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磷酸氯喹注射液

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    【药品名称】
    通用名称:磷酸氯喹注射液
    汉语拼音:Linsun lükui Zhusheye
    英文名称:Chloroquine Phosphate Injection
    【成份】本品化学名称为:N′,N′-二乙基-N4-(7-氯-4喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐。结构式:(参见磷酸氯喹片)分子式:C18H26ClN3?2H3PO4分子量:515.87
    【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
    【适应症】
    用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者,也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者,在病情好转后改用口服药。
    【功能主治】用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者,也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者,在病情好转后改用口服药。
    【规格】5ml:322mg
    【用法用量】
    脑型疟患者第1天静脉滴注18~24mg/kg(体重超过60kg者按60kg计算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中,静脉滴注速度为每分钟12~20滴。
    【不良反应】
    可有畏光、色视受损、视力下降,严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制,导致心律失常、体克,严重时可发生阿-斯综合征,甚至死亡。
    【禁忌】肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。
    【注意事项】
    1.重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。2.氯喹注射剂不宜作肌内注射,尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。3.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,因此孕妇禁用。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
    【儿童用药】剂量同成人,但宜慎用静脉内给药。
    【老人用药】老年患者应慎用静脉内给药。
    【药物相互作用】
    1.本品与保泰松同用,易引起过敏性皮炎。2.与氯丙嗪合用,易加重肝脏损害。3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此副作用。4.洋地黄化后的患者应用本品后,易引起心脏传导阻滞。5.本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。6.本品与伯氨喹合用可根治间日疟。7.与氯化胺合用,可加速排泄而降低血中浓度。8.与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。9.与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。10.与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血中浓度提高。
    【药物过量】急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基质)/kg,迅速出现恶心、呕吐、困倦,继之言语不清、激动、视力障碍,由于肺水肿而呼吸困难,甚至停止,心律失常、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药,并作对症处理,特别是维持心肺功能。
    【药代动力学】
    注射后药物在血浆中浓度较高,但在红细胞内的浓度更高,为血浆浓度的10~20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200~700倍,脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10~30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的,其主要代谢产物为去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。约10%~15%的药物以原形经肾脏排泄,约8%随粪排出,氯喹也可由乳汁中排出。
    【ATC分类】P01B
    【编码】HD004336
    【贮藏】遮光,密闭保存。

本品为磷酸氯喹的灭菌水溶液。含磷酸氯喹(C18H26ClN3?2H3PO4)应为标示量的95.0%~105.0%。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【鉴别】(1)取本品1ml,加水20ml,加三硝基苯酚试液10ml,即生成沉淀,滤过,沉淀用少量水洗涤,在105℃干燥后,依法测定(通则 0612),熔点约为207℃。
(2)本品显磷酸盐的鉴别反应(通则 0301)。
【佥查】pH值 应为3.5~4.5(通则 0631)。
有关物质 取本品作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(1);精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(2);精密量取对照溶液(2)5ml,置10ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(3)。照薄层色谱法(通则 0502)试验,吸取上述四种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以三氯甲烷-环己烷-二乙胺(5:4:1)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。对照溶液(3)应显一个明显斑点,供试品溶液如显杂质斑点,深于对照溶液(2)所显主斑点颜色且浅于对照溶液(1)所显主斑点颜色的杂质斑点不得多于1 个,其他杂质斑点不得深于对照溶液(2)所显主斑点的颜色。
细菌内毒素 取本品,依法检查(通则 1143),每1mg磷酸氯喹中含内毒素的量应小于0.7EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则 0102)。
【含量测定】精密量取本品适量(约相当于磷酸氯喹0.3g),用水稀释至30ml,加20%氢氧化钠溶液3ml,摇匀,用乙醚提取4次,每次20ml,合并乙醚液,用10ml水洗涤,水洗涤液再用15ml乙醚提取1次,合并前后两次的乙醚液,蒸发至近2~3ml时,精密加盐酸滴定液(0.1mol/L)25ml,温热蒸去乙醚并使残渣溶解,冷却,加溴甲酚绿指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml盐酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.79mg的C18H26ClN3?2H3PO4
【类别】同磷酸氯喹。
【规格】(1)2ml:129mg(2)5ml:322mg
【贮藏】遮光,密闭保存。

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