盐酸三氟拉嗪片

【药品名称】
通用名称：盐酸三氟拉嗪片
英文名称：TrifluperidolHydrochlorideTablets
商品名称：盐酸三氟拉嗪片
【成份】本品主要成分为盐酸三氟拉嗪。 分子式:C21H24F3N3S·2HCl分子量:480.42
【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
【适应症】
用于各型精神分裂症，具有振奋和激活作用，适用于紧张型的木僵症状及单纯型与慢性精神分裂症的情感淡漠及行为退缩症状。
【功能主治】用于各型精神分裂症，具有振奋和激活作用，适用于紧张型的木僵症状及单纯型与慢性精神分裂症的情感淡漠及行为退缩症状。
【规格】5mg
【用法用量】
口服从小剂量开始，一次5mg，一日2～3次。每隔3-4日逐渐增至一次5～10mg，一日2～3次。日剂量为15～30mg，高量为一日45mg。
【不良反应】
锥体外系反应多见，如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。可发生心悸、失眠、乏力、口干、视物模糊、排尿困难、便秘、溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经等。少见思睡、躁动、眩晕、尿潴留。偶见过敏性皮疹、白细胞减少及恶性综合征。偶可引起体位性低血压、心悸或心电图改变、肝酶水平升高或阻塞性黄疸、癫痫。
【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。
【注意事项】
患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常）应慎用。　出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。　出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。肝、肾功能不全者应减量。　癫痫与脑器质性疾病患者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【儿童用药】6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童易发生锥体外系症状，酌情减量。
【老人用药】老年患者应小剂量开始，视病情酌减用量，以减少锥体外系反应及迟发性运动障碍的发生。
【药物相互作用】
与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，可增强中枢抑制作用。　与抗高血压药合用，易致体位性低血压。本品与舒托必利合用有增加室性心律紊乱危险，严重者可致尖端扭转心律失常。本品与其他阿托品类药物合用，不良反应相加。
【药物过量】中毒症状中枢神经系统：可出现严重的锥体外系症状，并有意识障碍，从嗜睡、注意力不集中到昏睡，最后进入昏迷。检查时可发现瞳孔缩小，对光反射迟钝，同时伴有中枢性体温过低。心血管系统：体位性低血压、心率加快、脉细数、偶见心律不齐，严重时导致低血容量性休克。血液系统：中性粒细胞减少、过敏性紫癜。处理：洗胃，导泻，输液，并依病情给予对症治疗及支持疗法。
【药理】本品为吩噻嗪类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关，抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体及直接抑制呕吐中枢，产生强大镇吐作用，镇静作用和抗胆碱作用较弱。
【药代动力学】
口服吸收好，在肝脏代谢，主要活性代谢产物为硫氧化物，N-去甲基和7-羟基代谢物，半衰期（t1/2）约为13小时。
【ATC分类】N05A
【医保类别】甲
【编码】HD008727
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品含盐酸三氟拉嗪（C₂₁H₂₄F₃N₃S・2HCl）应为标示量的90，0%～110.0%。
【性状】本品为糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品，除去包衣，研细，取细粉适量（约相当于盐酸三氟拉嗪10mg），加水5ml，振摇使盐酸三氟拉嗪溶解，滤过，取滤液加硝酸1ml，溶液由粉红色变为棕色，加热后溶液显黄色。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在256nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】有关物质 取本品的细粉适量，加流动相溶解并制成每1ml中约含盐酸三氟拉嗪0.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取糊精适过，加流动相制成1ml中约含2mg的溶液，滤过，取续滤液作为空白对照溶液。照盐酸三氟拉嗪有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。
含量均匀度 避光操作。取本品1片，置乳钵中，加盐酸溶液（1→20）适量，研磨，使盐酸三氟拉嗪溶解，除去不溶物，用盐酸溶液（1→20）定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则 0941）。
溶出度 避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法[通则0931第一法（5mg规格）或第三法（1mg规格）]，以0.1mol/L盐酸溶液900ml（5mg规格）或200ml（1mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在256nm的波长处测定吸光度，按C₂₁H₂₄F₃N₃S・2HCl的吸收系数（）为630计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】避光操作。取本品20片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸三氟拉嗪 10mg），置100ml量瓶中，加盐酸溶液（120）适量使盐酸三氟拉嗪溶解，并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，用盐酸溶液（1→20）定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在256nm的波长处测定吸光度，按C₂₁H₂₄F₃N₃S・2HCl的吸收系数（）为630计算，即得。
【类别】同盐酸三氟拉嗪。、
【规格】（1）1mg （2）5mg
【贮藏】遮光，密封保存。