阿莫西林颗粒

【药品名称】
通用名称：阿莫西林颗粒
英文名称：AmoxicillinGranules
商品名称：阿莫西林颗粒
【成份】本品主要成份为阿莫西林。
【性状】本品为颗粒和粉末；气芳香，味甜。
【适应症】
用于敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致下列感染：溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。急性单纯性淋病。本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。
【功能主治】用于敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致下列感染：溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。急性单纯性淋病。本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。
【规格】0.125g，0.25g
【包装】铝塑复合膜袋包装。0.125g每盒12袋。铝塑复合膜袋包装。0.25g每盒12袋。
【用法用量】
口服。撕开药袋，把药倒入盒内所附量匙内，加凉开水至5ml标示位，摇匀后口服。小儿：一日剂量按体重20-40mg/kg，每8小时1次。新生儿和早产儿每次口服50mg，3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg。阿莫西林颗粒儿童参考用量成人：一次0.5g，每6-8小时1次，一日剂量不超过4g。
【不良反应】
恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。血清氨基转移酶可轻度增高。由参珠菌或耐药菌引起的二重感染。偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
【注意事项】
传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。阿莫西林可导致采用Benedict或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。下列情况下应慎用：有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。老年人和肾功能严重损害时可能需调整剂量。内生肌酐清除率为10-30ml/分钟的患者每12小时0.25-0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25-0.5g。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎仔。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。
【药物过量】在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250mg/kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。
【药理】阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
【执行标准】《中华人民共和国药典》2010年版二部
【药代动力学】
口服本品后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收。口服0.25g、0.5g和1g后血药峰浓度(Cmax)分别为5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L，达峰时间为1―2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2―3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1～2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1―1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%-21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4-1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2β)为1～1.3小时，服药后约24%一33%的给药置在肝内代谢，6小时内给药量的45%～68%以原形药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。
【ATC分类】J01C
【医保类别】乙
【编码】HD000507
【贮藏】遮光，密封保存。

本品含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】 本品为颗粒和粉末；气芳香。
【鉴别】 （1）取本品适量（约相当于阿莫西林，按C₁₆H₁₉N₃O₅S计0.125g），加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）10mg的溶液，滤过，作为供试品溶液；照阿莫西林项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
【检查】 酸度 取本品，加水制成每1ml中含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）25mg的混悬液，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～7.0。
干燥失重 取本品，照颗粒剂项下规定的方法（通则0104）测定，减失重量不得过5.0%。
溶化性 取本品适量（约相当于阿莫西林，按C₁₆H₁₉N₃O₅S计1.25g），加热水200ml，搅拌5分钟，应全部溶化或轻微浑浊，但不得有异物。
其他 应符合颗粒剂项下有关的各项规定（通则0104）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于阿莫西林，按C₁₆H₁₉N₃O₅S计0.125g），加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）0.5mg的溶液，滤过，取续滤液，作为供试品溶液，照阿莫西林项下的方法测定，即得。
【类别】 同阿莫西林。
【规格】 按C₁₆H₁₉N₃O₅S计 （1）0.125g （2）0.25g （3）1.5g
【贮藏】 避光，密封保存。