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复方二氯醋酸二异丙胺片

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    【药品名称】
    通用名称:复方二氯醋酸二异丙胺片
    英文名称:CompoundPiisopropylamineDichloroacetateTablets
    商品名称:坩乐
    【成份】二氯醋酸二异丙胺、葡萄糖酸钙
    【适应症】
    代谢综合症:国内:用于脂肪肝,肝内胆汁淤积,一般肝脏机能障碍。用于急慢性肝炎、肝肿大、早期肝硬化。国外:除上述适应症外,还有中风后遗症、脑溢血、脑软化、动脉硬化症、高血压、狭心症、心肌梗塞、心肌炎及心脏机能不全引起的各种障碍。
    【功能主治】代谢综合症:国内:用于脂肪肝,肝内胆汁淤积,一般肝脏机能障碍。用于急慢性肝炎、肝肿大、早期肝硬化。国外:除上述适应症外,还有中风后遗症、脑溢血、脑软化、动脉硬化症、高血压、狭心症、心肌梗塞、心肌炎及心脏机能不全引起的各种障碍。
    【包装】20mgx24片x1板/盒。
    【用法用量】
    口服:一次1-2片,一日1-3次,小儿减半或遵医嘱;重症加倍;每一疗程均为20日。
    【不良反应】
    偶见嗜睡、头痛、口渴,少见食欲不振等,可自行消失。
    【注意事项】
    对本品过敏者禁用,如出现过敏反应,停药后症状即消失。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期未见不良影响,但建议慎用,哺乳期不受影响。
    【儿童用药】无特殊禁忌。
    【老人用药】无特殊禁忌。
    【药物过量】对症治疗。
    【药理】药理作用对脂肪肝的影响:消耗肝脂肪:坩乐体内分解为二异丙胺和二氯醋酸。前者在ATP活化作用下生成甲硫氨酸,后者代谢为甘氨酸,在甘氨酸裂解酶作用下生成NsN~o―CH2―Fh4(甲基四氢叶酸),同时供能。二者均可提供甲基,促进胆碱合成,胆碱与肝脂肪作用,生成卵磷脂,促进肝脂肪分解。转运肝脂肪:卵磷脂、肝脂肪、胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白,脂蛋白易溶于血浆,从而将脂肪由肝内转运到肝外,减少肝内脂肪聚集。本品能降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度,减少肝脏对甘油的吸收。同时刺激甘油三酯以极低密度脂蛋白(VLDL)入血,从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成。对脂代谢影响:本品通过抑制激素敏感性脂肪酶的活性,抑制脂肪动员;通过抑制合成胆固醇限速酶(HMGCoA~还原酶)的活性,抑制胆固醇的合成;通过抑制柠檬酸―丙酮酸循环中的柠檬酸合成酶及乙酰辅酶A羧化酶的活性来抑制脂肪酸的合成。对糖代谢的影响:本品具有胰岛素样作用,通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶来激活丙酮酸脱氢酶复合物,增加组织细胞氧摄取,加速丙酮酸氧化;阻断肝脏一肌肉间的乳酸循环和丙氨酸循环;增加外周组织对葡萄糖、乳酸的利用,降低血液乳酸水平;抑制乳酸、
    【毒理】急性毒性研究:控制体内二氯醋酸的释放速度。对小鼠腹腔注射给药LDso为1000mg/kg,置信区间为874-1143mg/kg。对豚鼠静脉注射给药LD~ooll70+150mq/kq。慢性毒性研究:经口服100mg/kg,每周给药6日,持续8周。给药组动物红细胞、白细胞、血红蛋白、血糖脱氢酶或肌酸磷酸激酶未见显著变化。对各器官进行肉眼和显微镜下检查,未见变化
    【ATC分类】A05B
    【编码】HF001182
    【贮藏】遮光,密闭保存。

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