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- 价格及厂家
- 【药品名称】
通用名称：环丙沙星缓释片
英文名称：CiprofloxacinLactateInjection
拼音名称：Huanbingshaxing Huanshi Pian
【成份】本品主要成份为环丙沙星。
【性状】本品为白色至类白色薄膜衣片，除去包衣显白色或类白色。
【适应症】本品可用于治疗由以下敏感菌引起的泌尿道的感染，包括急性单纯性肾盂肾炎，本品和环丙沙星速释片不可互换使用。单纯性尿道感染（急性膀胱炎）：由大肠杆菌、奇异变形杆菌、粪肠球菌、腐生葡萄球菌a所致。复杂性尿道感染：由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌、奇异变形菌属、绿脓假单胞菌a所致。急性单纯性肾盂肾炎：由大肠杆菌所致。在治疗此病原体所引起的器官感染的研究中，受试者少于10名。本品治疗除泌尿道感染以外的其它感染的安全性和有效性尚未被证明。使用药物治疗前应做细菌培养和药敏试验，以便分离和鉴定引起感染的细菌并测定它们是否对环丙沙星敏感。在检测结果出来前，本品可能已使用，一但结果出来，适于环丙沙星治疗的才继续使用。治疗期间定期的细菌培养和药敏试验不仅可提供治疗效果的信息，也可知道细菌耐受性出现的可能性。
【规格】500mg。
【用法用量】本品和环丙沙星速释片不能互换，应按下表口服用药，1日1次，本品必须整片追，不能掰开、压碎或嚼碎后服用。单纯性尿道感染（包括急性膀胱炎）500 mg，Q24 h，疗程3天。复杂性尿道感染 1000 mg，Q24h，疗程7-14天。急性单纯性肾盂肾炎 1000 mg，Q24h，疗程7-14天。使用环丙沙星速释片治疗的尿道感染患者，可以在医师的指导下改用本品。如同时服用含镁/铝的抗酸药、硫糖铝、惠妥滋（VIDEX）咀嚼/缓冲片或小儿冲剂、含钙、铁、锌及它高缓冲性能的药物等制剂，应在2小时前或6小时后服用。本品应避免与牛奶、含钙丰富的果汁等食物同服，以免影响其吸收。
建议在服用本品和摄入含钙等物质时，中间至少有2个小时的间隔期。肾功能不全患者环丙沙星主要经肾分泌消除，也可经胆汁系统代谢和肠道部分清除，这些途经可以减轻由于肾功能不全而造成的肾分泌排泄减少。单纯性尿道感染的患者服用本品 500 mg时，不需调整剂量 ；而对复杂性尿道感染和急性单纯性肾盂肾炎的病人，在肌酐清除率小于30 mL/分的情况下，本品剂量应从每天1000 mg降到每天500 mg ；对进行血液透析或腹膜透析的病人，透析过程结束后可服用本品。肝功能不全患者肝硬化病情稳定患者服用本品时，不需调整剂量，但对于急性肝功能不全患者，环丙沙星的药代动力学情况尚没有充分的资料阐述。
【不良反应】在961名尿道感染患者接受本品500 mg或1000 mg治疗的临床试验中，不良反应大多为轻到中度，不需要治疗。两剂量级不良反应的种类和分布情况相似。在单纯性尿道感染临床试验中，444名病人接受了本品.00 mg一日一次，447名病人接受了环丙沙星速释片2.0 mg，BID，共服药3天，因药物相关不良反应而停药的患者中，环丙沙星缓释片组0.2%（1/444），对照组0%（1/447）。在复杂性尿道感染和急性单纯性肾盂肾炎临床试验中，517名病人接受了本品.00 mg一日一次，518名病人接受了环丙沙星速释片250 mg，BID，共服药7-14天，因药物相关的不良反应而停药的患者中，环丙沙星缓释片组3.1%（16/517），对照组2.3%（12/518）。