氟哌啶醇片

【药品名称】
通用名称：氟哌啶醇片
英文名称：HaloperidolTablets
商品名称：氟哌啶醇片
【成份】氟哌啶醇
【适应症】
用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
【功能主治】用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
【规格】2mg
【包装】熟料瓶装，一瓶100片。
【用法用量】
治疗精神分裂症，口服从小剂量开始，起始剂量一次2-4mg(1-2片)，一日2～3次。逐渐增加至常用量一日10～40mg(5-20片)，维持剂量一日4～20mg(2-10片)。治疗抽动秽语症，一次1-2mg(0.5-1片)，一日2～3次。
【不良反应】
锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。长期大量使用可出现迟发型运动障碍。可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。少数病人可能引起抑郁反应。偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合症。
【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合症、严重中枢神经抑制者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者。
【注意事项】
下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【儿童用药】参考成人剂量，酌情减量。
【老人用药】应小剂量开始，缓慢增加剂量，以避免出现锥体外系反应及迟发型运动障碍。
【药物相互作用】
本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。本品与巴比妥或其他抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式：不能使抗惊厥药增效。本品与抗高血压药合用时，可产生严重低血压。本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。本品与肾上腺素合用，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，可导致血压下降。本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。本品与卡马西平合用时可使本品的血药浓度降低，效应减弱。饮茶或咖啡可减低本品的吸收，降低疗效。
【药物过量】中毒症状可见高热心电图异常白细胞减少及粒细胞缺乏。处理：本品无特效拮抗剂，发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。
【药理】本品属丁酰本胺类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
【执行标准】中国药典2005年第二部
【药代动力学】
口服吸收快，血浆蛋白结合率约为92%，生物利用度为40%-70%，口服3-6小时血药浓度达峰值，半衰期(t1/2)为21小时。经肝脏代谢，单剂口服约40%在五日内日随尿排出，其中1%为原形药物，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出，其余由肾排出。
【ATC分类】N05A
【医保类别】甲
【编码】HD002463
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含氟哌啶醇（C₂₁H₂₃C1FNO₂）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为糖衣片，除去包衣后显白色。
【鉴别】 （1）取本品细粉适量（约相当于氟哌啶醇2mg），加三氯甲烷2ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残渣照氟哌啶醇项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在244nm的波长处有最大吸收，在232nm的波长处有最小吸收。
（3）取本品（约相当于氟哌啶醇100mg），除去糖衣后研细，取细粉置分液漏斗中，加水20ml、氢氧化钠试液5ml及三氯甲烷50ml，振摇提取，静置，三氯甲烷层用脱脂棉滤过，蒸干，残渣经60°C减压干燥4小时后的红外吸收图谱应与对照的图谱（光谱集281图）一致。
【检查】有关物质 避光操作。取本品细粉适量（约相当于氟哌啶醇10mg），置10ml量瓶中，加流动相适量，超声使氟哌啶醇溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照氟哌啶醇有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%） ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。供试品溶液色谱图中相对保留时间小于0.25的色谱峰和小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰均忽略不计。
含量均匀度 避光操作。取本品1片，除去包衣后，置乳钵中，研细，加盐酸溶液（9→100）1ml，研磨2分钟后，用甲醇30ml分次转移至50ml量瓶中，置水浴上加热振摇使氟哌啶醇溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液5ml，置20ml量瓶中，用盐酸溶液（9→100）-甲醇（1：99）稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。
溶出度 避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液（2mg规格）；或精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（4mg规格）；另取氟哌啶醇对照品10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加盐酸溶液（9→100）-甲醇（1：99）溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照氟哌啶醇有关物质项下的色谱条件测定，精密量取对照品溶液与供试品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 避光操作。取本品20片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氟哌啶醇10mg），置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9―100）1ml，振摇2分钟后，加甲醇60ml，置水浴上加热振摇使氟哌啶醇溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，用盐酸溶液（9→100）-甲醇（1：99）稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在244nm的波长处测定吸光度，按C₂₁H₂₃C1FNO₂的吸收系数（）为353计算，即得。
【类别】 同氟哌啶醇。
【规格】 （1）2mg （2）4mg
【贮藏】 遮光，密封保存。