（2mg规格）或100ml（4mg规格）量瓶中，充分振摇使奋乃静溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置10ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为供试择溶液；另取奋乃静对照品，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在255nm的波长处分别测定吸光度，计算含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟（糖衣片）或30分钟（薄膜衣片）时，取溶液10ml，滤膜滤过，续滤液作为供试 品溶液；另取奋乃静对照品约I0mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇1ml溶解后，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量 取适量，用溶出介质稀释制成每1ml中约含2μg（2mg规格）或4μg（4mg规格）的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶 液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在254nm的波长处 分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】避光操作。取本品20片，除去包衣后精密称定，研细，精密称取适量（约相当于奋乃静10mg），置100ml量瓶中，加溶剂（取乙醇500ml，加盐酸10ml，加水至1000ml，摇匀）约70ml，充分振摇使奋乃静溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中， 用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取奋乃静对照品，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg 的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在255nm的波长处分别测定吸光度，计算，即得。
【类别】同奋乃静。
【规格】（1）2mg （2）4mg
【贮藏】遮光，密封保存。