头孢拉定胶囊

【药品名称】
通用名称：头孢拉定胶囊
汉语拼音：Touboldin Jionn
英文名称：Cefradine Capsules
【成份】本品主要成份为：头孢拉定。其化学名称为：(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。结构式：（参见头孢拉定干混悬剂）分子式：C16H19N3O4S分子量：349.40
【性状】本品内容物为白色至类白色或淡黄色粉末或颗粒。
【适应症】
适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。
【功能主治】适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。
【规格】按无水C16H19N3O4S计算（1）0.25g（2）0.5g
【用法用量】
口服成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小时一次，感染较严重者一次可增至1g，但一日总量不超过4g。小儿常用量：按体重一次6.25～12.5mg/kg，每6小时一次。
【不良反应】
本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%～3%，伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。
【禁忌】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
【注意事项】
1．在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。2．本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。3．应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，也可进入乳汁，孕妇及哺乳期妇女慎用。
【老人用药】伴有肾功能减退的老年患者，应适当减少剂量或延长给药间期。
【药物相互作用】
1．头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。2．保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。3．与强利尿剂合用可增加肾毒性。4．与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。5．丙磺舒可延迟本品排泄。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1小时到达，血消除半衰期(t1/2?)为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。
【ATC分类】J01D
【医保类别】甲
【编码】HD006860
【贮藏】密封，在凉暗处保存。

本品含头孢拉定（C₁₆H₁₉N₃O₄S）应为标示量的90.0%～110.0%o
【性状】 本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。
【鉴别】 取本品的内容物适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含头孢拉定6mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照头孢拉定项下的鉴别（1）或（2）项试验，显相同的结果。
【检查】 头孢氨苄 精密称取本品内容物适量，照含量测定项下的方法制备供试品溶液，照头孢拉定项下的方法测定，含头孢氨苄不得过头孢拉定和头孢氨苄总量的6.0%。
有关物质 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照头孢拉定项下的方法测定，检测波长为254nm。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除头孢氨苄外，7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算，不得过标示量的1.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍（2.5%），其他 各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍（3.0%）。
水分 取本品内容物适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过7.0%。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0901第一法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定25μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在255nm的波长处测定吸光度；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（相当于平均装量），按标示量加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定25μg的溶液，滤过，取续滤液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取细粉适量（约相当于头孢拉定70mg），置100ml量瓶中，加流动相70ml，趄声使头孢拉定溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照头孢拉定项下的方法测定，即得。
【类别】 同头孢拉定。
【规格】 （1）0.125g （2）0.25g （3）0.5g
【贮藏】 密封，在凉暗处保存。