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- 【药品名称】
通用名称：克拉霉素干混悬剂
英文名称：ClarithromycinForSuspension
商品名称：卡迈
【成份】克拉霉素 化学名称为：6-O-甲基红霉素分子式：C38H69NO13分子量：747.96
【性状】本品为白色或类白色包衣微丸和粉末助悬剂的混合物；气芬芳，味甜。
【适应症】
本品适用于对克拉霉素敏感病原体所引起的下列感染：上呼吸道感染：扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎；下呼吸道感染：支气管炎、细菌性肺炎；急性中耳炎(只限克拉霉素干混悬剂)皮肤和皮肤附属器感染：脓疱病、毛囊炎、蜂窝组织炎和脓肿；消化道感染：在胃酸受抑制的情况下，克拉霉素适合于根除幽门螺杆菌，从而减低十二指肠溃疡的复发率。泌尿生殖道感染：克拉霉素在体外对淋球菌和沙眼衣原体有抗菌活性。治疗淋球菌建议疗程为7-10天，衣原体疗程为14天；由鸟型结核分枝杆菌或胞内分枝杆菌引起的局部或弥漫的感染：由海龟分枝杆菌、意外分枝杆菌或堪萨斯分枝杆菌引起的局部感染。
【功能主治】本品适用于对克拉霉素敏感病原体所引起的下列感染：上呼吸道感染：扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎；下呼吸道感染：支气管炎、细菌性肺炎；急性中耳炎(只限克拉霉素干混悬剂)皮肤和皮肤附属器感染：脓疱病、毛囊炎、蜂窝组织炎和脓肿；消化道感染：在胃酸受抑制的情况下，克拉霉素适合于根除幽门螺杆菌，从而减低十二指肠溃疡的复发率。泌尿生殖道感染：克拉霉素在体外对淋球菌和沙眼衣原体有抗菌活性。治疗淋球菌建议疗程为7-10天，衣原体疗程为14天；由鸟型结核分枝杆菌或胞内分枝杆菌引起的局部或弥漫的感染：由海龟分枝杆菌、意外分枝杆菌或堪萨斯分枝杆菌引起的局部感染。
【规格】0.125g（12.5万单位）0.25g（25万单位）
【包装】铝塑袋封装，6袋/盒或12袋/盒。
【用法用量】
将药物倒入杯中，每包加温水(30-50℃)，规格为0.125g的加温水5ml；规格为0.25g的加温水10ml；搅匀后服用。成人每次0.25g，一日2次；重症感染者每次0.5g，一日2次。本品为包衣颗粒，为保证良好口味，请勿咀嚼；服药后可用少量清水漱洗口腔，避免药物颗粒在口腔中残留。儿童常用量基于按体重7.5mg/kg，一日2次，建议按下表剂量给予。严重的感染可高达0.5g每次，一日2次。克拉霉素干混悬剂TABLEwidth=376>TBODY>TR>TDalign=middlewidth=368>(克拉霉素0.25g/袋)TABLEborderColor=#111111height=100width=373border=1>TBODY>TR>TDalign=middlewidth=336colSpan=3>克拉霉素在儿科的用量TR>TDalign=middlewidth=180>年龄(体重kg)TDalign=middlewidth=92>用量TDalign=middlewidth=79>用法TR>TDalign=middlewidth=180>1岁(10kg)TDalign=middlewidth=92>7.5mg/kgTDalign=middlewidth=79rowSpan=5>一日2次TR>TDalign=middlewidth=180>1～2岁(10～12kg)TDalign=middlewidth=92>1/3袋TR>TDalign=middlewidth=180>2～4岁(12～16kg)TDalign=middlewidth=92>1/2袋TR>TDalign=middlewidth=180>4～8岁(16～24kg)TDalign=middlewidth=92>3/4袋TR>TDalign=middlewidth=180>8～12岁(24～32kg)TDalign=middlewidth=92>1袋根据病原体和病程的严重程度，通常用药疗程为5-10日，治疗化脓性链球菌咽炎至少10天，严重感染可持续至6-14日。肾功能损害患儿、肌酐清除率低于30ml/min克拉霉素用量宜减半，最多用到0.25g/日，较重感染可增至0.25g，每日两次，不宜连续用药超过14天。根除幽门螺杆菌剂量：建议剂量是克拉霉素每日二次，每次0.25-0.5g，与奥美拉唑再加另一抗生素联合用药，疗程7-10天。分枝杆菌属感染剂量：成人患有分枝杆菌性感染建议起始用量为每日二次，每次0.5g。如在3至4星期仍未见临床或细胞学反应可调高剂量至每日二次，每次1g。受扩散或局部分枝杆菌感染的小儿（鸟型结核分枝杆菌、胞内分枝杆菌、海龟分枝杆菌、意外分枝杆菌、堪萨斯分枝杆菌），建议剂量是每日15-30mg/kg克拉霉素，分两次服用。患有艾滋病病人分枝杆菌属感染扩散治疗，只要临床或微生物学显示有效，克拉霉素的疗程应该持续。克拉霉素应与其他抗菌药并用。
【不良反应】
