吗氯贝胺片

【药品名称】
通用名称：吗氯贝胺片
英文名称：MoclobemideTablets
商品名称：昂然
【成份】吗氯吗氯贝胺 化学名称为：4-氯-N-[2-(4-吗啉基）-乙基]-苯酰胺分子式：C13H17CIN2O2分子量：268.74
【性状】本品为白色片
【适应症】
抑郁症。
【功能主治】抑郁症。
【规格】0.1g。
【包装】铝塑包装。24片/盒。
【用法用量】
常用治疗量每日3片~4片半，人2~3次饭后口服，如果有必要，可以第二周加至最大剂量每日6片。
【不良反应】
睡眠障碍、头晕、头痛、口干、震颤、恶心、出汗、心悸、可逆性的意识模糊、极少人无症状性转氨酶升高。
【禁忌】对吗氯贝胺过敏，有意识障碍及患嗜铬细胞瘤者禁用。忌服含高酪胺饭食（如奶酪、酵母提取物，发西酵的大豆类制品。）对已服5-羟色胺再摄取抑制剂者，如需服用本药，则需停服上述药物2-4周（4-5个半衰期）后才能应用。用药期间不宜参加需思想高度集中而带危险性的（如驾驶车辆或操作机器）工作。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女应权衡利弊后使用。
【儿童用药】儿童禁用
【老人用药】老年患者用量酌减
【药物相互作用】
西咪替丁可延长吗氯贝胺的代放赈，所以合并用药时，吗氯贝胺的剂量应减少为常用量的1/2-1/3。
【药物过量】单纯的吗氯贝胺过理仅产生轻微且可逆性的中枢神经系统兆及肠胃刺激，不需要特别的治疗。但当和其它中枢神经激动剂共服过量时，可能导致生命危险，应住院监视，并采取适宜的抢救措施。
【药理】吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂（MAOI）类抗抑郁药。它对单胺氧化酶A（MAO-A）有可逆性的抑制的作用，从而影响脑内单胺类神经递质传导系统，使多巴胺、去甲肾上腺上腺系和5-羟色胺代谢减少，增加细胞内上述神经递质的深度，从而产生抗抑郁作用。
【毒理】重复给药：大鼠连续180天经口给予吗氯贝胺25.0、62.5、156.3mg/kg/d(以60kg人每日服用吗氯贝胺400mg计，按体表面积折算，给药量分别为临床用量的0.6、1.5和3.8倍），给药105天时，中、高剂量组动物ASG明显升高，继续给药后，中剂量组AST水平逐渐恢复正常，便高剂量组动物出现明显的肝细胞浊肿，部分肝细胞灶状坏死，此病理改停药40天后恢复。杂种家犬连续180天经口给予吗氯贝胺5.7、143和35.7mg/kg/d(按体表面积折逄，给药量分别约为临床推荐剂量的0.5、1.2和2.9倍)给药100天时，多数高剂量组动物（3/5）AST明显升高,便仅少数动物(1/5)AST持续升高至给药180天,停约40天后恢复至正常水平.高剂量组动物病理学检查可见汇管区周围肝细胞增大，胞质疏松，肚细胞点状坏死。此外部分高剂量组动物出现红细胞计数和血红蛋白含量下降，以及小细胞低色素性贫血。遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回得突变试验，中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：一般生殖性试验结果均为临床推荐剂量的0.2、0.5和1.0倍），除高剂量组动物出
【药代动力学】
吗氯贝胺口服后吸收迅速、完全，分布于全身。健康成人口服本品0.3g后1-2小时达血液最高浓度，血药达峰浓度约2458ng/ml，其中50%和血浆蛋白结合，稳态表现分布容积约为1.2L/kg消除半衰期为1-3小时，对单胺氧化酶的抑制作用约持续14小时，血浆清除率约为20-50L/h。在体内主要经肝脏代谢。服药后24小时，其代谢产物及1%的原药通过肾脏排出体外,使用量的0.06%从乳汁中以原形分泌
【ATC分类】N06A
【医保类别】乙
【编码】HD005014
【贮藏】密闭保存

本品含吗氯贝胺（C13H17C1N2O2）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】本品为白色或类白色片或薄膜衣片，薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于吗氯贝胺50mg），置25ml量瓶中，加乙醇适量，振摇使吗氯贝胺溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取吗氯贝胺对照品，加乙醇制成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各15μ1，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯-乙醇-浓氨溶液（8：2：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在240nm的波长处有最大吸收，在214nm的波长处有最小吸收。
【检查】溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量， 滤过，精密量取续滤液适量，用0. 1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含吗氯贝胺约10μg的溶液，照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】取本品20片（薄膜衣片除去包衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吗氯贝胺20mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使吗氯贝胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用 0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在240nm的波长处测定吸光度；另取吗氯贝胺对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定。计算，即得。
【类别】同吗氯贝胺。
【规格】（1）75mg （2）0.1g （3）0.15g
【贮藏】遮光，密封保存。