甲磺酸培氟沙星片

【药品名称】
通用名称：甲磺酸培氟沙星片
汉语拼音：Jihunsun Peifushxin Pin
英文名称：Pefloxacin Mesylate Tablets
【成份】本品主要成份为：甲磺酸培氟沙星。其化学名称为：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(N-4-甲基-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸甲磺酸盐。结构式：分子式：C17H20FN3O3?CH4O3S?2H2O分子量：429.47
【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显类白色或微黄色。
【适应症】
由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。
【功能主治】由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。
【规格】0.2g（按培氟沙星计）
【用法用量】
口服。成人一日0.4～0.8g，分2次服用。
【不良反应】
（1）胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。（2）中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。（3）过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性、多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。（4）偶可发生：①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。③结晶尿，多见于高剂量应用时。④关节疼痛。（5）少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌】对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用。
【注意事项】
（1）由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。（2）本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。（3）肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。（4）应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。（5）肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。（6）原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【老人用药】老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】
（1）尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。（2）本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2?）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。（3）环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。（4）本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。（5）丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。（6）本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2?）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。（7）含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。
【药代动力学】
口服吸收迅速而完全，单剂量口服0.4g后，血药峰浓度（Cmax）约为5～6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血浆消除半衰期（t1/2?）较长，约为10～13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢，约20%～40%自肾排泄，尿液中的有效浓度可维持24小时以上。
【ATC分类】J01M
【编码】HD003443
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含甲磺酸培氟沙星按培氟沙星（C₁₇H₂0FN₃O₃）计算，应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】 本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。
【鉴别】 （1）取本品细粉适量（约相当于培氟沙星50μg），加水10ml使溶解，滤过，取续滤液适量，在水浴上蒸干，取残渣约30μg，照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别（1）项试 验，显相同的反应。
（2）取本品细粉适量，加无水乙醇制成每1ml中约含培氟沙星5μg的溶液，静置，取上清液，作为供试品溶液，照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
以上（2）、（3）两项可选做一项。
【检查】有关物质 取本品10片，除去包衣后，精密称定，研细，称取适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含培氟沙星0.2μg的溶液，滤过，取续滤液，作为供试品溶液；照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，应符合规定。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星4μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在277nm波长处测定吸光度；另取培氟沙星对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
【含量测定】取本品10片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于培氟沙星0.1g），置200ml量瓶中，加水振摇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星2μg的溶液，作为供试品溶液。照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，即得。
【类别】 同甲磺酸培氟沙星。
【规格】 按C₁₇H₂0FN₃O₃计 （1）0.1g （2）0.2g
【贮藏】 遮光，密封保存。