- 说明书
- 药典
- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：结合雌激素片
英文名称：ConjugatedEstrogensTablets
商品名称：倍美力
【成份】本品主要成份为：结合雌激素。倍美力(结合雌激素片)为口服制剂，含有从孕马尿液中提取的雌激素混合物，为水溶性雌激素硫酸钠盐混合物。它是雌酮硫酸钠与马烯雌酮硫酸钠的混合物。它还含有硫酸钠结合物、17α-氢马烯雌酮、17α-雌二醇和17β-_氢马烯雌酮。
【性状】本品为深绿色(0.3mg)或紫红色(0.625mg)椭圆形糖衣片。
【适应症】
和
【功能主治】和
【规格】0.3mg0.625mg
【包装】铝塑包装，每板14片，每盒2板。
【用法用量】
本品为处方药品，凭医生处方用药。在给予有子宫的绝经后妇女进行雌激素治疗时，应该同时加用孕激素，以减少发生子宫内膜癌的风险。无子宫的妇女则不必加用孕激素。雌激素单独使用或与孕激素联合使用，需在权衡妇女个体治疗目标和风险的情况下，使用最低有效剂量和最短疗程。患者应该根据临床需要定期(如每3个月或者6个月)进行再评估，来决定是否仍然需要治疗(见[注意事项』-警告)。对于有子宫的妇女，当出现诊断不明的长期或反复的阴道异常出血时，应采取充分的诊断措施，如：子宫内膜活检，以排除恶性疾病的可能。治疗中-重度与绝经相关的血管舒缩症状和/或外阴和阴道萎缩。当仅为了治疗外阴和阴道萎缩症状，应考虑阴道局部用药的产品。应该给患者使用最低的有效剂量。通常宜从每日0.3mg倍美力开始，随后剂量的调整要根据患者个体反应。医生应该定期对药物剂量进行重新评价，决定治疗是否仍然必要。根据患者个体情况及医疗需要，倍美力治疗可以采用不间断用药或周期性用药方案（如服药25天，随后停药5天的疗法）。预防和控制骨质疏松症：当仅为了预防和控制骨质疏松症，应仅在有明显骨质疏松危险的妇女和被认为不适合非雌激素疗法的妇女才考虑使用。应该给患者进行最低的有效剂量治疗，通常宜从每日0.3mg倍美力开始，随后的剂量要基于患者个体临床反应和骨矿物质密度的反应进行调整。剂量应该由医生定期进行评价，决定治疗是否仍然必要。根据患者个体情况及医疗需要，倍美力可以采用不间断的连续疗法，或者周期性用药方案(如服药25天，随后停药5天的疗法)。治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症：女性性腺功能减退：每天0.3mg或0.625mg，周期性服用（如服药三周停药一周）。根据症状的轻重程度和子宫内膜的反应进行剂量调整。在对因女性性腺功能减退引起的青春期延迟的临床研究中，用0.15mg的低剂量就可诱导乳房发育。在6-12个月的间期，剂量可以逐渐上调，直至达到适当骨龄增加和最终骨骺闭合。临床研究提示用药剂量为0.15mg、0.30mg和0.6mg，对应的骨龄和年龄比率(△BA/△CA)分别为1.1、1.5和2.1。（倍美力无规格为0.15mg的产品）。已有的数据提示，配合序贯使用孕激素，长期服用0.625mg的倍美力，足以产生人工周期，并可在骨骼成熟后保持骨矿物密度。去势或原发性卵巢功能衰退：每天1.25mg，周期性服用。根据症状严重程度和患者的反应，上下调整剂量。为保持疗效，可将剂量调整到有效控制病情的最低剂量。治疗适当选择的女性和男性转移性乳腺癌患者(仅用于缓解症状)：建议每天三次，每次lOmg，持续至少三个月。治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌(仅用于缓解症状)：每天三次，每次1.25mg到2x1.25mg。疗效可根据磷酸酶检测结果和患者症状的改善情况来判断。患者应该定期接受医师的评估，以决定继续对症治疗的必要性。
【不良反应】
按CIOMS不良反应发生率的分类，对不良反应列表如下：
【禁忌】雌激素不应用于以下任一情况：已知或怀疑妊娠(见[孕妇及哺乳期妇女用药])。诊断不明的异常子宫出血。已知、怀疑或曾患乳腺癌(适当选择的正在进行转移性乳腺癌治疗的患者除外)。已知或怀疑雌激素依赖的新生物(肿瘤如：子宫内膜癌和子宫内膜增生)。活动性或有动脉血栓栓塞性疾病病史(如中风，心肌梗死)或者静脉血栓栓塞病史(如深静脉血栓，肺栓塞)。活动性或慢性肝功能不全或肝脏疾病。已知或怀疑对成份有过敏反应。
【注意事项】
-药品/实验室检验的交互作用)体液潴留因为雌激素会在一定程度上引起体液潴留，可能受这一因素影响的患者，如心、肾功能不全的患者，如果处方雌激素，应该仔细观察。低钙血症在患有易诱发严重低钙血症的疾病患者中应慎用雌激素。子宫内膜异位恶化ERT可能使子宫内膜异位恶化。对于子宫切除后己知异位子宫内膜有残留的患者，还要考虑加用孕激素。因为有子宫切除后单独使用雌激素治疗发生恶性病变的报告。其他的恶化情况雌激素替代治疗会引起下述疾病的恶化，包括哮喘、糖尿病、癫痫、偏头痛、卟啉症、系统性红斑狼疮和肝血管瘤等，有上述症状的患者应慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】雌激素不应用于怀孕妇女。(见[禁忌])服用雌激素可使哺乳的质量和数量降低。服药母亲的乳汁中可以检测到雌激素。哺乳期妇女使用雌激素时需谨慎。