临床研究中，成人最常见的不良反应是胃肠不适，如恶心、消化不良、腹痛、呕吐和腹泻，其它不良反应包括头痛、味觉异常和肝转氨酶短暂升高。很少有报道称，克拉霉素造成肝功能异常，如肝转氨酶升高，黄疸或无黄疸的肝细胞性和/或胆汁淤积性(药物性)肝炎，这种异常可能会很严重，但经常是可逆转的。极少数有肝坏死的报道，且多与严重疾病和/或同服其它药物有关。罕见胰腺炎和惊厥报告。极少病例引起血清肌酐浓度升高，但原因不明。口服克拉霉素，曾有发生过敏反应报告，轻者为荨麻疹和轻度皮疹，重者为过敏和S-tevens-Johnson氏综合症或毒性表皮坏死。曾有发生短暂性中枢神经系统的不良反应报告，包括头昏、眩晕、焦虑、失眠、噩梦、耳鸣、意识模糊、定向力障碍、幻觉和精神病(片剂用于成人时)，但因果关系不清楚。有报告表明，克拉霉素会导致可逆转的失聪、味觉改变和味觉失调。克拉霉素治疗期间，会发生舌炎、胃炎、口腔念珠菌病和舌无色。也有牙变色的报告，但牙变色可通过专业牙科逆转。极少有发生低血糖症的报告，有些是同服降血糖药或胰岛素造成。极少会发生白细胞和血小板减少症。与其它大环内酯类药物类似，克拉霉素很少会导致Q-T间期延长，心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。免疫低下患者对AIDS和其它免疫低下的病人采用较高剂量的克拉霉素长期治疗分枝杆菌感染时，很难区分副作用究竟是克拉霉素造成还是HIV病症或并发症。对成年患者，克拉霉素每天总剂量为1克时的最常见不良反应是：恶心、呕吐、味觉失调、腹痛、腹泻、皮疹、胃气胀、头痛、便秘、听觉障碍、SGOT和SGPT升高、白细胞和血小板数减少。较少患者还出现BUN升高。
【禁忌】对大环内酯类抗生素过敏者禁用。克拉霉素禁止与下列药物合用：阿司咪唑、西沙必利、哌迷清和特非那丁。某些心脏病患者:指心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心肌病、充血性心力衰竭患者及水电解质紊乱患者，禁用。
【注意事项】
警告：医生在考虑给妊娠尤其是妊娠三个月的妇女服用克拉霉素时，应仔细权衡其利弊。据报道，几乎所有的抗生素包括大环内酯类可能会导致轻度至危及生命的假膜性大肠炎。克拉霉素主要由肝脏排泄，因此，对肝功能损伤的病人用药应谨慎，中度至严重肾功能损伤的病人使用本品也应注意。应注意克拉霉素和其它大环内酯类药物的交叉耐药性，如林可霉素和克林霉素。虽然，在试验期间，未发现过严重的肝脏问题，但必须切记，服大环内酯类抗生素，曾有胆汁性肝炎的个别报告。正如别的抗生素一样可能出现真菌或具抗药性的细胞导致的严重感染，需要中止使用本药，同时采取适当的治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未被确认。克拉霉素可由乳汁排出。
【儿童用药】建议使用克拉霉素干混悬剂或颗粒剂等。
【老人用药】参见[药代动力学]老年患者内容
【药物相互作用】
与细胞色素P450代谢的药物相互作用：有数据表明，克拉霉素主要由肝细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢，这是导致许多药物相互作用的重要机制。该机制下，与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制，从而其血清中的药物浓度升高。下列一些或一类药物已知或有可能是通过肝细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢途径：阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛代他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝药(如华法林)、匹莫齐特、奎尼丁、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶代谢的、机制相似的药物还有苯妥因、茶碱及丙基戊酸钠类抗癫痫药。临床研究表明，当茶碱或卡马西平与克拉霉素合用时，其在循环系统的浓度轻度升高但有统计学意义(p0.05)。当克拉霉素与奎尼丁、丙吡胺合用时应检测血药浓度。克拉霉素与HMG-CoA还原酶抑制剂(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用时，极少有横纹肌溶解的报道。西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血药浓度，导致Q-T间期延长，心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用。大环内酯类药物能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。对14名健康受试者的研究发现，克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代谢物血浓度升高2-3倍，导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。克拉霉素与阿司咪唑合用也会有此作用。与其他药物相互作用：克拉霉素与地高辛会引起地高辛血药浓度升高，故应进行血药浓度监测。与抗逆转录病毒药物相互作用：HIV感染的成年人同时口服克拉霉素与齐多夫定会引起齐多夫定稳态血药浓度下降，这主要是由于克拉霉素会干扰齐多夫定的吸收，故错开服用时间可避免这种影响。但HIV感染的儿科病人同时服用克拉霉素混悬剂和齐多夫定或二脱氧肌苷(dideoxyinosine)时未出现上述相互影响。药动学研究表明，利托那韦(200mg，每天三次)和克拉霉素(500mg，每天二次)合用，克拉霉素代谢会明显被抑制，克拉霉素的Cmax、Cmin和AUC分别增加31%、182%和77%，14-OH克拉霉素的生成受到明显抑制。由于克拉霉素治疗窗较大，当病人肾功能正常时，无需减少剂量，但对肾功能损伤的病人，应按以下方法进行剂量调整：肌酐清除率为30-60ml/min的患者，克拉霉素剂量减少50%；肌酐清除率小于30ml/min的患者，克拉霉素剂量减少75%。克拉霉素每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。克拉霉素与其它大环内酯类抗生素有交叉耐药，如林可霉素和氯洁霉素。
