达那唑胶囊

【药品名称】
通用名称：达那唑胶囊
英文名称：DanazolCapsules
商品名称：炔睾醇
【成份】达那唑 化学名称为：17-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]异f唑-17-醇分子式：C22H37NO2分子量：337.46
【性状】本品内容物为白色或类白色结晶或结晶性粉末。
【适应症】
用于子宫内膜异位症的治疗，也可用于治疗纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子女性化乳房、青春期性早熟。
【功能主治】用于子宫内膜异位症的治疗，也可用于治疗纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子女性化乳房、青春期性早熟。
【规格】0.1g*60粒
【用法用量】
口服给药：成人常用量：子宫内膜异位症，一日量400～800mg，分次服用，连服3～6个月，如停药后症状再出现，可再给药一疗程；(在肝功正常情况下)纤维囊性乳腺病，于月经开始后第一天服药，一次50～200mg，每日2次，如停药后一年内症状复发，可再给药；遗传性血管性水肿，开始一次200mg，每日2～3次，直到疗效出现，维持量一般是开始量的50%或更少，在1～3个月或更长一段的间隔时间递减，根据治疗前发病的频率而定。
【不良反应】
较多见的不良反应：闭经，突破性子宫出血，并可有乳房缩小、音哑、毛发增多；可出现痤疮、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿或体重增多，症状与药量有关，是雄激素效应的表现。较少见的不良反应：血尿、鼻衄、牙龈出血、白内障(视力逐渐模糊)、肝功能异常、颅内压增高(表现为严重头痛、视力减退、复视、呕吐)、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。罕见的不良反应有：女性阴蒂增大、男性睾丸缩小；肝脏功能损害严重时，男女均可出现巩膜或皮肤黄染。以下反应如果持续出现需引起注意由于雌激素效能低下，可使妇女有阴道灼热、干枯及瘙痒，或阴道出血。可出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。有时可出现肌痉挛性疼痛，属于肌肉中毒症状。
【禁忌】血栓病患者、心肝肾疾患者、异常性生殖器出血患者禁用。
【注意事项】
癫痫、偏头痛、糖尿病患者慎用。治疗期间注意肝功能检查。男性用药时，需检查精液量、粘度、精子数和活动力，每3～4月检查一次，特别是青年患者。女性开始时，应采取工具避孕，防止妊娠；一旦发生妊娠，立即停药并终止妊娠。服药期间对一些诊断性实验有影响。如糖耐量试验、甲状腺功能试验、血清总T4可降低而血清T3则可增加。使用本品时应注意有无心脏功能损害、肾脏功能损害、生殖器官出血及肝脏功能损害，对男性应注意睾丸大小。出现男性化症状，应停止治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女应不使用此药，用药中妊娠者应终止妊娠，理论上本品对女性胎儿可能有雄激素效应，哺乳期妇女不能服用。
【老人用药】一般老年患者生理机能低下，应减量服用(如一日100～200mg)。
【药物相互作用】
与胰岛素同用时，容易产生耐药性；与华法林并用时抗凝增效，容易发生出血。
【药理】为促性腺激素抑制药，可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素，故促卵泡激素(FSH)和促黄体生成激素(LH)的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的生成，作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，有抑制雌激素的效能，使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动，导致不排卵及闭经，可持续达6～8个月之久。治疗纤维性乳腺病，可使结节消失，减轻疼痛和触痛，可能发生月经失调或闭经。治疗遗传性血管性水肿时，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。
【药代动力学】
本品口服易从胃肠道吸收，t1/2约为4.5小时。每次给药100mg，每日2次，血药浓度峰值为200～800ng/ml。若每次给药200mg，每日2次，连服14日，血药浓度达0.25～2ug/ml。在肝内代谢，从肾脏排泄，其代谢物为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。
【ATC分类】G03X
【医保类别】乙
【编码】HD001667
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含达那唑（C₂₂H₂₇NO₂）应为标示量的90.0 %～110.0%。
【鉴别】（1）取本品的内容物，加三氯甲烷适量提取，滤过，滤液蒸干，提取物照达那唑鉴别（1）试验，显相同的反应。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品内容物适量（约相当于达那唑200mg），加三氯甲烷10ml，研磨溶解，滤过，滤液水浴蒸干，残渣经减压干燥，依法测定（通则0402）。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集147图）一致。
【检查】有关物质 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含达那唑2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照达那唑 有关物质项下的方法试验。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.75倍（0.75%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931 第二法），以0.1mol/L盐酸溶液-异丙醇（3：2）1000ml为溶出介质，转速为每分钟80转，依法操作，经30分钟时，取溶液25ml滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成 每1ml中约含达那唑20μg的溶液；另取达那唑对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在286nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于达那唑20mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使达那唑溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照达那唑含量测定项下的方法测定，即得。
【类别】同达那唑。
【规格】（1）0.1g （2）0.2g
【贮藏】遮光，密封保存。