- 说明书
- 药典
- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：利血平注射液
英文名称：ReserpineInjection
商品名称：利舍平
【成份】利血平 化学名称为：11,17-二甲氧基-18-［(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧］育亨烷-16-甲酸甲酯分子式：C33H40N2O9分子量：608.69
【性状】本品为微黄绿色带淡光的澄明液体。
【适应症】
高血压危象(不推荐为一线用药)。
【功能主治】高血压危象(不推荐为一线用药)。
【规格】1ml：1mg
【用法用量】
初始肌内注射0.5～1mg，以后按需要每4～6小时肌注0.4～0.6mg。
【不良反应】
常见的不良反应有：倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。
【禁忌】抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。
【注意事项】
对罗芙木制剂过敏者对本品过敏。利血平可以增加胃酸分泌和胃肠动力，慎用于有胃溃疡、溃疡性结肠炎或胃肠功能失调等病史者。利血平慎用于胆结石患者以防发生胆绞痛，慎用于过敏患者以防发生支气管哮喘。利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森病、癫痫、心律失常和心肌梗塞。利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。需周期性检查血电解质以防电解质失衡。麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。必须告诉麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障，导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受到抑制等。孕妇禁用。本品可通过乳汁分泌。哺乳妇女慎用。
【老人用药】根据情况减量慎用。
【药物相互作用】
与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用。与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用，需进行剂量调整；与β-阻滞剂合用可使后者作用增强。与洋地黄或奎尼丁合用，大剂量时可引起心律失常。与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森病。与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟肾上腺素药的作用。与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用，可使之作用延长。与三环类抗抑郁药合用，利血平和抗抑郁药作用均减弱。巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。
【药物过量】药物过量导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。利血平不能通过透析排除。严重低血压者置于卧位，双脚上抬，并慎重给予直接性拟肾上腺素升压药；呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸；纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。由于利血平作用持续较长，病人需至少观察72小时。
【药理】利血平是抗去甲肾上腺素能神经抗高血压药。本品通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显。利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无致嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠时脑电图，可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。
【毒理】致突变实验：体外微生物回复突变试验显示，利血平1～5000mcg对S.typhimurium的四个菌株没有致突变作用，0.3～10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用，但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92～4.6mg/kg，未出现显性致死突变。致畸试验：利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示，大鼠口服利血平0.25mg/kg(相当于临床最大剂量的35倍)不影响生育；生殖研究显示，大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1～2mg/kg(相当于临床最大剂量的125～250倍)有致畸作用，产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg(10倍于临床最大剂量)即可中止妊娠。致癌实验：对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5～10ppm的浓度(100～300倍于临床常用剂量)放在食物中喂养动物
【药代动力学】
肌内注射利血平4小时后降压作用达高峰，持续10小时；静脉推注后1小时起降压作用。代谢缓慢，停药后作用可持续1～6周，分布相半衰期(t1/2β)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小时和45～168小时，严重肾衰竭(无尿)者可达87～323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢，并缓慢经粪便和尿液排出体外。
【ATC分类】C02A
【医保类别】甲
【编码】HD004215