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- 【药品名称】
通用名称：盐酸贝尼地平片
英文名称：BenidipineHydrochlorideTablets
商品名称：元治
【成份】贝尼地平 化学名称为：(土)-2，6,-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5―吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯盐酸盐分子式：C28H31N3O6・HCl分子量：542.03
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后仍显微黄绿色。
【适应症】
原发性高血压。
【功能主治】原发性高血压。
【规格】2mg
【包装】双铝包装12片/板1板/盒或10片/板2板/盒
【用法用量】
早饭后口服。成人用量通常为每次1～2片(2mg-4mg)每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次4片(8mg),每日1次。重症高血压病患者应每次2～4片(4～8mg),每日1次。
【不良反应】
常见不良反应如下,应注意观察。若出现异常,应减量或停药并进行适当处置。肝脏:少数患者(0.1～5%)出现GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、胆红素、LDH升高等肝功能损害的表现,故需注意观察,如有异常应停药。肾脏:少数患者(0.1～5%)出现BUN、肌酐升高。血液:少数患者(0.1～5%)出现白细胞数减少、嗜酸性粒细胞增加。循环系统:少数患者(0.1～5%)出现心悸、颜面潮红、潮热、血压降低,极少数患者(0.1%)出现胸部重压感、心动过缓、心动过速,也有出现期外收缩者。神经系统:少数患者(0.1～5%)出现头痛、头重、眩晕、步态不稳、体位性低血压,极少数患者(0.1%)出现嗜睡、麻木感。消化系统:少数患者(0.1～5%)出现便秘,极少数患者(0.1%)出现腹部不适感、恶心、胃灼热、口渴、也有出现腹泻、呕吐者。过敏症:少数患者(0.1～5%)出现皮疹,极少数患者(0.1%)出现瘙痒感,也有发生光敏症者。如出现皮疹、瘙痒感、光敏症,应停药。其它:少数患者(0.1～5%)出现浮肿(面部、小腿、手)、GPK上升,极少数患者(0.1%)出现耳鸣、手指发红发或热感、肩凝、咳嗽、尿频、乏力感。
【禁忌】下述患者不得用药:心源性休克患者[服用本品有可能使症状恶化]。孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用[参照(孕妇及哺乳期妇女用药)项]。
【注意事项】
慎重用药(下述患者应慎重用药)血压过低患者。本品有可能加重肝功能损害,严重肝功能损害患者慎用。高龄患者参照(老年患者用药)项。重要的基本注意事项突然停用钙拮抗剂,有症状恶化的病例报告,因此停用本品时,应逐渐减量并注意观察。另外,应嘱患者不可自行停药。服用本品有可能引起血压过度降低,出现一过性意识消失等。若出现此类症状,应停药并予以适当处置。有时会出现降压作用引起的眩晕等,因此从事高空作业、驾驶汽车等具有危险性的机械操作时应予以注意。其他注意事项据报道,进行持续性门诊腹膜透析的患者,有时透析排液呈白浊状,故应注意与腹膜炎等的鉴别。
【药物相互作用】
其它降压药:降压作用增强,可能引起血压过度降低。地高辛:抑制肾小管的地高辛分泌,使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶,同时降低胃酸,增加药物吸收。有可能使血压过度降低。利福平:利福平诱导肝脏的药物代谢酶,促进钙拮抗剂代谢,可降低贝尼地平的血药浓度,使降压作用减弱。柚子汁:柚子汁抑制本品在肝脏的代谢,使本品的血药浓度升高。有可能使血压过度降低。
【药物过量】过量用药有可能引起血压过度降低。若出现严重血压降低,应抬高下肢,进行输液或给升压药等适当处置。另外,因本品的蛋白结合率高,故采取透析除去的方法是无效的。
【药理】药效学:本品是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙离子内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。另外,本品在细胞膜的分布较多,主要是进入细胞内与DHP结合部位相结合。此外,通过研究离体血管收缩抑制作用和DHP结合部位亲和性等,证明本品与DHP结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢,所以显示持续药理作用,而与血药浓度无相关性。降压作用对自发性高血压大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品,显示缓慢而持续的降压作用。长期给药不产生耐药性。原发性高血压患者口服本品1日1次时,不影响血压的日内变动,在24小时内显示稳定的降压效果。抗心绞痛作用本剂对实验性心绞痛模型(大鼠)及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时,显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化(心电图ST段降低)具有改善作用。保护肾功能作用对肾功能不全模型(肾切除5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时,在显示降压作用的同时改善肾功能。原发性高血压患者口服本品时,可见到肾血流量显著增加。高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后
【药代动力学】
吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng・hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8±0.31.70±0.703.94±0.968mg3.89±1.650.8±0.30.97±0.346.70±2.73分布体内组织的分布(参考:大鼠的数据)大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾丸中的分布较少。分布(参考:大鼠的数据)在胎仔的分布妊娠大鼠经口给予14C－盐酸贝尼地平1mg/kg，在胎仔中可见药物的分布,其总量为母体血浆中的1/3以下。在母乳中的分布哺乳大鼠经口给予14C－盐酸贝尼地平1mg/kg，其乳汁中的药物浓度与血浆中药物浓度变化情况基本一致。蛋白结合率体外(人血清)98.46～98.93(1～100,000ng/ml3H－盐酸贝尼地平)体内(人血浆：在英国的试验结果)75.0%(口服14
【ATC分类】C08C
【医保类别】乙
【编码】HD007807
【贮藏】密封,在干燥处保存。