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- 【药品名称】
通用名称：氢溴酸西酞普兰胶囊
英文名称：Citalopram Hydrobromide Capsules
拼音名称：Qingxiusuan Xitaipulan Jiaonang
【成份】氢溴酸西酞普兰
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。
【适应症】各种类型的抑郁症。
【规格】20mg(西酞普兰)
【用法用量】口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次。从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg，即每日最大剂量。增量需间隔2-3周。通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发，治疗至少持续6个月。
临床试验未见戒断症状的报道，但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可能出现戒断症状，因此需要经过1周的逐步减量方可停药。
超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者，剂量减半，常用量每日10-30mg，从每日10mg开始，推荐常用剂量为每日20mg，每日最大剂量为40mg。
若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。或遵医嘱。
【不良反应】本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显，随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中，与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关；血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。
在国外临床研究中还发现以下不良事件，但不一定是由本品引起的。
心血管系统：心动过速、体位性低血压、低血压、高血压、心动过缓、肢端水肿、心绞痛、期外收缩、心衰、面红、心肌梗死、脑血管意外、心肌缺血，短暂脑缺血发作、房颤、心跳骤停、束枝传导阻滞。
神经系统：感觉异常、偏头痛、运动机能亢进、眩晕、肌张力增高、锥体外系功能紊乱、不随意肌肉收缩、运动功能减退、神经痛、肌张力异常、异常步态、感觉迟钝、共济失调、协调障碍、感觉过敏、眼睑下垂、木僵。
内分泌系统：甲状腺功能减退、甲状腺肿、男子乳腺发育。
消化系统：唾液增多、胃肠胀气、胃炎、胃肠炎、口腔炎、嗳气、痔疮、吞咽困难、磨牙、齿龈炎、食道炎、大肠炎、胃溃疡、胆囊炎、胆石症、十二指肠溃疡、胃食道返流、舌炎、黄疸、憩室炎、直肠出血、呃道。
全身：潮红、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感样症状、枯草热。
血液系统：紫癜、贫血、鼻衄、白细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病、肺栓塞、粒细胞减少、淋巴细胞增多症、淋巴细胞减少症、低色素性贫血、凝血功能异常、牙龈出血。
代谢、营养方面：体重减少、体重增加、氨基转移酶升高、口渴、眼干、碱性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、胆红素血症、低血钾、肥胖、低血糖、肝炎、脱水。
肌肉骨骼系统：关节炎、肌无力、骨骼痛、滑囊炎、骨质疏松。
精神系统：注意力减退、健忘、淡漠、抑郁、食欲增强、抑郁加重、企图自杀、凝惑、性欲增强、好斗、恶梦、药物依赖、人格解体、幻觉、欣快感、精神消沉、错觉、妄想症、情绪不稳定、惊慌、精神病、紧张性精神障碍、忧郁。
女性生殖系统：闭经、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、阴道出血。
呼吸系统：咳嗽、支气管炎、呼吸困难、肺炎、哮喘、喉炎、支气管痉挛、痰多。
皮肤和附属物：皮疹、搔痒、光敏性反应、荨麻疹、痤疮、皮肤变色、湿疹、脱发、皮炎、皮肤干燥、鳞癣、多毛症、少汗色素沉着、角膜炎、蜂窝织炎、肛门搔痒。
特殊感觉：适应性调节障碍、味觉颠倒、耳鸣、结膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、复视、流泪异常、白内障、味觉丧失。
泌尿系统：多尿症、尿频、尿储留、排尿困难、颜面水肿、血尿、少尿、肾盂肾炎、肾结石、肾脏疼痛。
【禁忌】禁忌与单胺氧化酶抑制剂联合使用; 对和/或中任何成分过敏者禁用.
【注意事项】
1、与单胺氧化酶抑制剂(MAOI"s)的相互作用
在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI"s)的患者，曾报道发生严重或致命的反应，如体温过高、僵直、肌阵脔、重要生命体征的自主不稳定快速波动，包括精神极度兴奋所致的精神狂乱谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用SSRI并开始使用MAOI"s的患者也有发生上述反应的同样报道。有些病例表现出类似精神抑制药所引起的恶性综合症。此外，有限的动物试验资料显示联合使用SSRI和MAOI"s，两者的协同作用会升高血压，并且引起行为激动。所以建议SSRI和MAOI"s不可联合使用，或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。
2、告诫
因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以，病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期，应停用本品，并给予精神抑制药作适当治疗。
3、西酞普兰可能会引发癫痫的发作，因此，有癫痫病史的患者慎用。
4、西酞普兰可能会引发躁狂的发作，因此，有躁狂病史的患者慎用。
5、严重肾功能障碍患者应慎用。
6、临床研究结果显示，西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症，因此，在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生，并及时停药，采取适当的措施。
7、使用本品的患者应避免操作危险的机械，包括驾驶汽力。
8、使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】西酞普兰对人怀孕期的安全性尚未确定。因此，除非对于病人的好处远远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则怀孕期及授乳期内不应服用。
【儿童用药】儿童用药的安全性与有效性还未确定。
【老年用药】超过65岁的老年患者应酌情减量，具体见【用法用量】。或遵医嘱。
【药物相互作用】同时服用单胺氧化酶抑制剂可导致高血压危象。
【药物过量】服药达600mg：疲乏、无力、嗜睡、头晕、手颤、恶心。最高服用量记录约为2000mg。病人在木僵及呼吸困难状态下住院，但无心脏中毒迹象。病人很快康复。治疗： 对症治疗和支持疗法。口服过量药物后尽快洗胃。插管以保持呼吸道通畅，缺氧时给予吸氧，出现惊厥时给予安定。建议给予24小时医疗监护。
【药理毒理】药理作用：西酞普兰为抗抑郁药，是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天，抑制5-HT摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体，其抑制5-HT再摄取的作用主要由其（S）-对映体发挥。
西酞普兰对5-HT1A、5-HT2A、D1受体、D2受体、а1受体、а2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。
毒理研究
遗传毒性：Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在时，结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验（HPRT）、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果均为阴性。
致癌性：NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰，连续18个月，在剂量高达240mg/kg/天[按mg/m2计算，相当于人最大推荐日剂量（MRHD）60mg的20倍]时未见致癌性。COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，连续24个月，在剂量为8或24mg/kg/天（按mg/m2计算，分别相当于MRHD的1.3和4倍）时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰16/24（雄/雌）、32、48、72mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32mg/kg/天(相当于MRHD的5倍)时生育力降低,剂量为48mg/kg/天(相当于MRHD的8倍)时妊娠时间延长.致畸敏感期大鼠经口给予西酞普兰32、56、112mg/kg/天，在最高剂量（相当于MRHD的18倍）时，可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼肌缺陷）及母体毒性，无影响剂量为56mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）未见异常。围产期大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD的5倍）可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。12.8mg/kg/天组未见异常。
【药代动力学】氢溴酸西酞普兰的口服生物利用度大约为80%.服用每日剂量后,可在2―4小时内达到氢溴酸西酞普兰的最高血浆水平.蛋白结合率低于80%.药物和代谢产物可穿过胎盘屏障,而在胎儿的分布则与母体相似.哺乳期妇女服用本药会有少量药物及其代谢产物通过母乳进入婴儿体内.生物半衰期大约为1至1.5天.经尿及粪便排泄.
【贮藏】本品应贮存于室温(25℃以下)。每包均标有失效日期。 存放儿童取不到的地方。
【有效期】暂定24个月