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己二烯雌酚片

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      【药品名称】
      通用名称:己二烯雌酚片
      英文名称:Dienestrol Tablets
      拼音名称:Yi'erxicifen Pian
      【成份】含己二烯雌酚。
      【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
      【适应症】1. 补充体内雌激素不足,如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如。
      2. 乳腺癌、绝经后及男性晚期乳腺癌、不能进行手术治疗者。
      3. 前列腺癌,不能手术治疗的晚期患者。
      4. 预防产后泌乳。
      【规格】1mg
      【用法用量】1.口服:
      2.用于补充体内不足,一日0.25~0.5mg(1/2-1片),21天后停药一周,周期性服用,一般可用3个周期(自月经第5天开始服药)。
      3.用于乳腺癌,一日15mg,6周内无改善则停药。
      4.用于前列腺癌,开始时一日1~3mg(2-6片),依据病情递增而后递减;维持量一日1mg(2片),连用2-3个月。
      5.预防产后泌乳、退乳,一次5mg(10片),一日3次,连服3天。
      【不良反应】1.可有不规则的阴道流血、子宫肥大 、尿频或小便疼痛。
      2.有时可引发血栓症以及心功能不正常。
      3.有时引起肝功能异常、高脂血症、钠潴留。
      4.引起消化道恶心、呕吐、厌食症状和头痛、头晕等精神症状。
      【禁忌】1.孕妇禁用(可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高,男性生殖道异常 及精子异常发生率增加)。
      2.有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史患者禁用。
      3.与雌激素有关的肿瘤患者及未确证的阴道不规则流血患者、高血压患者禁用。
      【注意事项】
      1.下列患者慎用:心功能不全、癫痫、糖尿病、肝肾功能障碍、精神抑郁等。
      2.长期使用应定期检查血压、肝功能、阴道脱落细胞,每年一次宫颈防癌刮片。
      3.诊断干扰:
      (1)减低美替拉酮试验。
      (2)增加去甲肾上腺素导致的血小板凝集试验。
      (3)BSP试验滞留增加。
      【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用(可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高,男性生殖道异常及精子异常发生率增加)。
      【儿童用药】尚不明确。
      【老年用药】易引起钠潴留和高血钾症,应慎用。
      【药物相互作用】1.本品与抗凝药同用时,可降低后者抗凝效应。
      2.本品与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低本品的效应。
      3.本品与抗高血压药同用时,可减低抗高血压药的作用。
      【药物过量】尚不明确。
      【药理毒理】本品为人工合成的非甾体雌激素。主要作用有:
      (1)促使女性器官及副性征正常发育。
      (2)促使子宫内膜增生和阴道上皮角化。
      (3)增强子宫收缩,提高子宫对催产素的敏感性。
      (4)小剂量刺激而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及催乳激素的分泌。
      (5)抗雄激素作用。
      【药代动力学】本品口服效果好,不易被肝破坏,其代谢途径尚不明确。
      【贮藏】遮光,密闭保存。
      【有效期】24个月
      【执行标准】《中国药典》2005年版二部


        拼音名:Jierxicifen Pian
        英文名:TABELLAE DIENESTROLI
        书页号:E2-2
        标准编号:
        
      本品含己二烯雌酚(C18H18O2)应为标示量的90.0~110.0%。

        【性状】 本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。

        【鉴别】 取本品的细粉适量(约相当于己二烯雌酚15mg),加乙醚研磨提取,滤过,滤液蒸干,残渣照下述方法试验:
      (1) 取残渣约1mg,加冰醋酸5ml,加溴冰醋酸溶液(1→100)1ml,摇匀,置水浴上加热2分钟,分取此溶液0.5ml置干燥试管中,加无水乙醇0.5ml,混匀,加水10ml,即显紫红色,加氯仿5ml,强烈振摇,放置使分层,氯仿层显深橙红色,水层几乎无色。
      (2) 取残渣约0.5mg,加冰醋酸0.2ml与磷酸1ml,置水浴上加热3分钟,显深红色,加冰醋酸3ml稀释后,变为紫红色。
      (3) 取残渣约10mg,加乙醇0.5ml,盐酸1ml及香草醛约50mg,摇匀,立即产生绿蓝色,加水5ml稀释后变为天蓝色,加氢氧化钠溶液(1→5)至显碱性,蓝色消失。

        【检查】 含量均匀度 取本品1片,除去糖衣,置乳钵中,研细,加乙醇适量,研磨,并用乙醇分次转移至50ml量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)在228nm的波长处测定吸收度,按C18H18O2的吸收系数(E1% 1cm)为1152计算含量,应符合规定(中国药典1990年版二部附录59页)。
      溶出度 取本品,照溶出度测定法(中国药典1990年版二部附录60页第一法),以0.1%吐温20溶液500ml为溶剂,转速为每分钟120转,于每个操作容器内投入2片,依法操作,经40分钟时,取溶液10ml,滤过,取续滤液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在231nm的波长处测定吸收度,按C18H18O2的吸收系数(E1% 1cm)为930,计算出每片的溶出量,限度为标示量的60%,应符合规定。
      其他 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1990年版二部附录3页)。

        【含量测定】 取本品10片,除去糖衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于己二烯雌酚5mg),置50ml量瓶中,加乙醇振摇使溶解,并加乙醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液5ml置25ml量瓶中,加乙醇至刻度,摇匀,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在228nm的波长处测定吸收度,按C18H18O2的吸收系数(E1% 1cm)为1152计算,即得。

        【作用与用途】 激素类药。用于闭经、更年期综合征及女性性腺发育不良等。

        【用法与用量】 口服 一次1~2mg 一日3~6mg

        【规格】 1mg

        【贮藏】 遮光,密闭保存。
      注:曾用名为卵巢素片


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