注射用头孢噻吩钠

【药品名称】
通用名称：注射用头孢噻吩钠
汉语拼音：Zhesheyon Toubosifenn
英文名称：Cefalotin Sodium for Injection
【成份】本品主要成份为：头孢噻吩钠。其化学名称为：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。结构式：分子式：C16H15N2NaO6S2分子量：418.43
【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末。
【适应症】
本品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。
【功能主治】本品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。
【规格】按C16H16N2O6S2计算（1）0.5g（2）1g
【用法用量】
成人肌内或静脉注射，1次0.5～1g，每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次给药。1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按体重20mg/kg。肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。无尿病人每天的维持剂量为1.5g，分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期间为维持有效血药浓度，应每6～12小时给予1g。配制肌内注射液：1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于3～5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻钠的浓度可达0.1%～4%。
【不良反应】
（1）肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。（2）较常见的不良反应为皮疹，嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。（3）粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。（4）高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能减退患者尤易发生。（5）恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。（6）可发生由难辨梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。（7）大剂量使用本品可发生脑病。
【禁忌】有头孢菌素过敏和青霉素过敏性休克史者禁用。
【注意事项】
（1）用药前需进行过敏试验。（2）交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。（3）对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。（4）本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。（5）对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。胃肠道疾病史者慎用。（6）下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：①每日剂量超过12g。②肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减量。③50岁以上的老年患者。④感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。⑤创伤所致的肾清除功能降低。⑥对青霉素或头孢噻吩过敏者。（6）与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。
【老人用药】根据肾功能适当减量或延长给药间期。
【药物相互作用】
（1）与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异哆颉氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。（2）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。（3）克拉维酸可增强本品对某些因产生?内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
【药物过量】本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。本品可为血液透析和腹膜透析清除。
【药代动力学】
肌内注射本品0.5g和1g后，血药峰浓度（Cmax）于30分钟后到达，分别为10mg/L和20mg/L，4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30～60mg/L，24小时内连续静脉滴注12g，血药浓度波动于10～30mg/L。本品广泛分布于各种组织和体液中，在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤和胃中浓度较高，肾组织中浓度接近血药浓度，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，在支气管分泌物、前列腺可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进入炎性腹水中。本品在肝和脑组织中的浓度甚低，亦很难渗透至正常脑脊液。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。在骨组织中浓度甚低。本品可透过胎盘，胎儿血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。本品蛋白结合率50%～65%，血消除半衰期（t1/2?）为0.5～0.8小时，肾功能减退时可延长至3～8小时，出生1周内新生儿的t1/2?为1～2小时。约60%～70%的给药量于给药后6小时内自尿
【ATC分类】J01D
【编码】HD010167
【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。

本品为头孢噻吩钠的无菌粉末。按无水物计算，含头孢噻吩（C₁₆H₁₆N₂O₆S₂）不得少于90.0%；按平均装量计算，含头孢噻吩（C₁₆H₁₆N₂O₆S₂）应为标示量的95.0%～105.0%。
【性状】 本品为白色或类白色的结晶性粉末。
【鉴别】 取本品，照头孢噻吩钠项下的鉴别项试验，显相同的结果。
【检查】 溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色8号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。
水分 取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过1.5%。
不溶性微粒 取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（通则0903），标示量为1.0g以下的折算为每1g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm及25μm以上的微粒不得过600个。标示量为1.0g的每个供试品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm及25μm以上的微粒不得过600个。
酸度、有关物质、头孢噻吩聚合物、细菌内毒素与无菌 照头孢噻吩钠项下的方法检查，均应符合规定。
其他 除装量差异不得超过±7.0%外，应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，精密称取适量，照头孢噻吩钠项下的方法测定，即得。
【类别】 同头孢噻吩钠。
【规格】 按C₁₆H₁₆N₂O₆S₂ 计（1）0.5g （2）1.0g
【贮藏】 密闭，在凉暗干燥处保存。