盐酸丁丙诺啡注射液

【药品名称】
通用名称：盐酸丁丙诺啡注射液
汉语拼音：Ynsun Dinbinnuofei Zhusheye
英文名称：Buprenorphine Hydrochloride Injection
【成份】本品的主要成份为：盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。其化学名称为：21-环丙基-7-(?)-[1-(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥乙基-6,7,8,14-四氢奥列巴文盐酸盐。结构式：（参见盐酸丁丙诺啡舌下片）分子式：C24H41NO4?HCl分子量：504.11
【性状】本品为无色澄明液体，室温下比较稳定。
【适应症】
本品为强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。
【功能主治】本品为强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。
【规格】1ml：0.15mg1ml：0.3mg
【用法用量】
肌内注射，一次0.15～0.3mg,可每隔6～8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。
【不良反应】
头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。
【禁忌】对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
【注意事项】
（1）本品有一定依赖性，戒断症状较轻，因此存在有滥用的可能，故按Ⅰ类精神药品管理，使用时应遵医嘱。（2）呼吸机能低下或紊乱者、已接受其他中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚弱者慎用。（3）本品与受体亲和力高，常规剂量拮抗剂如纳洛酮，对已引起的呼吸抑制无用，推荐使用呼吸兴奋剂（如多沙普仑）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导，药物可经乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
【儿童用药】六岁以下儿童不宜使用。
【药物相互作用】
本品如与另一种阿片受体激动剂合用，可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
【药物过量】过量可引起呼吸抑制，纳洛酮常不易拮抗，推荐使用呼吸兴奋剂（如多沙普仑）。
【药代动力学】
本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汗排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快（T1/2为2分钟），终末相慢（T1/2约为3小时），峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近100%，在体内几乎完全被代谢，经胆汁排泄，随粪便排出。
【ATC分类】N02A;N07B
【编码】HD007963
【贮藏】遮光，密闭保存。

本品为盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。含盐酸丁丙诺啡（ C₂₉H₄₁NO₄・HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】（1）取本品1ml加溴试液数滴，即生成黄色沉淀。
（2）取本品，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在286nm的波长处有最大吸收。
（3）取本品1ml，加稀硝酸使成酸性，加硝酸银试液，即产生白色浑浊，并能在氨试液中溶解。
【检查】pH值应为3.0～5.5（通则0631）。
5-羟甲基糠醛 取本品，作为供试品溶液；另取5-羟甲基糠醛对照品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与5-羟甲基糠醛保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照品溶液主峰面积。
有关物质 取本品，作为供试品溶液；精密量取1ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照溶液与供试品溶液各20μ1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。除5-羟甲基糠醛峰及葡萄糖峰外，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（4.0%）。
细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每lμg盐酸丁丙诺啡中含内毒素的量应小于0.50EU。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
【含最测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-2%醋酸铵溶液-冰醋酸（60：10：40：5）为流动相；检测波长为286nm。理论板数按丁丙诺啡峰计算不低于1000。
测定法 精密量取本品，用水定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取20μ1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸丁丙诺啡对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸丁丙诺啡。
【规格】（1）1ml：0.15mg （2）1ml：0.3mg
【贮藏】遮光，密闭保存。