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注射用己酮可可碱

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    【药品名称】
    通用名称:注射用己酮可可碱
    英文名称:PentoxifyllineForInjection
    商品名称:奥诺红
    【成份】己酮可可碱 化学名称为:3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮分子式:C13H18N4O3分子量:278.31
    【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。
    【适应症】
    1.脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍; 2.外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛; 3.内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋; 4.眼部血循环障碍。
    【功能主治】1.脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍; 2.外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛; 3.内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋; 4.眼部血循环障碍。
    【规格】(1)0.1g(2)0.2g
    【包装】西林瓶,1瓶/盒。
    【用法用量】
    静脉滴注。用时患者应平卧位。初始剂量为己酮可可碱100mg,于2~3小时内输入,最大滴速不可超过100mg/h。根据患者耐受性可每次增加50mg,但每次用量不可超过200mg,每日1~2次。最大剂量不应超过400mg/24h。
    【不良反应】
    常见的不良反应:恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等,其发生率约在5%以上。较少见的不良反应有心血管系统:血压降低、呼吸不规则、水肿;神经系统的焦虑、抑郁和抽搐;消化系统的便秘、口干、口渴;皮肤血管性水肿、皮疹、指甲发亮;以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大、味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛和体重改变等。偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐;黄疸、肝炎、肝功能异常;血液纤维蛋白原降低和再生不良性贫血等。
    【禁忌】以下患者禁用:对己酮可可碱和甲基黄嘌呤药物过敏者。脑出血患者、广泛视网膜出血者。急性心肌梗死、严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者,严重心律失常者。
    【注意事项】
    低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会,但没有明显致畸性。由于在怀孕妇女尚无充分的和严格对照的临床研究资料,因此,妊娠期妇女禁用本品。己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌,哺乳期妇女不推荐使用。在必须使用本品时,应停止哺乳。
    【儿童用药】儿童不推荐使用。
    【老人用药】老年患者在肝脏代谢减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应酌情减量。
    【药物相互作用】
    与抗血小板或抗凝药物合用时,凝血时间延长,在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。与茶碱类药物合用时有协同作用,将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。与抗高血压药,β-受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生,但可有轻度加重血压下降,应注意。
    【药物过量】过量反应常在用药后4~5小时出现,主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷,过量反应时注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。
    【药理】药理作用:己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度而改善血液流变性,可增加慢性外周动脉血管疾病患者受累微循环的血流,提高其组织供氧量。但其确切的作用方式及通过哪些作用改善患者临床症状尚未确定。本品可剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性,并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。
    【毒理】遗传毒性:小鼠体内微核试验(Ames试验)、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。生殖毒性:大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体表面积计,分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍),未发现胎仔畸形。大鼠576mg/kg组,发现吸收胎增加。致癌性:大鼠连续18个月经饲料给予本品,剂量为450mg/kg(以体表面积计,约为人每日最大推荐剂量的3.3倍),然后停药6个月,结果己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生率。此发现与临床的相关性尚未明确。
    【药代动力学】
    本品不与血浆蛋白结合,主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其原形及代谢物的消除半衰期约为0.5和1.5小时。
    【ATC分类】C04A
    【医保类别】乙
    【编码】HD009850
    【贮藏】遮光,密闭保存。

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