【药品名称】
通用名称：甲磺酸酚妥拉明片
英文名称：PhentolamineMesylateTablets
商品名称：和欣
【成份】甲磺酸酚妥拉明 化学名称为：3-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基氨基]苯酚分子式：C17H19N3O分子量：281.369
【性状】本品为桔红色的三角形片。
【适应症】
用于勃起功能障碍的治疗。
【功能主治】用于勃起功能障碍的治疗。
【规格】40mg
【包装】铝塑板装,2片/板。
【用法用量】
口服,每次4Omg,在性生活前30分钟服用,每日最多服用-次,根据需要及耐受程度,剂量可调整至60mg,最大推荐剂量为8Omg。
【不良反应】
常见有鼻塞、心悸、亦有面色潮红、头晕、乏力、胸闷等不良反应,少数患者可有心率、收缩压、舒张压轻度变化,极个别患者可有直立性低血压。
【禁忌】低血压(收缩压9OmmHg、舒张压6OmmHg),严重动脉硬化、心绞痛、心肌梗塞、肝肾功能不全者,胃溃疡患者及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
老年人用本品诱发低温的可能性增大。冠状动脉供血不足、精神病人、糖尿病患者慎用。
【药物相互作用】
本品与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。苯巴比妥、格鲁米特等镇静催眠药，利血平、降压灵等降压药能加强本药品的降压作用。与强心甙合用时,可使其毒性反应增强。应避免与铁剂合用。禁与硝酸甘油类药物合用。
【药理】本品为a肾上腺受体阻滞剂,对a1与a2受体均有作用,使血管扩张而降低周围血管阻力,可使阴茎海绵体平滑肌放松,让血液更多地流入海绵体组织中,同时阻抑海绵体中血液流出,导致勃起。该药维持勃起功能可不受性激素、情绪及神经的影响,能够维持与促进长时间勃起。该药推荐剂量对缺乏性刺激者无影响。
【药代动力学】
本品口服40mg,30分钟达血药浓度峰值,Cmax为33mg/L,有效浓度可维持2小时。药物主要由肝脏代谢,大约有13%的药物以原形从尿中排出。本品与血清蛋白结合率为54%。
【ATC分类】C04A;G04B
【编码】HD003395
【贮藏】遮光,密闭保存。
本品含甲磺酸酚妥拉明（C17H19N3O・CH4O3S）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】 本品为白色或类白色片或加有着色剂的桔红色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】 （1）取本品细粉适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明30mg），加水15ml，振摇溶解后，滤过，滤液分成三份，分别加碘试液、碘化汞钾试液与三硝基苯酚试液，分别产生棕色沉淀、白色沉淀与黄色沉淀。
（2）取本品细粉适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明50mg）与氢氧化钠0.2g，加水数滴溶解后，小火蒸干，再缓缓加热至熔融，继续加热数分钟，放冷，加水0.5ml与稍过量的稀盐酸，加热，即发生二氧化硫气体的臭气。
（3）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在278nm的波长处有最大吸收。
（4）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 有关物质 取本品细粉适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明10mg），置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，杂质I峰的峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰的峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍 （0.5%），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰忽略不计。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931 第一法），以水1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经15分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含甲磺酸酚妥拉明20邮的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在278mn 的波长处测定吸光度；另取甲磺酸酚妥拉明对照品适量，精密 称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含20%的 溶液，同法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L庚烷磺酸钠溶液（含0.1%三乙胺， 用磷酸调节pH值至3.0）-乙腈（64：36）为流动相；检测波长为278nm。取甲磺酸酚妥拉明对照品约25mg，置25ml量瓶 中，加0.05mol/L氢氧化钠溶液0.5ml，放置24小时，使部分甲磺酸酚妥拉明降解为杂质I，加0.05mol/L盐酸溶液 0.5ml中和，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液，取20μl注入液相色谱仪，酚妥拉明峰与杂质I峰（与酚妥拉明峰相邻的主要降解物为杂质I）之间的分离度应符合要求。理论板数按酚妥拉明峰计算不低于3000。
测定法 取本品细粉适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明25mg），精密称定，置25ml量瓶中，加水使甲磺酸酚妥拉明溶 解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml 量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲磺酸酚妥拉明对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以酚妥拉明峰面积计算， 即得。
【类别】 同甲磺酸酚妥拉明。
【规格】（1）40mg （2）50mg
【贮藏】 遮光，密封保存。