【药物过量】报告表明，摄入过量的克拉霉素会产生胃肠道症状。一名精神紊乱患者曾一次服用8g克拉霉素，导致精神状态改变，偏执，低血钾和血氧过少。对因过量所致的不良反应，应及时地排除未吸收的药物并采取一定的治疗。与其它大环内酯类药物一样，血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血浓。
【药理】克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。在体外，其对标准菌株和临床分离菌株均具有较好的抗菌活性，对多种需氧和厌氧的革兰氏阳性或革兰氏阴性菌均具有较好的抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌浓度（MIC）为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。体外药效学研究结果表明，克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体，杀灭幽门螺杆菌，其中性条件下的活性强于酸性条件下。体内外数据表明，它对分枝杆菌的临床作用显著。体内数据显示，肠杆菌属、假单胞菌属和其他非乳糖代谢的革兰氏阴性菌对克拉霉素不敏感。体外药效学研究和临床观察资料均证实克拉霉素对下列细菌有抗菌活性，对其引起的感染有效：需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓链球菌和单核细胞增多性李斯特菌。需氧革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺性军团菌。其它：肺炎支原体，肺炎衣原体。分枝杆菌：麻风分枝杆菌，堪萨斯分枝杆菌，海龟分枝杆菌，偶发分枝杆菌，鸟型分枝杆菌和胞内分枝杆菌。β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性。注意：大多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉
【毒理】急性、亚慢性和长期毒性分别进行了小鼠、大鼠、狗和猴单剂量和6个月口服克拉霉素的毒性研究实验。在小鼠和大鼠的急性毒性研究中，单剂量为5g/Kg时，大鼠死亡一只。故半数致死量高于5g/Kg，此为最高可行给药剂量。灵长类动物在剂量为100mg/kg/天，给药14天和剂量为35mg/kg/天，给药一个月时无毒副作用。同样，大鼠在剂量为75mg/kg/天，给药一个月；35mg/kg/天，给药三个月或8mg/kg/天，给药六个月时无毒副作用。狗对克拉霉素较敏感，无毒副作用的耐受剂量为50mg/kg/天，给药14天；10mg/kg/天，给药一至三个月或4mg/kg/天，给药六个月。在中毒剂量时，主要的临床表征为呕吐、虚弱、食欲不振、体重减轻、流涎、虚脱和好动。400mg/Kg/天剂量组，10只猴中有2只在第八天死亡；存活至28天的猴的粪便为黄色脱色状。所有物种中，毒性的主要靶向器官为肝脏。肝毒性表现为碱性磷酸酶、丙氨酸和天冬氨酸氨基酸转移酶、γ-谷丙转氨酶和/或乳酸脱氢酶的血清浓度升高。停药后，这些参数通常能恢复或趋于正常。研究表明，克拉霉素对其它组织如胃、胸腺及其它淋巴器官和肾的影响不大。治疗剂量
【药代动力学】
本品药代动力学数据最初是从克拉霉素片获得。成人口服克拉霉素片后的药物动力学研究结果表明，克拉霉素口服吸收快，绝对生物利用度为50%。多剂量无蓄积，且代谢方式不变。进食能增加生物利用度约25%，但这种增加对在推荐剂量范围内无临床意义。食物对克拉霉素的药动学无影响。体外体外研究表明，浓度为0.45～4.5mcg/ml时，克拉霉素的人血浆蛋白平均结合率为70%；浓度为45mcg/ml时，结合率下降为41%，提示结合位点饱和，但该浓度远远高于药物治疗浓度。健康受试者克拉霉素250mg，日服二次，2-3天可达稳态峰值血药浓度，克拉霉素和14-OH克拉霉素的稳态峰值浓度Cmax分别为1和0.6mcg/ml，半衰期分别为3-4和5-6小时。500mg，日服二次，克拉霉素及其14-OH代谢物在第5剂时可达稳态峰值血药浓度。第5和第7剂后，克拉霉素的稳态峰值浓度Cmax分别为2.7和2.9mcg/ml，14-OH克拉霉素的稳态峰值浓度Cmax分别为0.88和0.83mcg/ml。半衰期分别为4.5-4.8和6.9-8.7小时。稳态时，14-OH克拉霉素浓度不随克拉霉素剂量成比例增加。克拉霉素及其14-O
【ATC分类】J01F
【编码】HD015847
【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存。