【药品名称】
通用名称：己酮可可碱葡萄糖注射液
英文名称：PentoxifyllineandGlucoseInjection
商品名称：嘉立博
【适应症】
脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛；内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋；眼部血循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。
【功能主治】脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛；内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋；眼部血循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。
【规格】100ml：己酮可可碱0.1g与葡萄糖5g
【包装】玻璃瓶输液装。每瓶装100ml.
【用法用量】
静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg，于2-3小时内输入，最大滴速不可超过100mg/小时。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用药量不可超过200mg，每日1-2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。
【不良反应】
常见的不良反应有：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率约在5%以上；较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统的焦虑、抑郁、抽搐；消化系统的厌食、便秘、口干、口渴；皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮：以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大，味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，体重改变等；偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐；黄疸、肝炎、肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血等。
【禁忌】对己酮可可碱过敏者，脑出血患者、广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期妇女，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者，严重的心律失常及糖尿病患者禁用本品。
【注意事项】
低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。
【毒理】己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用方式和导致临床症状改善的作用尚需确定。己酮可可碱有剂量依耐性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，影响微循环并提高组织的供氧量。
【ATC分类】C04A
【编码】HD018930
本品为己酮可可碱与葡萄糖的灭菌水溶液。含己酮可可碱（C13H18N4O3）和葡萄糖（C6H12O6・H2O）均应为标示量的95.0%~105.0%。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品适量（约相当于己酮可可碱50mg），加三氯甲烷20ml，充分振摇，分取三氯甲烷层，置水浴上蒸干，取残渣照己酮可可碱项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同反应。
（2）取本品5ml，缓缓滴入温热的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】pH值 应为4.0~6.0（通则0631）。
有关物质 精密量取本品，用溶剂[甲醇-0.544%磷酸二氢钾溶液（1：1）混合液]定量稀释制成每1ml中约含己酮可可碱0.4mg的溶液，作为供试品溶液；另取可可碱对照品、茶碱对照品、咖啡因对照品与己酮可可碱对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.8μg的混合溶液，作为对照品溶液。除进样体积为50μl外，照己酮可可碱有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与可可碱峰、茶碱峰或咖啡因峰保留时间一致的峰，按外标法以峰面积计算，不得过己醑可可碱标示量的0.2%；其他单个杂质峰（除5-羟甲基糠醛峰外）面积不得大于对照品溶液中己酮可可碱峰面积（0.2%），杂质总量不得过1.0%。
5-羟甲基糠醛 取本品作为供试品溶液；另取5-羟甲基糠醛对照品与可可碱对照品适量，精密称定，加有关物质项下的溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中各约含10μg的混合溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（通则0512）测定，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为甲醇-0.544%磷酸二氢钾溶液（3：7），流动相B为甲醇-0.544%磷酸二氢钾溶液（7：3）；检测波长为284nm；柱温为30℃；按下表进行梯度洗脱。取对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，5-羟甲基糠醛峰与可可碱峰的分离度应符合要求。再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，不得过葡萄糖标示量的0.02%。
时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%）
0 86 14
6 86 14
7 10 90
24 10 90
25 86 14
30 86 14
重金属 取本品适量（约相当于葡萄糖3g），置水浴上蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过葡萄糖标示量的百万分之五。
渗透压摩尔浓度 取本品，依法测定（通则0632），毫渗透压摩尔浓度应为260~320mOsmol/kg。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1ml中含内毒素的量应小于0.50EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】己酮可可碱 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.544%磷酸二氢钾溶液（48：52）为流动相；检测波长为272nm。取咖啡因对照品与己酮可可碱对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含50μg的溶液。取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，咖啡因峰与己酮可可碱峰的分离度应大于5.0，理论板数按己酮可可碱峰计算不低于2000。
测定法 精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含己酮可可碱50μg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取己酮可可碱对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
葡萄糖 取本品，在25℃时，依法测定旋光度（通则0621），与2.0852相乘，即得供试品100ml中含有C6H12O6・H2O的重量（g）。
【类别】同己酮可可碱。
【规格】（1）100ml：己酮可可碱0.1g与葡萄糖5.0g （2）250ml：己酮可可碱0.1g与葡萄糖12.5g （3）250ml：己酮可可碱0.2g与葡萄糖13.75g
【贮藏】遮光，密闭保存。