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- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：别嘌醇缓释片
英文名称：AllopurinolSustained-ReleaseTablets
商品名称：易达通
【成份】别嘌醇
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；反复发作或慢性痛风者；痛风石；尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；有肾功能不全的高尿酸血症。
【功能主治】原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；反复发作或慢性痛风者；痛风石；尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；有肾功能不全的高尿酸血症。
【规格】0.25g。
【包装】采用药用聚烯烃塑料瓶包装，每瓶16片、30片、40片或60片。
【用法用量】
剂量应由医生根据患者个体的病情及生化检查结果（如血尿酸和尿尿酸）来决定。一般平均剂量为每天一片，可酌情调整。
【不良反应】
停药后一般均能恢复正常。皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。
【禁忌】对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。
【注意事项】
本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。用本品期间可发生尿酸转移性痛风性关节炎发作，如有发生应采用急性发作期的治疗方法。服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，或有痛风石，或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。不用于痛风性关节炎的急性发作期，因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。用药期间应定期检查血象及肝肾功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】尚无别嘌醇缓释制剂用于儿童的用药经验。因本品（缓释片）的剂量难以作准确调整，只有当疾病本身的危险性超过药物的危险性，且无其它更安全的选择时才使用于儿童。使用时应由医生根据患儿的病情以及血尿酸和尿尿酸的检测结果，对剂量随时进行调整，以保证产生满意降尿酸作用的最低剂量。
【老人用药】老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。
【药物相互作用】
饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时，应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者，本品与噻嗪类利尿剂同用时，有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。本品与氨苄西林或阿莫西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者。本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时，抗凝药的效应可加强，应注意凝血酶原时间并调整抗凝剂剂量，以防不正常出血。本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，因本品能抑制黄嘌呤氧化酶而延长硫唑嘌呤或巯嘌呤的半衰期，使其疗效增加2-4倍，毒性增大，故硫唑嘌呤或巯嘌呤的用量一般要减少至常用量的1/4～1/3。本品与环磷酰胺同用时，对骨髓的抑制可更明显。本品与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。本品与茶碱合用，抑制肝脏多种药酶的活性，使茶碱的清除减少，血药浓度增加，并延长茶碱的作用。其它抗痛风药合用：丙磺舒：别嘌醇与丙磺舒合用，能增强机体排除尿酸到体外的能力，两者合用，作用相加。保太松：保太松及其代谢产物γ-羟基保太松有排尿酸作用，但它本身毒副作用太大，小剂量应用时也有抑制尿酸分泌的作用，故别嘌醇不宜与保太松合用。秋水仙碱：别嘌醇由于治疗初期在阻断黄嘌呤转变为尿酸的同时，还可引起尿酸在体内快速重新分布，诱导急性痛风发作；而秋水仙碱作用于关节腔及体腔的各连接组织，能缓解急性痛风的关节痛、炎症和肿胀，降低痛风的严重度和发作频率。两者合用，特别是治疗初期，能有效地抑制急性痛风的发作。
【药物过量】当服用大剂量的别嘌醇时，可能有胃肠不适（如恶心、呕吐、腹泻等）。因过量而引起的症状，应迅速洗胃并适当给予支持疗法。但有必要尽快排除未被吸收的药物，同时采取适当的对症治疗，或进行血透。
【毒理】本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2周-4周时下降最为明显。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000mg/kg，腹腔注射LD50为750mg/kg；小鼠经口LD50为700mg/kg，腹腔注射LD50为160mg/kg。
【药代动力学】
文献报道，别嘌醇普通片剂口服后在胃肠道内吸收完全，2小时-6小时血药浓度可达峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和血浆结合。别嘌醇的半衰期为1-3小时，氧嘌呤醇的半衰期为14-28小时，两者均由肾脏排出，10%以原形，70%以代谢物的形式随尿排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。单剂量口服本品250mg，别嘌醇大约2小时血药浓度可达峰值，氧嘌呤醇约6.42小时达峰值。别嘌醇的半衰期约为1小时，氧嘌呤醇的半衰期约为24.41。
【ATC分类】M04A
【医保类别】乙
【编码】HD001234
【贮藏】密闭、遮光、干燥处保存。