阿维A胶囊

【药品名称】
通用名称：阿维A胶囊
英文名称：AcitretinCapsules
商品名称：方希
【成份】阿维A
【性状】本品内容物为黄色颗粒或粉末。
【适应症】
阿维A适用于治疗以下疾病：严重的银屑病，其中包括红皮病型银屑病、脓疱型银屑病等。其它角化性皮肤病。
【功能主治】阿维A适用于治疗以下疾病：严重的银屑病，其中包括红皮病型银屑病、脓疱型银屑病等。其它角化性皮肤病。
【规格】10mg
【包装】铝塑泡罩包装，3×10粒/板/盒。
【用法用量】
本品个体差异较大，剂量需要个体化，才能取得最大的临床治疗效果，同时不良反应最小。开始治疗：开始阿维A治疗应为每天25或30mg，作为一个单独剂量与主餐一起服用。如果经过4周治疗效果不满意，又没有毒性反应，每天最大剂量可以逐渐增加至每天75mg，如果需要把副作用减至最小，此剂量还可减少。维持治疗：治疗开始有效后，可给予每天25mg至50mg的维持剂量。维持剂量应以临床效果和耐受性作为根据。一些病例，增加剂量至最大每天75mg，可能是必要的。一般来说，当皮损已充分消退，治疗应该停止。复发可按开始治疗的方法再治疗。其它角化性疾病：角化性疾病的维持剂量为每天10mg，最大为每天50mg。
【不良反应】
本品主要和常见的不良反应为维生素A过多综合症样反应，主要表现为：皮肤：瘙痒、感觉过敏、光过敏、红斑、干燥、鳞屑、甲沟炎等。粘膜：唇炎、鼻炎、口干等。眼：眼干燥、结膜炎等。肌肉骨胳：肌痛、背痛、关节痛、骨增生等。神经系统：头痛、步态异常、颅内压升高、耳鸣、耳痛等。其它：疲劳、厌食、食欲改变、恶心、腹痛等。实验室异常：可见谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、甘油三酯、胆红素、尿酸、网织红细胞等短暂性轻度升高；也可见高密度脂蛋白、白血球及磷、钾等电解质减少。继续治疗或停止用药，改变可恢复。
【禁忌】孕妇、哺乳期妇女及两年内有生育愿望的妇女禁用。对阿维A或其它维甲酸类药物过敏者禁用。严重肝肾功能不全者、高脂血症者，维生素A过多症或对维生素A及其代谢物过敏者禁用。
【注意事项】
育龄妇女在开始阿维A治疗前2周内，必须进行血液或尿液妊娠试验，确认妊娠试验为阴性后，在下次正常月经周期的第2天或第3天开始用阿维A治疗。在开始治疗前，治疗期间和停止治疗后至少2年内，必须使用有效的避孕方法。治疗期间，应定期进行妊娠试验，如妊娠试验为阳性，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。在阿维A治疗期间或治疗后2个月内，应避免饮用含酒精的饮料，并忌酒。在服用阿维A前和治疗期间，应定期检查肝功能。若出现肝功能异常，应每周检查。若肝功能未恢复正常或进一步恶化，必须停止治疗，并继续监测肝功能至少3个月。对有脂代谢障碍、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者和长期服用阿维A的患者，必须定期检查血清胆固醇和甘油三酯。对长期服用阿维A的患者，应定期检查有无骨异常。正在服用维甲酸类药物治疗及停药后2年内，患者不得献血。治疗期间，不要使用含维生素A的制剂或保健食品，要避免在阳光下过多暴露。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品有生殖毒性，孕妇和哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】阿维A在儿童中应用的疗效和安全性尚未确认，因而阿维A只用于患有严重角化异常性疾病，且无有效替代疗法的那些儿童。
【老人用药】对老年患者用药，未见报道需作特殊对待。
【药物相互作用】
本品不能与四环素、氨甲喋呤、维生素A及其它维甲酸类药物并用，以避免副作用。
【药物过量】如发生过量服用，应立即停药，采取将本品从体内排出的措施，并密切监视颅内压升高的体征。
【药理】本品具有调节表皮细胞分化和增殖等作用，但其对银屑病及其它角化性皮肤病的作用机理尚不清楚。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【药代动力学】
健康志愿者单剂口服50mg的阿维A后，阿维A的最大血浆浓度范围为196～728ng/ml（平均416ng/ml），达峰时间为2～5小时（平均2.7小时）。多剂服用后，血浆浓度在2周内达稳态。银屑病患者服用阿维A(10～50mg/d)8周，其平均稳态浓度的低值在6～25ng/ml之间，且与给药剂量有关。患者多剂口服阿维A9个月以上，清除半衰期(t1/2)为33～92小时（平均48小时），而顺式异构体为28～123小时（平均64小时）。在健康青年和老年受试者的多剂研究中发现老年受试者的血浆阿维A浓度较青年受试者高。其终末清除半衰期在老年受试者中为37～96小时（平均54小时），在青年受试者中为39-70小时（平均53小时）。口服吸收后，阿维A经代谢及简单的同分异构化互变为13-顺式异构体。阿维A及其13-顺式异构体主要通过代谢成短链的降解产物和结合物从体内清除。98%以上的阿维A与血浆蛋白结合，其中主要为血浆白蛋白。患者服用阿维A后，在血浆样本中检测出阿维A酯（体卡松）的存在（阿维A为阿维A酯的活性代谢产物），其原因可能与饮酒有关。在对健康志愿者进行的双向交叉研究中，受试者摄入酒精(1.4
【ATC分类】D05B
【医保类别】乙
【编码】HD000616
【贮藏】遮光，密封，阴凉（不超过20℃）处保存。

本品含阿维A（C₂₁H₂₆O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品内容物为黄色颗粒或粉末。
【鉴别】 （1）取本品内容物适量（约相当于阿维A 5mg），加三氯甲烷约5ml，振摇，使阿维A溶解，加三氯化锑的三氯甲烷溶液（1→10）4ml，即显绿色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 含量均匀度 避光操作。取本品1粒，将内容物倾入100ml（10mg规格）或250ml（25mg规格）量瓶中，囊壳用N.N-二甲基甲酰胺分次洗净，洗液并入量瓶中，振摇使阿维A溶解，用N，N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用N，N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在360nm的波长处测定吸光度；另取阿维A对照品，精密称定，用N，N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，同法测定，计算含量。应符合规定（通则0941）。
溶出度 避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以1.2%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在350nm的波长处测定吸光度；另取阿维A对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加N，N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，同法测定。计算每粒的溶出量，限度为标示量的60%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】 避光操作。取本品20粒，精密称定，计算出平均装量。取内容物，混合均匀，精密称取适量，加N.N-二甲基甲酰胺约5ml使阿维A溶解，用无水乙醇定量稀释制成每1ml中约含阿维A 5μg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl，照阿维A含量测定项下的方法测定，即得。
【类别】 同阿维A。
【规格】 （1）10mg （2）25mg
【贮藏】 遮光，密封，阴凉处保存。