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- 【药品名称】
通用名称:己酮可可碱氯化钠注射液
英文名称:PentoxifyllineAndSodiumChlorideInjection
商品名称:佳乐同康
【成份】己酮可可碱 化学名称为:3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮分子式:C13H18N4O3分子量:278.31
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】
脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍;外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛;内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋;眼部血循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。
【功能主治】脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍;外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛;内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋;眼部血循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。
【规格】100ml:己酮可可碱0.1g与氯化钠0.9g。
【包装】非PVC软袋:100袋/件;玻璃瓶:100瓶/件。
【用法用量】
静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg,于2-3小时内输入,最大滴速不可超过100mg/小时。根据患者耐受性可每次增加50mg,但每次用药量不可超过200mg,每日1-2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。
【不良反应】
常见的不良反应有:恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等,其发生率约在5%以上。较少见的不良反应有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿;神经系统的焦虑、抑郁、抽搐;消化系统的厌食、便秘、口干、口渴;皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮;以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大,味觉减退,唾液增多,白细胞减少,肌肉酸痛,体重改变等。偶见的不良反应有心绞痛,心律不齐;黄疸,肝炎,肝功能异常,血液纤维蛋白原降低,再生不良性贫血等。
【禁忌】对己酮可可碱过敏者,脑出血患者及广泛视网膜出血者,急性心肌梗塞病人,妊娠期,严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者,严重的心律失常者禁用本品。
【注意事项】
低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者以及需低钠者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会,但没有明显致畸性。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊;己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌,哺乳期妇女应暂停用药。
【儿童用药】儿童不推荐使用。
【老人用药】老年患者在肝脏代谢减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应酌情减量。
【药物相互作用】
与抗血小板或抗凝血药合用时,凝血时间延长,在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量;与茶碱类药物合用时有协同作用,将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。与抗高血压药,β-受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生,但可有轻度加重血压下降,应注意。
【药物过量】过量反应常在服药后4-5小时出现,主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡,甚至昏迷,过量反应时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。
【药理】药理作用:己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性,确切的作用方式和导致临床症状改善的作用尚需确定。己酮可可碱有剂量依耐性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用,并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人,本品可增加血流,影响微循环并提高组织的供氧量。
【毒理】遗传毒性:小鼠体内微核试验(Ames试验)、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。生殖毒性:大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体重计,分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍,以体表面积计,分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍),未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组,发现再吸收的增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格对照的研究。怀孕期间,己酮可可碱只有在对胎儿利大于痹时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌到乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生,在考虑对哺乳期妇女重要性后,需在停止哺乳或停止用药中做出选择。致癌性:大鼠连续18个月给予本品,剂量为450mg/kg(以体重计,约为人每日最大推荐剂量的19倍,以体表面积计,约为人每日最大推荐剂量的3.3倍),然后再以非暴露量给药6个月,己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。
【药代动力学】
本品不与血浆蛋白结合,主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。
【ATC分类】C04A
【医保类别】乙
【编码】HD018929
【贮藏】遮光、密闭保存。