氨基己酸注射液

【药品名称】
通用名称：氨基己酸注射液
英文名称：AminocaproicAcidInjection
商品名称：氨基己酸注射液
【成份】氨基己酸辅料名称：注射用水。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血，组织纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶或尿激酶过量引起的出血。弥漫性血管内凝血(DIC)晚期，以防继发性纤溶亢进症。可作为血友病患者拨牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗，对一般慢性渗血效果显著：对凝血功能异常引起的出血疗效差；对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。局部应用：0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血：拨牙后可用10％溶液嗽口和蘸药的棉球填塞伤口：亦可用5%-10%溶液纱布浸泡后敷帖伤口。
【功能主治】适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血，组织纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶或尿激酶过量引起的出血。弥漫性血管内凝血(DIC)晚期，以防继发性纤溶亢进症。可作为血友病患者拨牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗，对一般慢性渗血效果显著：对凝血功能异常引起的出血疗效差；对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。局部应用：0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血：拨牙后可用10％溶液嗽口和蘸药的棉球填塞伤口：亦可用5%-10%溶液纱布浸泡后敷帖伤口。
【规格】10ml：2g
【包装】10ml安瓿装，5支/盒
【用法用量】
因本品排泄快，需持续给药才能维持有效浓度，故一般皆用静脉滴注法。本品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130μg/ml。对外科手术出血或内科大量出血者，迅速止血，要求迅速达到上述血液浓度。初量可取4-6g(2-3支)(20%溶液)溶于100ml生理盐水或5%-10%葡萄糖溶液中，于15-30分钟滴完。持续剂量为每小时1g，可口服也可注射。维持12-24小时或更久，依病情而定。
【不良反应】
本药有一定的副作用，剂量增大，不良反应增多，症状加重。而且药效维持时间较短现已逐渐少用。常见的不良反应为恶心、呕吐和腹泻，其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适、鼻塞、皮疹、红斑、不泄精等。当每日剂量超过16g时，尤易发生。快速静注可出现低血压、心动过速、心律失常，少数人可发生惊厥及心脏或肝脏损害。大剂量或疗程超过四周可产生肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿，甚至肾功能衰竭等，停药后可缓解恢复。
【注意事项】
本品排泄快，需持续给药，否则难以维持稳定的有效血浓度。有报道认为本品与肝素并用可解决纤溶与弥漫性血管内凝血(DIC)同时存在的矛盾。相反的意见则认为两者并用有拮抗作用，疗效不如单独应用肝素者。近来认为，两者的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期，血液呈高凝趋势，继发性纤溶尚未发生，不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发性纤溶时，肝寨与抗纤溶药可考虑并用。链激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸对抗，故前者过量时亦可使用氨基己酸对抗。本品不能阻止小动脉出血，术中有活动性动脉出血，仍需结扎止血。使用避孕药或雌激素的妇女，服用氨基己酸时可增加血栓形成的倾向。本品静脉注射过快可引起明显血压降低，心动过速和心律失常。
【孕妇及哺乳期妇女用药】因本品易形成血栓和心、肝、肾功能损害，孕妇慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
本品即刻止血作用较差，对急性大出血宜与其他止血药物配伍应用。本品不宜与止血敏混合注射。
【药物过量】本品使用过量在机体组织中的浓度与毒理的关系不详。血液透析或腹膜透析可清除本品。
【药理】本品是抗纤维蛋白溶解药。纤维蛋白原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白结合，然后在激活物作用下变为纤溶酶，该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，使血凝块溶解。本品的化学结构与赖氨酸相似，能定性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合，防止其激活，从而抑制纤维蛋白溶解，高浓度(100mg/L)则直接抑制纤溶酶活力，达到止血效果。
【执行标准】药品标准编号WS₁-91(B)-89
【药代动力学】
本品分布于血管内外间隙，并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在，不与血浆蛋白结合，在体内维持时间短，不代谢，给药后12小时，有40%-60%以原形从尿中迅速排泄。T1/2为61-120分钟。
【ATC分类】B02A
【医保类别】乙
【编码】HD000797
【贮藏】密闭保存。

本品为氨基己酸的灭菌水溶液。含氨基己酸（C₆H₁₃NO₂） 应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品0.2ml，加水5ml，加茚三酮约5mg，加热，溶液应显蓝紫色。
（2）取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为供试品溶液；另取氨基己酸对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件试验，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
【检查】pH值 应为7.0～8.0（通则0631）。
有关物质 取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液，作为对照溶液。另取氨基己酸与亮氨酸各约10mg，置同一25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各5μ1，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇-水-冰醋酸（60：20：20）为展开剂，展开后，晾干，喷以0.2%茚三酮溶液[取茚三酮0.2g，加正丁醇-2mol/L醋酸溶液（95：5） 100ml使溶解，即得]，在100～105°C加热15分钟，检视，对照溶液应显一个清晰的斑点，系统适用性溶液应显示两个明显的斑点，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液主斑点比较，不得更深（0.5%）。
己内酰胺 精密量敢本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；另取己内酰胺对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2μg的溶液，摇匀，作为对照品溶液；另取本品适量，置105℃加热24小时，用水稀释制成每1ml中约含氨基己酸10mg的溶液，摇匀，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（通则0512）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，取磷酸二氢钾10g，加溶剂（取己烷磺酸钠0.55g，加水溶解并稀释至1000ml，即得）600ml使溶解，加甲醇250ml混匀后，用磷酸调节pH值至2.2，用上述溶剂稀释至1000ml作为流动相，检测波长为210nm。取系统适用性溶液20μl，注入液相色谱仪，己内酰胺峰与相邻色谱峰的分离度应符合要求；再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有与己内酰胺峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过氨基己酸标示量的0.15%。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg氨基己酸中含内毒素的量应小于0.016EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】精密量取本品适量（约相当于氨基己酸0.2g），加甲醛溶液5ml，摇匀，加乙醇20ml与酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定；另取新沸过的冷水15ml，加甲醛溶液5ml与乙醇20ml作空白试验校正，即得。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于13.12mg的C₆H₁₃NO₂。
【类别】同氨基己酸。
【规格】（1）10ml：2g （2）20ml：4g
【贮藏】密闭保存。