己酮可可碱注射液

【药品名称】
通用名称：己酮可可碱注射液
英文名称：PentoxifyllineInjection
商品名称：己酮可可碱注射液
【性状】本品为无色的澄明液体
【适应症】
脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。
【功能主治】脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。
【规格】5ml:0.1g
【用法用量】
静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱0.1g，于2―3小时内输入，最大滴速不可超过每小时0.1g，根据患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用药量不可超过0.2g，每日1―2次，每日最大剂量不应超过0.4g。
【禁忌】对己酮可可碱过敏者，脑出血患者，广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者，严重的心律失常及糖尿病患者禁用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸性。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊；己酮可可碱及其代谢物可由乳汁分泌，哺乳期妇女应暂停用药。
【儿童用药】儿童不推荐使用。
【老人用药】老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。
【药物相互作用】
与抗血小板或抗凝血药合用时，凝血时间延长，在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量；与茶碱类药物合用时有协同作用，可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量；与抗高血压药，β受体阻滞剂，洋地黄、利尿剂，抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生，但是有轻度加重、血压下降，应注意。
【药理】己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度，提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抵制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循环并提高组织的供氧量。
【药代动力学】
本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原形药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。
【ATC分类】C04A
【医保类别】乙
【编码】HD003253

本品为己酮可可碱的灭菌水溶液。含己酮可可碱（C₁₃H₁₈N₄O₃）应为标示量的95.0%~105.0%。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品适量（约相当于己酮可可碱10mg），加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即显紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。
（2）取本品适量（约相当于己酮可可碱10mg），加水5ml稀释，加稀硫酸1ml，滴加碘试液数滴，即生成棕色沉淀。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】pH值 应为4.0~6.5（通则0631）。
有关物质 精密量取本品，用溶剂[甲醇-0.544%磷酸二氢钾溶液（1：1）混合液]定量稀释制成每1ml中约含己酮可可减1mg的溶液，作为供试品溶液；另取可可碱对照品、茶碱对照品、咖啡因对照品与己酮可可碱对照品，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中各约含2μg的混合溶液，作为对照品溶液。照己酮可可碱有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与可可碱峰、茶碱峰或咖啡因峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过己酮可可碱标示量的0.2% ；其他单个杂质峰面积不得大于对照品溶液中己酮可可碱峰面积（0.2%）；杂质总量不得过1.0%。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg己酮可可碱中含内毒素的量应小于3.0EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.544%磷酸二氢钾溶液（48：52）为流动相；检测波长为272nm。取咖啡因对照品与己酮可可碱对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含50μg的溶液，取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，咖啡因峰与己酮可可碱蜂的分离度应大于5.0，理论板数按己酮可可碱峰计算不低于2000。
测定法 精密取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含己酮可可碱50μg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取己酮可可碱对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同己酮可可碱。
【规格】（1）2ml：0.1g （2）5ml：0.1g
【贮藏】遮光，密闭保存。