注射用盐酸大观霉素

【药品名称】
通用名称：注射用盐酸大观霉素
英文名称：SpectinomycinHydrochlorideforInjection
商品名称：卓青
【成份】盐酸大观霉素。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。
【适应症】
本品主要用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
【功能主治】本品主要用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
【规格】2g(200万单位)。
【包装】本包装内含：卓青玻璃注射剂瓶1支/盒、苯甲醇注射液安瓿1支/盒、一次性使用无菌注射器1支/盒。本包装内含：卓青玻璃注射剂瓶1支/盒、苯甲醇注射液安瓿1支/盒。本包装内含：卓青玻璃注射剂瓶1支/盒。
【用法用量】
用法：仅供肌内注射；临用前，每2g(1支)本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml(1支)，振摇，使呈混悬液。用量：成人：用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射2g(1支)；用于播散性淋病，一次肌内注射2g(1支)，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g(2支)，于左右两侧臀部肌内注射；小儿：新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45kg以上者，单剂一次肌内注射2g(1支)。
【不良反应】
个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。
【禁忌】对本品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。
【注意事项】
本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。本品与青霉素类无交叉过敏性。发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品，应暂停哺乳。
【儿童用药】由于本品的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。小儿淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用本品。本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射。
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
据文献资料报道，本品与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理】本品为链霉菌Streptomyces spectabilis产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β-内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药；对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
【毒理】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【执行标准】《中华人民共和国药典》2010年版二部
【药代动力学】
本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射本品2g后，1小时达血药峰浓度(Cmax)，约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期(T1/2)为1～3小时，肾功能减退者(肌酐清除率＜20ml/分钟)可延长至10～30小时。本品主要以原型经肾排出，一次给药后48小时内尿中以原型排出约100%。血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。
【ATC分类】J01X
【医保类别】乙
【编码】HD010246
【贮藏】密封，在干燥处保存。

本品为盐酸大观霉素的无菌粉末。按无水物计算，含大观霉素（C₁₄H₂₄N₂O₇）不得少于77.9%；按平均装量计算，含大观霉素（C₁₄H₂₄N₂O₇）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。
【鉴别】照盐酸大观霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。
【检查】溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.12g的溶液，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不 得更浓。如显色，与黄色6号标准比色液（通则0901第一 法）比较，均不得更深。
悬浮时间与抽针试验 取本品1瓶，加苯甲醇注射液3.2ml使成悬浮液，摇匀，静置2分钟，不得有颗粒下沉或明显的分层，用装有7号针头的注射器抽取，应能顺利通过，不得阻塞。
酸度、有关物质、水分、细菌内毒素与无菌 照盐酸大观霉素项下的方法检查，均应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则 0102），
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密 称取适量，照盐酸大观霉素项下的方法测定，即得。1mg的C₁₄H₂₄N₂O₇相当于1000大观霉素单位。
【类别】同盐酸大观霉素。
【规格】2g（200万单位）（按C₁₄H₂₄N₂O₇计）
【贮藏】密封，在干燥处保存。