试验组中停药的常见原因是恶心p呕吐（4例）和眩晕（3例），对照组常见原因是恶心p呕吐（3例）。在这些临床试验中，无论是否与药物有关，环丙沙星缓释片组不良反应发生率≥2%的有：恶心（4%），头痛（3%），眩晕（2%），腹泻（2%），呕吐（2%），阴道念珠菌病（2%）。在所有环丙沙星缓释片1000 mg组病人中，研究人员判断至少与药物可能有关的不良反应发生率31%的有：恶心（3%），头痛（1%），眩晕（1%），腹泻（2%），呕吐（1%），消化不良（1%），阴道念珠菌病（1%）。其它与药物可能有关的不常发生的不良反应，环丙沙星缓释片组病人发生率在1%以下的有：全身反应：腹疼，虚弱，恶病质，光毒性。心血管：心搏缓慢，偏头痛，昏厥。消化：食欲不振，便秘，口干，腹胀，肝功能异常，口渴。血液/淋巴 ：凝血酶降低。中枢神经系统：恶梦，人格分裂，抑郁，过度紧张，失调，失眠，震颤，眩晕。代谢：高血糖症。皮肤/附件：皮肤干燥，斑丘疹，瘙痒症，皮疹，皮肤紊乱，风疹，血管性大泡疹。特殊感官：复视，味觉颠倒。泌尿生殖：痛经，血尿，肾功能异常，念珠菌病。以下不良反应来源于环丙沙星的临床试验和全球上市后数据（包括所有剂型p剂量p疗程和症状），排列顺序与其症状与药物的关系无特别关联。因为此报告来源于不确定人群，所有并不完全能可靠地评价不良反应的发生率和与服用药物的相互关系。报道的不良反应包括：疼痛p酸中毒p焦虑p粒细胞缺乏症p过敏反应（风疹至过敏反应），贫血p心绞痛p水肿p嗅觉缺乏症p忧虑p心律失常p关节痛p共济失调p心房扑动p出血素质p视力模糊p支气管痉挛p顽固性腹泄p念珠菌症（皮肤和口腔）p念珠菌尿p心脏杂音p心肺停止p心血管性休克p脑血栓p寒战p黄疸p精神错乱p惊厥p谵忘p瞌睡p吞咽困难p语言障碍p呼吸困难p水肿（结膜p脸p手p喉p舌p下肢p颈p肺）p鼻出血p多样性红疹p结状红斑p剥脱性皮炎p发热p脸红p胃肠道出血p痛风（突然发作）p男子女性型乳房p幻觉p听力丧失p溶血性贫血p咳血p出血性膀胱炎p肝坏疽p呃逆p色素沉着过多p高血压p低血压p肠梗阻p间质肾炎p肠穿孔p关节硬化p昏睡p轻度头疼p淋巴结病p躁狂反应p肌痛p肌无力（可能恶化）p心肌梗塞p肌阵挛p肾炎p恶梦p眼球震擅p口腔溃疡p疼痛（手臂p背p前胸p胸腔p腹上部p眼p足p颌p颈p口腔黏膜）p心悸p胰腺炎p妄想狂p感觉异常p排汗（增多）p恐怖症p胸膜积液p多尿p肾结石p肾衰竭p呼吸停止p呼吸窘迫综合症p坐立不安pStevens-Johnson综合征p心动过速p味觉丧失p腱炎p腱裂p耳鸣p中毒性表皮坏死症p中毒性精神病p迟钝p尿道出血p尿潴留p尿频p阴道搔痒症p血管炎p心室异位p水泡p视觉灵敏度降低p视觉障碍（散光p色辩力改变p怕光）。实验室检查值变化在使用环丙沙星（包括所有剂型p剂量p疗程和症状）后，无论与否与药物有关，以下不良的实验室变化己报道：降低的有：血糖，BUN，红细胞压积，血色素，白细胞计数，血小板计数，凝血酶原时间，血清白蛋白，血钠，总蛋白，尿酸。增加的有：碱性磷酸酶，ALT（SGPT），AST（SGOT），非典型淋巴细胞计数，血糖，单核细胞，BUN，胆固醇，嗜酸性细胞计数，LDH，血小板计数，凝血酶原时间，血沉率，血清淀粉酶，血清胆红素，血清钙，血清胆固醇，血清肌酐激酶，血清肌酐，GGT，血钠，血清茶碱（如果合用），血清甘油三酯，尿酸。其它：蛋白尿，苯妥英浓度的变化，结晶尿，管型尿，不成熟白细胞，白细胞增多症，巨球蛋白血症，全血细胞减少症。
