11月15日讯 专注于创新药物研发的新型医药公司华领医药近期宣布，其首创研发的糖尿病创新药新型葡萄糖激酶激活剂（glucokinase activator, GKA）HMS5552的2期临床试验圆满结束，获得全球同类新药的首次正面结果。HMS5552是中国针对糖尿病等大型疾病的首批1类新药之一，有望治疗2型糖尿病。
本项为期12周的2期临床试验由中华医学会糖尿病学分会候任主委朱大龙教授领导，在全国22家具有领先水平的临床中心开展，共有258名2型糖尿病患者参加。糖化血红蛋白、餐后血糖和空腹血糖水平都显示出明显的剂量依赖性降低，并且提示12周后的持续下降趋势。同时，HMS5552也显示出优异的耐受性和安全性，以及较低的低血糖风险。
糖尿病是一种代谢紊乱疾病，在中国以每年10%的速率在增长。在中国有1亿1千4百万糖尿病患者（占总人口的11.6%），以及1亿5千万的糖尿病前期患者。华领医药的HMS5552是一种葡萄糖激酶激活剂，能够增强肝脏和胰腺组织内葡萄糖激酶（GK）的活性，通过修复受损葡萄糖激酶的活性来帮助成千上万的糖尿病患者。葡萄糖激酶被激活后能够减少肝脏葡萄糖的产生，促进葡萄糖刺激的胰岛素释放（GSIR），从而维持机体血糖平衡。
华领医药计划于2017年上半年启动HMS5552的3期临床试验，继续探索HMS5552的临床作用机制，并在欧美开展联合用药研究。
本土新药研发里程碑
华领医药总经理（CEO）陈力博士表示，HMS5552 2期临床试验是第一个完全由中国临床研发团队在中国本土开展的，在中国首发的创新药全球性临床研究，也是在主要疾病领域（非肿瘤类）内完成的第一个全球新1类原创新药2期临床试验。这无疑是中国新药研发的重要里程碑，打破了原创First in Class新药基本在国外完成2期临床试验的模式，标志着我国创新药的自主临床研发已接近或达到国际先进水平。
▲华领医药总经理（CEO）陈力博士
华领医药于2011年12月从罗氏获得HMS5552的全球开发权，并在2013年启动HMS5552的1期临床试验。HMS5552的开发采用了不同于传统糖尿病药物的研发思路。该药物主要针对中国2型糖尿病患者的疾病发生和发展的特征、遗传背景、饮食和环境特点研发，并且对患者病因分门别类、量病给药，在中国和美国完成的1期临床研究对HMS5552适应人群进行了探索，也观察了HMS5552与一线降糖药物二甲双胍联合使用的有效安全性，都取得了正面的临床结果。
新型葡萄糖激酶激活剂作用机制
葡萄糖激酶（glucokinase, GK）被称作葡萄糖感应器（glucosesensor），主要在肝脏、胰腺细胞和细胞，以及肠道中表达。GK不仅是糖代谢过程中一个关键的限速酶，更是全身葡萄糖稳态调节的控制核心。糖尿病患者存在GK活性和功能严重受损，因此GK也成为糖尿病治疗的一个重要靶点。
HMS5552能够根据血糖的变化激活葡萄糖激酶，这意味着它对于糖耐受受损的亚洲2型糖尿病患者应该尤其有效。华领医药从罗氏获得最新一代（第4代）葡萄糖激酶激活剂（GKA）的全球开发权。通过提升糖尿病患者受损的GK活性和功能，恢复对血糖变化的感应性，能显著调节餐后血糖转化成肝糖原，从而减少肝脏葡萄糖的产生，也可有效改善葡萄糖刺激的胰岛素释放，特别适用于以糖耐量受损为主要表现的亚洲2型糖尿病患者。并且，HMS5552对于GK的调节是根据血糖的变化（glucose-dependent）而进行，因此可以实现有效的全天血糖控制，并减少低血糖风险，改善胰岛细胞功能和肝脏胰岛素抵抗，为糖尿病治疗提供了崭新的机会。
先前完成的1期临床试验结果表明，经过4周口服HMS5552的治疗，受试者糖化血红蛋白(HbA1c)水平较基线水平显著降低1%，并显示良好的耐受性和安全性。因此，国家食品药品监督管理总局（CFDA）为HMS5552开设了绿色评审通道，推动2期临床试验的进行。
华领医药融资历程
2011年9月20日，华领医药成功完成价值5000万美元的A轮融资，ARCH Venture Partners、Fidelity Biosciences、Fidelity Growth Partners Asia、Venrock、上海联和（Sino-Alliance International Ltd）与药明康德风投基金。
2015年1月8日华领医药宣布成功完成2500万美元B轮融资。该轮融资由汇桥资本集团(Ally Bridge Group)领投，两家新投资方通和资本（Frontline BioVentures）和泰福资本（TF Capital）和包括WuXi Ventures在内的五家A轮投资方参与了本次B轮融资。融资主要目的，是确保华领医药核心项目HMS5552的2期临床试验顺利进行，并同时推进华领医药其它几个创新药物的开发进程。
2016年4月22日，华领医药宣布完成5000万美金C轮融资。本轮融资由嘉实投资领投，通和资本跟投，华兴资本担任独家财务顾问。融资主要用于加速HMS5552进入3期临床研究，同时推进产品管线中的其他新药和技术项目的开发。