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赖氨匹林颗粒剂

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      功能主治:
      用于缓解轻度或中度疼痛及多种原因引起的发热,并用于类风湿性关节炎、骨关节炎等症状的缓解。
      用法用量:
      口服。本品宜以凉开水(20℃或更低)溶解后立即服用,开水温度越高,或冲后放置时间越长,易致本品分解为水杨酸。 解热镇痛:每次0.45g(1包)~0.9g(2包),一日0.9g(2包)~2.7g(6包),分2~3次服用。 抗风湿:每次0.9g(2包)~1.8g(4包),每天4次。或遵医嘱。
      不良反应:
      一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药则较易出现副作用。血药浓度愈高,不良反应愈明显。 1.较常见的不良反应有:恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。 2.较少见及很少见的不良反应有:胃肠道出血或溃疡、皮肤过敏反应、支气管痉挛性过敏反应、可逆性肝、肾功能损害。 3.逾量或中毒表现:①轻度:即水杨酸反应(Salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见老年人)、视力障碍等。②重度:可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难、无名热等;儿童患者的精神及呼吸障碍更明显。过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白血尿。
      注意事项:
      1.交叉过敏反应:对某一种水杨酸类药物或非甾体类消炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏,但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。 2.本品易于通过胎盘,妊娠期妇女应慎用。 3.本品可在乳汁中排泄,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 4.老年患者服用本品易出现毒性反应。 5.小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合症(Reye\'sSyndrome)有关,因而建议勿用。 6.对诊断的干扰:(1)长期每日用量以阿司匹林计超过2.4g时,硫酸酮尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性;(2)可干扰尿酮体试验;(3)血清尿酸测定:当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法不受影响;(4)尿5-羟吲哚醋酸(5-HIA)测定,用荧光法测定时可受本品干扰;(5)尿香草基杏仁酸(VMA)测定,取决于所用方法,结果可高可低,不稳定;(6)出血时间测定,由于本品抑制血小板聚集,可在4~7天内使出血时间延长。(7)肝功能试验,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸酶,当血药浓度>250μg/ml时可有异常改变,剂量减小时可恢复正常;(8)凝血酶原时间测定,大量应用,尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间可延长;(9)血清胆固醇测定,用量以阿司匹林计每天超过5g时血清胆固醇可降低;(10)血钾测定,由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;(11)血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)测定,当应用放射免疫法测定及应用大剂量本品时可得较低结果;(12)尿酚磺酞(PSP)排泄试验,由于本品与PSP自肾小管竞争性排泄而使PSP排泄减少。 7.下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时;②溃疡病或腐蚀性胃炎;③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者;④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑥心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿⑦手术前一周。 8.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能、血清水杨酸含量测定及大便隐血试验。
      成分:
      本品主要成份为赖氨匹林,其化学名为DL-赖氨酸乙酰水杨酸盐。
      性状:
      本品为白色或类白色颗粒。
      禁忌:
      1.有出血症状的溃疡病或其他活动性出血者。 2.血友病或血小板减少症。 3.对水杨酸过敏者禁用。
      药物相互作用:
      1.与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。 2.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道出血的药物同用时,会有加重凝血障碍,引起出血的危险。 3.与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。 4.尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,并可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。 5.尿酸化药可降低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。 6.糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,当激素减量或停药时,可出现水杨酸反应,甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险。 7.胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品同用而加强。 8.与甲氨喋吟(MTX)同用时,可减少甲氨喋呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。 9.丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时降低即明显,>100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
      药理作用:
      本品为阿司匹林的赖氨酸盐、具有与阿司匹林类似的解热、镇痛、抗炎作用,但期致胃溃疡作用低于阿司匹林。
      药代动力学:
      本品口服吸收迅速、完全,吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄,尿的pH值对排泄速度有影响。本品一次口服0.9g的T1/2约为2.8~4.5小时,Tmax约为1~1.5小时。

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