甲芬那酸片

【药品名称】
通用名称：甲芬那酸片
英文名称：NlefenamicAcidTablets
商品名称：甲芬那酸片
【成份】甲芬那酸
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
用于轻度及中等度疼痛，如牙科、产科或矫形科手术后的疼痛，以及软组织损伤性疼痛及骨骼、关节疼痛．此外，还用于痛经、血管性头痛及癌性疼痛等。
【功能主治】用于轻度及中等度疼痛，如牙科、产科或矫形科手术后的疼痛，以及软组织损伤性疼痛及骨骼、关节疼痛．此外，还用于痛经、血管性头痛及癌性疼痛等。
【规格】0.25g
【包装】铝塑包装，每盒12片。
【用法用量】
口服成人常用量：镇痛或治疗痛经，开始0.5g，继用0.25g，每6小时1次，一疗程用药不超过7日。
【不良反应】
胃肠道反应较常见，如腹部不适、胃烧灼感、食欲下降、恶心、腹痛、腹泻、消化不良。严重者可引起消化性溃疡。其他精神抑郁、头晕、头痛、易激惹，视力模糊、多汗、气短、睡眠困难等，过敏性皮疹少见。
【禁忌】已知对本品过敏的患者。服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。重度心力衰竭患者。
【注意事项】
避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制荆合并用药。根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时-应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严莆心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】不宜应用。
【儿童用药】尚无14岁以下儿童的安全性和疗效的临床资料。
【老人用药】老年人易引起毒副反应，开始用最宜小。
【药物相互作用】
饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。与肝素、双香豆素等抗凝药及血小扳聚集抑制药同用时有增加出血的危险。与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。本品可增高地商辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。本品可增强口服抗糖尿病药的作用。本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
【药物过量】药物过量可导致中枢神经系统异常，出现惊厥、昏迷。解救应及时洗胃或催吐，静脉输液和或给予利尿剂。同时还应给予其他疗法，如血液透析。
【药理】本品为非甾体抗炎镇痛药。具有镇痛、解热和抗炎作用，其抗炎作用较强。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为780mg/kg,小鼠经口LDs50为630mg/kg。
【执行标准】中国药典2010年版二部
【药代动力学】
口服1g后血药浓度2～4小时达高峰，峰值为10g/ml。一日口服4次，2日可达稳态（血浆浓度为20g/ml）。由肝脏生物转化，T1/2为2小时。67%由肾捧出，25%由胆汁、粪便排出。
【ATC分类】M01A
【编码】HD003320
【贮藏】密封，在干燥处保存。

本品含甲芬那酸（C₁₅H₁₅NO₂）应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】本品为白色或类白色片。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于甲芬那酸25mg），加三氯甲烷15ml，振摇使甲芬那酸溶解，溶液照甲芬那酸项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的 保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品的细粉适量（约相当于甲芬那酸20mg），加1mol/L盐酸溶液-甲醇（1：99）混合液100ml，超声使甲芬那酸溶解，滤过，取续滤液适量，用上述混合液稀释制成每1ml中含甲芬那酸20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401）测定；在279nm与350nm的波长处有最大吸收。
【检查】溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则 0931第二法），用乙醇40ml，加磷酸盐缓冲液（pH 8.0）至800ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液3ml置100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH 8.0）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取甲芬那酸对照品20mg，置100ml量瓶中，加乙醇5ml使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH 8.0）稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用磷酸盐缓冲液（pH 8.0）稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法 （通则 0401），在286nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的60%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则 0101）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则 0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢铵溶液（用氨试液调节pH值至5.0）-乙腈-四氢呋喃（40：46：14）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按甲芬那酸峰计算不低干5000，拖尾因子应不大于2.0。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲芬那酸0.1g），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精量取10μ1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲芬那酸对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同甲芬那酸。
【规格】0.25g
【贮藏】密封，在干燥处保存。