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棕榈哌泊塞嗪注射液

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    【药品名称】
    通用名称:棕榈哌泊塞嗪注射液
    英文名称:PipotiazinePalmitateInjection
    商品名称:尼蒙舒
    【成份】棕榈哌泊塞嗪
    【性状】本品为黄色澄明油状液体。
    【适应症】
    吩噻嗪类长效抗精神病药物,主要适用于慢性或急性非激越型精神分裂症,对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。
    【功能主治】吩噻嗪类长效抗精神病药物,主要适用于慢性或急性非激越型精神分裂症,对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。
    【规格】2ml:50mg
    【包装】安瓿包装2ml×2支2ml×4支
    【用法用量】
    肌内注射:在医生指导下使用,供深部肌内注射用,一般每隔2~4周注射50~200mg(1支~4支),每次用药量应结合疗效和副作用严重程度,逐渐递增至适当药量。
    【不良反应】
    主要有锥体外系反应,常出现震颤、强直、静坐不能、动眼危相、反射亢进、流涎等症状,一般在继续治疗或减少剂量时可消除或好转,严重时可使用抗帕金森氏症药物。此外,可有迟发性运动障碍、睡眠障碍、口干、恶心、低血压、便秘、畏食、月经不调、乏力等不良反应。
    【禁忌】循环衰弱、意识障碍,特别是使用中枢抑制药物中毒产生上述情况的,不能使用本品。严重抑郁病人、恶血质、肝病、肾功能不全、嗜铬细胞瘤、青光眼、严重心血管疾病及有吩噻嗪药物过敏史的病人,不能使用本品。怀疑有皮层下脑损伤的病人不能使用本品。
    【注意事项】
    开始使用时,应事先停用先前使用的抗精神病药物,从小剂量开始给药(例如25~50mg),对55岁以上的老年病人应从更小的剂量(例如25mg)开始。适用的剂量应根据病人的年龄,体质、症状、先前用药史适当选择,使用本品时,最好定期测定肝功能和血象,注意血压及心电图变化。对严重的锥外系反应可适当使用抗帕金森氏症药物,对严重的低血压可静注去甲肾上腺素(不要用肾上腺素),应当使用玻璃注射器深部肌肉推注。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
    【药物相互作用】
    尚不明确。
    【药理】动物试验证明,药物从注射点缓慢向组织中扩散,在组织中药物分子被酶水解生成具有中枢性作用的物质-哌泊塞嗪。通过对大鼠对抗苯丙胺和阿扑吗啡引起的刻板动作症等十项试验证明,本药具有强力的中枢活性,其生物活性衰减缓慢,具有长效抗精神病作用,本品能有效地激发中枢多巴胺的代谢,选择性地增加3,4-二羟苯乙酸硫酸酯的血浆水平。本品对心血管及呼吸系统无明显影响,无抗胆碱能作用,仅有微弱的抗肾上腺素能作用。
    【药代动力学】
    大鼠肌肉注射氚标记的棕榈哌泊塞嗪0.75mg/kg时,酯和哌泊塞嗪的血浆浓度不超过100μg/L,脑中最大浓度不超过20Qμg/kg,20~30天内约有50%放射活性物排出体外,80天后有90%排出体外,80天内任何时刻注射药物的那条腿留有的放射活性占整体的95%,45天从尿和粪中排出的放射活性物占注入的65%,从粪中排出的约是从尿中排出的10倍。
    【ATC分类】N05A
    【医保类别】乙
    【编码】HD010408
    【贮藏】遮光室温保存。本品遇冷时如有结晶析出,可置80℃以下的水中微温溶解,待药液澄明并降至室温后使用。



        拼音名:ZonglüPaibosaiqin Zhusheye
        英文名:Pipotiazine Palmitate Injection
        书页号:X9-83      
        标准编号:WS1-(X-131)-96Z
        批准文号:(93)卫药准字X-62号
        
      本品为棕榈哌泊塞嗪的灭菌油溶液。含棕榈哌泊塞嗪(C40H63N3O4S2)应为标示量的90.0~110%。

        【性状】 本品为黄色澄明油状液体。

        【鉴别】 取本品约0.4ml,加0.1%氯化钯盐酸溶液2ml,振摇,即产生橙红色沉淀。

        【检查】 有关物质 照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤD)测定。
      色谱条件与系统适用性试验 用硅胶为填充剂,异辛烷-醋酸乙酯-三乙胺(60:18:1.3)为流动相,荧光检测,激发波长为283nm,发射波长为485nm,理论板数按棕榈哌泊塞嗪峰计算不低于3000。
      供试品溶液的制备与测定 取本品适量,加流动相制成每1ml中含1.2mg的溶液,作为供试品溶液.取供试品溶液适量,加流动相稀释成每1ml中含0.4mg的溶液作为预试溶液。
    取预试溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为记录仪的满量程,再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。除去第一个辅料峰外,如显杂质峰,按峰面积归一法计算杂质总量,不得过2.0%。
      其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录Ⅰ B)。

        【含量测定】 精密量取本品约10ml,加冰醋酸20ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于71.41mg的C40H63N3O4S2。

        【作用与用途】 同棕榈哌泊塞嗪。

        【用法与用量】 肌内注射 一次50~200mg 2~4周一次 从小剂量开始给药

        【注意】 开始使用时,应停用其他抗精神病药,不得与中枢抑制药合用。严重心血管疾病,严重肝、肾功能不全,嗜铬细胞瘤,青光眼及对吩噻嗪类药物过敏患者禁用。

        【规格】 2ml:50mg

        【贮藏】 遮光,密闭保存。

        【有效期】 2年。
      注:曾用名为哌泊塞嗪棕榈酸酯注射液。



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