【禁忌】本品禁用于对环丙沙星或其它任何喹诺酮有过敏史的人。
【注意事项】
本品的儿童和青少年(18岁以下)p孕妇p哺乳期妇女用药的有效性和安全性尚未建立。未成年狗口服环丙沙星可引起跛行，组织学检查发现狗的承重关节出现永久性软骨缺损，相关喹诺酮药物也可使不同种的未成年动物产生承重关节软骨侵蚀和其它关节病。有报道表明病人服用喹诺酮（包括环丙沙星）可引起惊厥p颅内压增高和精神病，环丙沙星也可引起CNS毒性反应，包括：眩晕p精神混乱p震颤p视觉异常p精神压抑以及很少见的自杀倾向等。这些反应可能在首剂量时发生，如果服用环丙沙星的患者发生这些反应，应停药并采取适当的措施。环丙沙星与所有喹诺酮一样，已知或有怀疑CNS紊乱史，可能的癫痫发作或很低癫痫发作阈值（如严重的脑动脉硬化和癫痫病史）的患者，以及可能出现引起癫痫发作或降低癫痫发作阈值的危险因素（如某些药物治疗p肾衰）的患者都应慎用。也有报告表明，当环丙沙星和茶碱合用时，出现了严重且致命的反应，这些反应包括：心脏骤停p癫痫发作p癫痫持续状态和呼吸衰竭。尽管这些反应在仅服茶碱也可出现，但与环丙沙星合用后，此类反应出现的机率更大。如果必需合用两者时，必须监测茶碱的浓度，并做适当的剂量调整。首次服用喹诺酮时，也可能出现严重的（有时也是致命的）过敏反应，如心血管系统衰竭p意志丧失p麻刺感p咽部或面部水肿p呼吸困难p风疹和瘙痒。仅极少数病人出现此类过敏反应，当严重过敏反应出现时，应立即给予肾上腺素，氧气，激素并保持呼吸道通畅（包括气管插管）。较少出现的严重过敏反应有：皮疹p发热p嗜酸性细胞增多p黄疸和肝坏死。这些反应可能与环丙沙星不能被排泄有关。当出现皮疹或其它过敏症状时，应立即停药。服用所有种类的抗生素后均可出现假膜性结肠炎，包括环丙沙星，有的较轻，有的危及生命。因此在服用抗生素后出现腹泻时，一定要注意考虑此诊断。抗生素的治疗可改变结肠内的正常菌群，使梭菌属过度生长，而它的一个毒性产物是引起"抗生素相关结肠炎"的原因之一。假膜性结肠炎一经确认，必须马上治疗。较多病人只须停药，对中到重度的患者可考虑输液p补充电解质和蛋白质，并使用针对梭菌属结肠炎的抗生素。环丙沙星和其它喹诺酮类药物还可导致跟腱和其它肌腱的断裂，致使残废，必须手术修复。如果患者出现肌腱疼痛p炎症或断裂，应立即停药。警惕一般情况：人的尿液中很少观察到环丙沙星结晶体，但在实验动物中却常发现，因动物的尿液通常呈碱性。很少有报道人的尿液中发现环丙沙星相关的结晶体，因为人的尿液呈酸性。因此在应用环丙沙星后，应避免碱化尿液，且病人应多喝水，以防尿液过浓。喹诺酮类药物（包括环丙沙星）也可引起CNS毒性反应，包括：不安p激动p失眠p烦躁p恶梦和妄想等。患者使用喹诺酮后还可出现光毒性，当病人暴露在阳光下时，该类药可加重阳光的灼伤，因此应避免过多阳光照射。患者出现光毒性时应停药。患者须知1. 同其它喹诺酮类，应避免同含镁或铝的抗酸药p硫糖铝pVIDEX)咀嚼/缓冲片或小儿冲剂p金属阳离子如铁p及含锌的维生素制剂同时服用。本品应在服用以上制剂2小时前或6小时后服用。本品应避免与奶制品（牛奶p酸乳）p含钙丰富的果汁等食物同服，因其可降低环丙沙星的吸收，但本品可同含此类产品的食物同时服用。
2. 如果忘记按时服药，可在当天补服，但一天的最大剂量不超过2片。整片吞服本品，不可掰开p研碎或咀嚼服用本品。
