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- 【药品名称】
通用名称：庆大霉素甲氧苄啶注射液
英文名称：
拼音名称：Qingdameisu Jiayongbianding Zhusheye
【成份】本品为复方制剂，其组分为每2ml含硫酸庆大霉素3万单位或4万单位，甲氧苄啶20mg。
【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。
【适应症】用于铜绿假单胞菌、葡萄球菌及大肠杆菌的感染，也可用于其他革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌的感染。
【用法用量】肌内注射或稀释后静脉滴注。一次2~4ml(1一2支)，一日Z~3次。
【不良反应】1、用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少，食欲减退、极度口渴等有肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。
2、少数患者停药后亦可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。
3、应用本品可能有白细胞及血小板减少或高铁血红蛋白性贫血等。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。
4、可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑等过敏反应。
5、偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。
【禁忌】1、对硫酸庆大霉素、甲氧苄啶以及其他氨糖苷类药物过敏者禁用。
2、严重肝肾疾病患者禁用。
3、血液病患者(如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等)禁用。
4、孕妇及哺乳期妇女禁用。
5、2个月以下婴儿禁用。
【注意事项】
1、用药期间应定期检查周围血象，若周围血象中白细胞、血小板减少或出现高铁血红蛋白性贫血等则需停药。
2、失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者慎用。
3、交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。
4、在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。
5、有条件时，疗程中应定期监测血药浓度，并据以调整剂量，尤其对新生儿、老年和肾功能减退者。不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。
6、不宜用于皮下注射。
7、硫酸庆大霉素有抑制呼吸作用，本品不得静脉推注。
8、长期应用可能导致耐药菌过度生长及耳、肾损害，故不宜长期应用。
9、为减少本品对肾小管的损害，用药时应给予患者充足水分。
10、硫酸庆大霉素对诊断有干扰，可使丙氨酸氨基转移酶、门东氨酸氨基转移酶;血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
11、本品中含(TMP)，如引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰本品的抗菌活性，因细菌并不能利用己合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用木品，并给予叶酸3一6mg肌内注射，每日1次，使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
12、对无尿患者，本品的半衰期可自10小时左右延长至20一50小时。
【孕妇及哺乳期妇女用药】硫酸庆大霉素和甲氧苄啶均可穿过血胎盘屏障进入胎儿组织，其中硫酸庆大霉素有引起胎儿听力损害的可能，甲氧苄啶虽然在人类应用中尚末证实有致畸作用，但对大鼠、兔有致畸作用。硫酸庆大霉素与甲氧苄啶均可分泌至乳汁中，且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，因此孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】庆大霉素属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，易在休内积蓄而产生毒性反应。2个月以下婴儿禁用。
【老年用药】老年患者的肾功能有的生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量，老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。
【药物相互作用】1、与其他氨基糖苷类药物或其他肾毒性及耳毒性药物合用或先后应用，以免加重耳、肾毒性及发生神经肌肉阻滞作用的可能性，与环孢菌素同用也可增加肾毒性。
2、本品与β-内酰胺类药物混合可导致相互失活，因此两类药物需联合应用时必须分瓶滴注。
3、与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。
4、与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
5、与头孢噻吩、头孢唑啉局部或全身合用可能增加肾毒性。
6、与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
7、本品不宜与抗肿瘤药及2，4-二氨基嘧啶类药同时应用，亦不宜与其他叶酸桔抗药同时应用，以免骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能发生。
8、本品有可能干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的半衰期，并减低其清除率。
9、本品与华法林同用时可能抑制后者的代谢而增强其抗凝作用。
10、本品利福平合用，可增加TMP清除，血浆半衰期缩短。
11、本品有普鲁卡因胺合用，可减少后者肾清除，致使普鲁卡因胺代谢物NAPA的血浓度增高。
【药物过量】使用本品过量，对于庆大霉素引起的中毒，主要是对症疗法和支持疗法。腹膜透析或血液透析可帮助庆大霉素从血液中清除。对于甲苯苄啶过量除对症，支持疗法及血液透析外，如出现骨髓抑制，应立即停药，同时每天肌内注射甲酰四氢叶酸5~15mg，直至造血功能恢复正常。
【药理毒理】本品中所含硫酸庆大霉素为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰性阴性菌及革兰阳性菌都有强大的抗菌作用，如对大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单饱菌等有良好抗菌作用。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌作用较差；对各组链球菌的作用较弱，肠球菌属对之多数耐药。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对该药中度敏感。硫酸庆大霉素的作用机制是与细菌核糖体30s亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
本品中甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂，作用机制为干扰细菌的叶酸代谢，选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，且本品与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万一6万倍。
【药代动力学】本品中庆大霉素肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5~1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血药消除半衰期t1/2β约2~3小时，肾功能减退者可显著延长。其蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原形经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%~93%。
尿中本品自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。本品少量自胆汁及粪便中(约为给药量的4%)排出。
TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。本品表现分布容积为 1.3一1.8L/g，蛋白结合率为30%一46%，血消除半衰期(t1/2β)为8~10小时，无尿时可达20一50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%一60%，其中80%一90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。
【贮藏】密闭，在凉暗处保存。
【有效期】暂定24个月