盐酸噻氯匹定胶囊

【药品名称】
通用名称：盐酸噻氯匹定胶囊
英文名称：TiclopidineHydrochlorideCapsules
商品名称：盐酸噻氯匹定胶囊
【成份】盐酸噻氯匹定
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】
预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍性疾患。
【功能主治】预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍性疾患。
【规格】0.25g
【包装】铝塑包装，12粒/板，1板/盒。
【用法用量】
口服：一日1次，一次1粒（0.25g）；就餐时服用以减少胃肠道反应。
【不良反应】
（1）偶见轻微胃肠道反应。（2）罕见的反应有：恶心、腹泻、皮疹、瘀斑、齿龈出血、白细胞减少、粒细胞缺乏、胆汁阻塞性黄疸、肝功能损害。以上不良反应均在停药后消失。
【禁忌】（1）血友病或其它出血性疾病患者、粒细胞或血小板减少患者、溃疡病及活动性出血患者均不应使用此药。（2）严重的肝功能损害患者，由于凝血因子合成障碍，往往增加出血的危险，故本品不宜使用。（3）对本品过敏者。
【注意事项】
（1）为避免外科及口腔科择期手术中出血量增多，术前10～14天应停用本药。若术中出现紧急情况，可输新鲜血小板以帮助止血。静脉注射甲泼尼松龙20mg可使出血时间在2小时内恢复正常。（2）严重的肾功能损害患者，由于肾清除率降低，导致血药浓度升高，从而加重肾功能损害。故使用本品时应密切监测肾功能，必要时可减量。（3）用药期间应定期监测血象，最初3个月内每两周一次。一旦出现白细胞或血小板下降即应停药，并继续监测至恢复正常。（4）本品宜于进餐时服药，因食物可提高其生物利用度并减低胃肠道的不良反应。（5）服用本品时若患者受伤且有导致继发性出血的危险时，应暂停服本药。（6）为避免加重出血，择期手术(包括拔牙)前10～24天应停用本品。（7）用药过程中若发生出血合并症，输血小板可帮助止血。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可以透过胎盘及进入母乳，应避免用于孕妇和哺乳期妇女。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】尚不明确。
【药物相互作用】
（1）本品与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药，应密切观察并进行实验室监测。（2）本品与茶碱合用时，因其降低了后者的清除率，会使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。故用本品期间及之后应调整茶碱用量，必要时进行茶碱血药浓度监测。（3）本品与地高辛合用时可使后者血药浓度轻度下降(约15%)，但一般不会影响地高辛的临床疗效。（4）偶见本品降低环孢素血药浓度的报道，故二者合用时应定期进行环孢素血药浓度监测。
【药物过量】尚不明确。
【药理】噻氯匹定为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响，其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。当二磷酸腺苷与其特异性受体结合后，可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa复合物)，并使其结合纤维蛋白原进而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外，血小板活化后又可释放二磷酸腺苷，导致血小板进一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定对ADP诱导的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有强力的抑制作用，且作用持久。此外，噻氯匹定可降低纤维蛋白原浓度与血液粘滞性，并提高全血及红细胞的滤过率。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
口服后易吸收，在服用后1～2小时达到血药峰浓度，其血浆半衰期为12小时。服用后较快的产生显著抑制血小板聚集作用。在第4至第6天，达最大作用。其药效作用不与血药浓度相关，其作用时间与血小板存活半衰期（7日）相关，故停药之后，抑制血小板聚集作用尚持续数日。在血浆中迅速清除，仅一小部分以原形药随尿液排出。活性成分的60%转化为代谢物随粪便排泄。代谢物可能具有活性作用。
【ATC分类】B01A
【医保类别】乙
【编码】HD008716
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含盐酸噻氯匹定（C₁₄H₁₄ClNS・HCl）应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【鉴别】（1）取含量测定项下的细粉适量（约相当于盐酸噻氯匹定1mg），加入甲醛硫酸试液1ml中，液面即显紫红色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取含量测定项下的细粉适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸噻氯匹定0.4mg的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在267nm与276nm的波长处有最大吸收。
（4）取含量测定项下细粉适量，加水振摇使盐酸噻氯匹定溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
【检查】有关物质 取含量测定项下的细粉适量（约相当于盐酸噻氯匹定30mg），置100ml量瓶中，加流动相使盐 酸噻氯匹定溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照盐酸噻氯匹定有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水500ml（0.125g规格）或1000ml（0.25g规格）为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液10ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取盐酸噻氯匹定对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg 的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的85%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于盐酸噻氯匹定25mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使盐酸噻氯匹定溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照盐酸噻氯匹定含量测定项下的方法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸噻氯匹定。
【规格】（1）0.125g （2）0.25g
【贮藏】遮光，密封保存。