3. 环丙沙星可引起过敏反应，即使是单剂量，一但发现皮疹或其它过敏反应应停用本品。
4. 服用本品后，应避免过多日光照或人工紫外灯照，如发现光毒反应，应停用本品。
5. 如果患者出现疼痛p炎症或腱裂，应停止治疗，通知其医师，患者应休息且避免运动。
6. 本品可引起眩晕或轻微头疼，但患者在开车p操作机器或进行需机敏或协调能力的精细动作前，应知道其对本品的反应情况。
7. 本品可增加茶碱和咖啡因的作用。喹诺酮类同含咖啡因制品同服时，有引起咖啡因蓄积的可能。
8. 有报道表明服用喹诺酮（包括环丙沙星）可引起癫痫，如果患者有癫痫吏，服用本品前应通知其医师。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药：尚没有充分的且良好控制的孕妇用药研究。文献报道，TERIS（致畸信息系统）进行的孕妇服用环丙沙星的试验，结果表明怀孕期间在治疗剂量不可能产生实质性的致畸危险，但是数据不足以说明其无危害。一项控制性预期观察试验中共纳入200名妇女，在怀孕期间使用氟喹诺酮类（52.5%是使用环丙沙星，有68%是在怀孕头3个月内服药）。胚胎形成期子宫内暴露于氟喹诺酮类，并没有增加主要畸形危害系数。氟喹诺酮类组和对照组的主要先天性畸形率分别为2.2%和2.6%（一般在1-5%）。两组之间的自动流产p早产和出生体重不足率无差异，当小孩1岁时也没发现明显临床意义的骨骼p肌肉障碍。另一前瞻性深入研究报告，549名孕妇使用氟喹诺酮类（93%是在怀孕头3个月），共70名孕妇是在怀孕头3个月内服用了环丙沙星。环丙沙星组和氟喹诺酮类组存活出生儿畸形率均在一般范围内。未发现特殊型先天性畸形。本研究未发现因子宫暴露于环丙沙星而引起明显的不良反应。使用环丙沙星的孕妇，其早产p自动流产和低出生体重率无明显改变。但是这些小型上市后流行病学研究（多数研究为短期研究-初期3个月）不能充分评价非一般性缺陷的危害性或得出孕妇和胎儿使用环丙沙星安全可靠的权威性结论。孕妇应避免服用环丙沙星，除非对母婴的潜在意义大于潜在危害。已对小鼠和大鼠进行了环丙沙星的早产毒性研究，口服剂量为100 mg/kg（按体表面积计算，分别为人用最大日剂量1000 mg的0.7和0.4倍）。未发现对胎儿有严重危害。对兔进行的毒性试验中，环丙沙星（口服30和100 mg/kg）引起了胃肠道紊乱，导致母体体重下降，并增加了流产率，但是在每一剂量组中未发现致畸毒性。对兔静脉给药20 mg/kg后，未导致兔母体毒性，且未发现致畸毒性和胚胎毒性。哺乳妇女用药：环丙沙星可通过母乳分泌。尚未知婴儿通过母乳所吸收的环丙沙星量。因为母亲服用环丙沙星对所哺乳婴儿的潜在严重危害性，应考虑药物对母体的重要性，以决定是否中断哺乳或中断用药。
【儿童用药】本品的儿童和青少年(18岁以下)用药的有效性和安全性尚未建立。环丙沙星可引起未成年动物的关节病。
【老年用药】老年患者和年轻患者之间的安全性和有效性无大体差异，采用环丙沙星其它制剂进行的临床试验也未证明两者之间的差异，但不排除某些老年患者具有较高的敏感性。已知环丙沙星主要通过肾排泄，因此肾功能受损患者具有较高的不良反应危害性。具有正常肾功能的老年患者（≥ (greater than or equal to) 65岁）其用药剂量不必调整。但是某些老年患者随着年龄的增长其肾功能下降，应慎重选择用药剂量，并可进行肾功能监测。
