维A酸片

【药品名称】
通用名称：维A酸片
英文名称：TretinoinTablets
商品名称：艾力可
【成份】本品主要成份为维A酸。
【性状】本品为淡黄色片。
【适应症】
适用于痤疮、扁平苔癣、白斑、毛发红糠疹和面部糠疹等。可作为银屑病、鱼鳞病的辅助治疗，也可用于治疗多发性寻常疣以及角化异常类的各种皮肤病。同时用于治疗急性早幼粒细胞白血病（APL），并可作为维持治疗药物。
【功能主治】适用于痤疮、扁平苔癣、白斑、毛发红糠疹和面部糠疹等。可作为银屑病、鱼鳞病的辅助治疗，也可用于治疗多发性寻常疣以及角化异常类的各种皮肤病。同时用于治疗急性早幼粒细胞白血病（APL），并可作为维持治疗药物。
【规格】10mg
【包装】双铝塑，10片/板×2板/盒。
【用法用量】
用于皮肤疾病治疗，口服，每日2―3次，每次10mg。用于急性早幼粒细胞白血病的治疗，口服，按体表面积每天45mg/m2，每日最高总量不超过0.12g，分2-4次服用，疗程4―8周。根据治疗反应调整用量。达完全缓解后，还应给予标准化治疗。
【不良反应】
唇炎、粘膜干燥、结膜炎、甲沟炎、脱发。高血脂，多发生于治疗后2-3个月。引起胚胎发育畸形。肝功能受损。急性早幼粒细胞白血病综合征（RA-APL综合征），表现为白细胞增多，一些病人因缺氧及多器官功能衰竭而导致死亡。其它：可出现头痛、头晕（50岁以下者较老年人多）、骨增厚、口干、脱屑以及对光过敏、皮肤色素变化等。
【禁忌】妊娠妇女、严重肝肾功能损害者禁用。
【注意事项】
服用本品治疗APL.应在有经验的血液科医生严格监督下使用。口服本品出现不良反应时，应控制剂量或与谷维素、VitB1、VitB6等同服，可使头痛等症状减轻或消失。在治疗严重皮肤病时，可与皮质激素、抗生素等合并使用，以增加疗效。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品有致畸性。育龄妇女及其配偶在口服本品期间及服药前三个月和服药后一年内应严格避孕，育龄妇女服药前、停药后应做妊免试验。
【儿童用药】儿童慎用。
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
本品应避免与维生素A及四环素同服。
【药物过量】内服本品出现不良反应时应控制剂量，减少使用剂量，或暂停使用。
【药理】本品为细胞诱导分化剂。可诱导急性早幼粒细胞白血病(APL)细胞分化成熟，在体外和体内试验中可抑制APL细胞的增殖。APL患者使用维A酸治疗后，可使来源于白血病纯系细胞的原始早幼粒细胞初步成熟，随后正常的多细胞系的造血细胞使骨髓和外周血再生，患者得到缓解。本品治疗APL的确切机理尚不清楚。维A酸是维生素A的代谢中问体，主要影响骨的生长与上皮代谢。通过调节表皮细胞的有丝分裂和表皮细胞的更新，促进正常角化，影响上皮代谢，对上皮角细胞的生长和角质层的脱落有明显的促进作用，可促使已有的粉刺去除，同时又抑制新的粉刺；可阻止角质栓的堵塞，对角蛋白的合成有抑制作用。
【执行标准】YBH06192008
【药代动力学】
口服吸收良好，23小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同，主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酸代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢，由胆汁和尿中排出。
【ATC分类】D10A
【医保类别】乙
【编码】HD006992
【贮藏】遮光、密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

本品含维A酸（C₂₀H₂₈O₂）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为淡黄色片或糖衣片，糖衣片除去包衣后显黄色。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品细粉适量，加酸性异丙醇溶液（取0.1mol/L盐酸溶液1ml，用异丙醇稀释至1000ml）使维A酸溶解并稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（通则 0401）测定，在352nm的波长处有最大吸收。
【检查】异维A酸　避光操作。取含量测定项下的供试品溶液，作为供试品溶液。另取异维A酸对照品，精密称定，加异丙醇少量使溶解，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含0.4μg的溶液，作为对照品溶液。照维A酸异维A酸项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有与异维A酸峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过维A酸标示量的4.0%。
含量均匀度　避光操作。取本品1片，糖衣片除去糖衣，置乳钵中，研细，用异丙醇适量分次研磨并转移至100ml棕色量瓶中，用异丙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用异丙醇定量稀释制成每1ml中含维A酸4μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在350nm的波长处测定吸光度；另取维A酸对照品，精密称定，加异丙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，同法测定，计算含量，应符合规定（通则 0941）。
溶出度 避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法（通则 0931第二法），以磷酸盐缓冲液（pH 7.4）-异丙醇（75：25）900ml为溶出介质；转速为每分钟100转，依法操作。 经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含维A酸3μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在339mn的波长处测定吸光度；另取维A酸对照品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加异丙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则 0101）。
【含量测定】避光操作。取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于维A酸10mg），置100ml棕色量瓶中，加异丙醇约10ml，充分振摇，使维A酸溶解并用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含维A酸10μg的溶液，作为供试品溶液，照维A酸含量测定项下的方法测定，即得。
【类别】细胞诱导分化药。
【规格】20mg
【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存。