【儿童用药】尽管雌激素已经被用于治疗某些青春期发育迟缓的青少年来诱导青春期发育，关于儿童用药的安全性和有效性还没有建立。长时间的大量、重复给予的雌激素会加速骨骺闭合，对于正常发育中的儿童，如果在生理的青春期完成之前用药，可能导致身材矮小。如果患者在骨骼发育完成前服用雌激素，在服药期间建议定期进行监控其对骨骼成熟度和骨骺中心的影响。青春期女孩接受雌激素治疗，也能导致乳房过早发育和阴道角质化，并可能导致子宫出血。男孩接受雌激素治疗，可以改变通常的青春期过程，导致男孩乳房女性化。(见[适应症]和[用法用量])
【老人用药】WHI-单独使用雌激素亚组研究中，65岁及以上绝经后妇女使用雌激素组与安慰剂组相比中风的风险增加(见[注意事项]一警告，心血管疾病)。WHI的亚组妇女健康行动记忆研究(WHIMS)，WHI的一项附属研究，该人群为年龄65-79岁妇女，据报告，用药组与安慰剂组相比发展为可能性痴呆的风险增加(见警告，痴呆)。关于已批准的适应症的有效性方面，还没有对足够数量的老年患者进行研究以证实65岁以上的老年人与较年轻的受试者相比，对倍美力⑧的反应是否不同。
【药物相互作用】
单一剂量的药物(包括结合雌激素和醋酸甲羟孕酮)．药物之间相互作用的研究资料表明，同时服用这两种药时，药代动力学分布不会改变。临床上没有进行其它的与结合雌激素有关的药物之间的相互作用研究。体内外研究都表明雌激素部分通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)来代谢。因此CYP3A4的诱导剂和抑制剂都能影响雌激素药物的代谢。CYP3A4的诱导剂如圣约翰草提取物(贯叶连翘)、苯巴比妥、卡马西平、利福平和地塞米松都可以降低雌激素血浆浓度，可能导致治疗效果降低和/或改变子宫出血的情况。CYP3A4的抑制剂如西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、利托那韦和葡萄柚汁可以升高雌激素血浆浓度，而引起不良反应。
【药物过量】在成人及儿童中，过量服用含雌激素药物的症状包括：恶心、呕吐、乳房触痛、头昏、腹痛、嗜睡/疲劳；女性可出现撤退性出血。尚无特殊解毒药，必要时应采取对症治疗。
【药理】内源性雌激素主要是促成女性生殖系统及第二性征的发育和维持。尽管循环雌激素处在一个代谢转换的动态平衡中，但是雌二醇是人类细胞内主要的雌激素，并且在受体水平上比它的代谢产物雌酮和雌三醇更有效。在月经周期正常的成年妇女，卵泡是雌激素的主要来源，每天分泌70至500mcg的雌二醇，其分泌量取决于所处的月经周期。绝经后，内源性雌激素主要由肾上腺皮质分泌的雄烯二酮转换产生，雄烯二酮在外围组织转换成雌酮。因此，在绝经后妇女，雌酮及其结合硫酸盐形式一一硫酸雌酮，是最主要的循环雌激素。在对雌激素有应答的组织中，雌激素通过与核受体相结合发挥作用。目前，已经明确有两种雌激素受体。在不同的组织，这些受体的分布比例不同。循环雌激素通过负反馈机制调节垂体促性腺激素一黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。在绝经后妇女，雌激素可降低这些升高的促性腺激素水平。
【毒理】长期持续服用天然或合成雌激素，在某些动物种类，会增加乳腺、子宫、宫颈、阴道、睾丸、和肝癌变的几率。
【执行标准】进口药品注册标准：JX20050051
【药代动力学】
吸收结合雌激素可溶于水，从药物释放后，可以很好的经胃肠道吸收。经过几个小时，倍美力缓慢的释放结合雌激素。表5总结了健康绝经后妇女在服用了2×0.3mg和2×0.625mg的剂量后，结合和非结合雌激素的平均药代动力学参数。分布外源性雌激素的分布与内源性雌激素相似。雌激素在体内分布广泛并且通常发现在性激素的靶器官浓度较高。血液中循环的雌激素大部分与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白结合。代谢外源性雌激素的代谢方式与内源性雌激素相同。循环中的雌激素处在代谢转换的动态平衡中。这些转换主要在肝脏进行。雌二醇和雌酮可以相互转换，二者又都可以转换成雌三醇，雌三醇是主要的经尿代谢的产物。雌激素也有肠肝循环，在肝脏以硫酸盐和葡萄糖醛酸结合，这些结合物随胆汁分泌到小肠，在肠道水解后又重吸收。在绝经后妇女中，相当大的一部分循环雌激素以共轭硫酸盐的形式分布，尤其是雌酮硫酸盐，作为一个循环贮存器，可形成更有活性的雌激素。排泄雌二醇、雌酮和雌三醇都以葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物的形式通过尿排泄。特殊人群没有在特殊人群中进行药代动力学研究，包括有肝肾功能不全的病人。
【ATC分类】G03C
【医保类别】乙
【编码】HD003587
【贮藏】室温(10-30℃)保存。