【药物相互作用】同其它喹诺酮类相似，环丙沙星与茶碱同服时可增加茶碱的血清浓度，延长其清除半衰期，从而可能增加与茶碱相关的不良反应。如果必需同服时，必须监测茶碱的浓度，并做适当的剂量调整。一些喹诺酮类（包括环丙沙星）也可影响咖啡因的代谢，从而降低咖啡因的清除率，延长其血清半衰期。喹诺酮类（包括环丙沙星）与多价阳离子制剂（如含镁或铝的抗酸药）p硫糖铝pVIDEX咀嚼/缓冲片或小儿冲剂p含钙/锌离子制剂同服时，可能影响喹诺酮类的吸收，导致血清和尿液中药浓度较低。本品应在服用含镁或铝的抗酸药p硫糖铝pVIDEX咀嚼/缓冲片或小儿冲剂p金属阳离子如铁p及含锌的维生素制剂等2小时前或6小时后服用。组胺H2受体拮抗剂对环丙沙星的生物利用度可能没有较大的影响。本品与奥美拉唑合用时，环丙沙星的吸收轻微降低（20%）。但此相互作用的临床意义仍未被证实。环丙沙星与苯妥英合用时，曾报道患者体内的苯妥英血清浓度发生改变（升高或降低）。本品与格列本磺脲合用时（极罕见），曾报道出现严重的过敏反应。一些喹诺酮类（包括环丙沙星）与环孢霉素合用时，可引起血清肌氨酸酐短暂升高。曾报道喹诺酮类可增强口服抗凝血药华法令或其衍生物的作用。当与此类药物合用时，应密切监测凝血时间或进行其它合适的凝血试验。丙磺舒可影响环丙沙星在肾小管的分泌进程，增加其血药浓度。如果患者合用这两种药时，应考虑此情况。
【药理毒理】本药为氟喹诺酮类抗菌素，杀菌机制是通过阻断DNA螺旋酶，干扰DNA功能，导致细菌死亡。此外还具有破坏细菌细胞壁，使细胞内容物流失的作用。对复制期及静止期菌株均有效，并能杀灭细胞内的细菌，同时还有显著的抗生素后放作用，持续6小时，故能抑制细菌再生。当浓度达到最低抑菌浓度1-2倍时，即可在19分钟内杀灭99%的细菌。
毒理研究:
致癌性和致突变性：对环丙沙星已进行了8项体外致突变试验，结果有2项为阳性（大鼠肝细胞DNA修复试验和小鼠淋巴瘤细胞回复突变试验）。但体外试验大鼠肝细胞DNA修复试验、微核试验（小鼠）、显性致死试验（小鼠）均为阴性。在大鼠和小鼠上进行的长期致癌性体内试验已经完成。每日口服用药持续2年后，这些动物没有表现出环丙沙星有任何致癌和致瘤作用。
生殖毒性：用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日剂量的药物进行生殖研究，尚未发现环丙沙星对胎儿有害或造成生育能力损害。环丙沙星用于兔（30和100 mg/kg口服）时产生胃肠道紊乱导致母兔体重减轻和流产增加。但2个剂量下均未观察到有致畸作用。静脉给药达20 mg/kg后，也未产生母体毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，没有对孕妇进行足够的，对照良好的研究。环丙沙星对孕妇来说，只有当其潜在益处大于对胎儿的潜在危险时，方可使用。
【药代动力学】静脉滴注本品0.2g和0.4g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为2.1?g/mL和4.6?g/mL。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液）中，组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%～40%，静脉给药后排出给药量的50%～70%，以代谢物形式排出约15%，同时亦有相当数量的药物经胆汁和粪便排泄。
【贮藏】遮光，密闭保存。