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注射用异戊巴比妥钠

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    【药品名称】
    通用名称:注射用异戊巴比妥钠
    汉语拼音:Zhusheyon Yiwubbituon
    英文名称:Amobarbital Sodium for Injection
    【成份】本品的主要成份为:异戊巴比妥钠。其化学名称为:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一钠盐。结构式:分子式:C11H17N2NaO3分子量:248.26
    【性状】本品为白色颗粒或粉末。
    【适应症】
    主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态)和麻醉前给药。
    【功能主治】主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态)和麻醉前给药。
    【规格】(1)100mg(2)250mg
    【用法用量】
    深部肌肉(不能用于浅表)或静脉注射。成人常用量:催眠,100~200mg;镇静,一次30~50mg,每日2~3次;抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态),缓慢静注300~500mg。成人极量一次250mg,一日500mg。小儿常用量:催眠或抗惊厥,肌内注射,每次按体重3~5mg/kg,或按体表面积125mg/m2;镇静每日6mg/kg,分4次给予。
    【不良反应】
    1.用于抗痫G时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。3.长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹以及哮喘,严重者可出现剥脱性皮炎和多形性红斑(或Stevens-Johnson综合征),中毒性表皮坏死极为罕见。7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8.长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。
    【禁忌】禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
    【注意事项】
    1.对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏。2.作抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。3.肝功能不全者,用量应从小量开始。4.不宜长期用药,如连续使用达14天可出现快速耐药性。5.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。6.与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。7.下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征;由于维生素K含量减少可能引起新生儿出血;妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制;用于抗癫痫可能产生胎儿致畸。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。在以上情况下,应尽量避免使用本药。
    【儿童用药】可能引起反常的兴奋,应注意。
    【老人用药】对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。
    【药物相互作用】
    1.本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。2.与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。3.与口服避孕药,可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用。4.与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。5.与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。6.与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。7.与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。8.与氟哌丁醇合用治疗癫G,可引起癫G发作形式改变,需调整用量。9.与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
    【药物过量】15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析。极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望。
    【药代动力学】
    注射后迅速分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。T1/2约为14~40小时。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(<1%)以原形从肾脏排出。
    【ATC分类】N05C
    【编码】HD010352

本品为异戊巴比妥钠的无菌粉末。按平均装量计算,含异戊巴比妥钠(C11H17N2NaO3)应为标示量的93.0%~107.0%
【性状】 本品为白色的颗粒或粉末。
【鉴别】 取本品,照异戊巴比妥钠项下的鉴别(1)、(3)、(4)项试验,显相同的结果。
【检查】 碱度 取本品0.50g,加水10ml溶解后,依法检查(通则 0631),pH值应为9.5~11.0。
有关物质 取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含异戊巴比妥钠1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照异戊巴比妥钠有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。
干燥失重 取本品,在130℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0%(通则 0831)。
细菌内毒素 取本品,依法检查(通则 1143),每1mg异戊巴比妥钠中含内毒素的量应小于0.40EU。
无菌 取本品,加0.1%无菌蛋白胨水溶液制成每1ml中含异戊巴比妥钠50mg的溶液,采用薄膜过滤法处理,冲洗液用量不少于300ml,分次冲洗后,依法检查(通则 1101),应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则 0102)。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物约0.2g,精密称定,照异戊巴比妥项下的方法测定,每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于24.83mg的C11H17N2NaO3。按干燥品计算供试品中C11H17N2NaO3含量,再按平均装量计算,即得。
【类别】 同异戊巴比妥钠。
【规格】 (1)0.1g (2)0.25g
【贮藏】 遮光,密闭保存。


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