法国制药公司益普生（ipsen）近日宣布，加拿大卫生部（Health Canada）已批准靶向抗癌药Cabometyx（cabozantinib）20mg、40mg、60mg片剂，一线治疗晚期肾细胞癌（aRCC）成人患者，这是最常见的肾癌类型。
此次批准基于CABOSUN研究的结果。这是由肿瘤临床试验联盟（ACTO）赞助的II期研究，在既往未接受治疗的中、高危aRCC患者中开展，比较了Cabometyx相对于sunitinib（舒尼替尼）的疗效和安全性。结果显示，与舒尼替尼相比，Cabometyx显著延长了无进展生存期（中位PFS：8.6个月 vs 5.3个月）、使疾病进展或死亡风险显著降低52%（HR=0.48，p=0.0008）。
值得一提的是，在一线治疗中、高危aRCC患者方面，Cabometyx是首个也是唯一一个被证明临床疗效优于舒尼替尼的单药疗法。CABOSUN研究中，接受Cabometyx治疗的患者中最常见的不良反应是腹泻（73%）、高血压（67%）、疲劳（64%）和天冬氨酸转氨酶水平升高（60%）。
肾癌是男性和女性中最常见的癌症类型之一。透明细胞RCC是成人最常见的肾癌类型。如果在早期发现，RCC的5年生存率很高。对于晚期或后期阶段的转移性RCC患者而言，5年生存率仅为12%。 大多数透明细胞RCC肿瘤具有低于正常水平的von Hippel-Lindau（VHL）蛋白，这导致了更高水平的MET、AXL和VEGF。这些蛋白可促进肿瘤血管生成、生长、侵袭和转移。MET和AXL可能提供驱动对VEGF受体抑制剂耐药的逃逸途径。 cabozantinib是一种口服药物，通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。目前，cabozantinib胶囊剂型正以品牌名Cometriq销售，在美国用于进展性转移性甲状腺髓样癌（MTC）的治疗，在欧盟用于进展性不可切除性局部晚期或转移性MTC的治疗。 此外，cabozantinib片剂剂型正以品牌名Cabometyx销售，用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。在美国和欧盟，Cabometyx分别于2016年4月和9月获批上述适应症，批准剂量包括20mg、40mg、60mg，其推荐剂量为每日口服一次60mg。今年5月，Cabometyx再获欧盟批准，用于中高危晚期RCC的一线治疗。在美国方面，Cabometyx已于2017年12月19日获得FDA批准用于晚期RCC的一线治疗。
cabozantinib由Exelixis公司研制，益普生于2016年2月与Exelixis达成一笔8.55亿美元的独家授权协议，获得了cabozantinib在除美国、加拿大、日本以外地区的商业化权利。2016年12月，双方修订授权协议，使益普生还获得了cabozantinib在加拿大的商业化权利。
原文出处：Health Canadaapprovesipsen's CABOMETYX (cabozantinib) for the First-Line Treatment of Adults with Advanced Renal Cell Carcinoma
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