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- 【药品名称】
通用名称：阿奇霉素软胶囊
英文名称：Azithromycin Soft Capsules
拼音名称：Aqimeisu Ruanjiaonang
【成份】阿奇霉素
【性状】本品为软胶囊剂，内容物为无色澄明液体或微黄色澄明液体。
【适应症】1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
【规格】每粒装0.125g，
【用法用量】口服，在饭前l小时或饭后2小时服用。
成人用量：
l、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.Og。
2、对其他感染的治疗：第1日，O.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服；或一日O.5g顿服，连服3日。
小儿用量：
1、治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重lOmg/kg顿服(一日最大量不超过0．5g)，第2～5日，每日按体重5mg／kg顿服(一日最大量不超过O.25g)。
2、治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过O.5g)，连用5日。
【不良反应】本品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。
1、常见不良反应有：
(1)胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；
(2)皮肤反应：皮疹、瘙痒等；
(3)其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等。
2、临床中还观察到下列<1％的不良反应：
(1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；
(2)神经系统：头痛、嗜睡等；
(3)过敏反应：支气管痉挛等；
(4)其它反应：味觉异常等。
3、上市后口服制剂还观察到以下不良反应，其与本品相关性尚不清楚。
(1)过敏反应：关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏；
(2)心血管系统：心律不齐、室性心动过速；
(3)胃肠道：极少见的伪膜性肠炎、舌染色；
(4)泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾衰；
(5)造血系统：血小板减少；
(6)肝胆系统：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定；
(7)精神神经系统：攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动；
(8)皮肤/附属组织：罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，Stevens―Johnson综合症及毒性表皮溶解坏死等曾有报道；
(9)感觉器官：有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。
4、实验室检查异常：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
【禁忌】对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
【注意事项】
l、进食可能影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前l小时或饭后2小时口服。
2、轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无充分资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
3、由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
4、用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作，需较长时间观察和治疗。
5、同其他抗生素一样，应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。
6、治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考察假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，在孕妇中应用须充分权衡利弊。
尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时须谨慎考虑。
【儿童用药】无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不得超过1500mg。
阿奇霉素片用于体重大于45kg的儿童时，用法用量同成人。
治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。
【药物相互作用】1.不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度;必须合用时，本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。
2.与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。
3.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
4.与下列药物同时使用时，建议密切观察患者:
(1)地高辛:使地高辛水平升高。
(2)麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。 (3)三唑仑:通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。
(4)细胞色素P450系统代谢药:提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。
5.与利福布汀合用会增加后者的毒性。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】1.药理研究：
(1)体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：
①革兰阳性需氧菌： 金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组.溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
②革兰阴性需氧菌： 流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
(2)本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。
①厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。
②其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
(3)下列革兰阴性菌通常是耐药的： 变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。
2.毒理研究：
(1)遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。
(2)生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2～4倍）时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。
(3)致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。
【药代动力学】1.口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。
2.本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。
3.本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。
【贮藏】遮光，密封保存。