近日，汉森制药在美国癌症研究协会(AACR)2022年第113届年会上公布了创新药物单一药物HS-10352-101的I期爬坡试验研究数据。
本报告由复旦大学肿瘤医院胡锡春教授作口头报告，题目为“首次对晚期乳腺癌患者增加PI3K选择性抑制剂HS-10352人体剂量的研究”(摘要代码：CT518)。报告指出，HS-10352在没有标准治疗方案或无法获得或耐受标准治疗的HR HER2-晚期乳腺癌受试者中表现出良好的安全性、耐受性和药代动力学(PK)特征，并观察到初步的抗肿瘤活性，在PIK3CA突变的人群中表现出更好的抗肿瘤活性，有望为HR HER2-PIK3CAm晚期乳腺癌患者带来临床益处。
到目前为止，中国还没有批准任何PIK3CA抑制剂上市。对于HR her 2-pik 3c a基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者，2021年CSCO乳腺癌诊疗指南中没有推荐的治疗方案。这说明临床对PIK3CA抑制剂的需求巨大。
PI3K又称磷脂酰肌醇-3-激酶，是细胞内重要的信号通路，也是近年来抗肿瘤新药研发的关键靶点之一。研究表明，PI3K通路的过度激活不仅导致肿瘤的发展，而且导致耐药，与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞趋化性和侵袭性的增强显著相关。
Insight数据库显示，全球共有36个PI3K项目，其中2个已获批上市，3个处于III期临床实践。而在中国，没有一个目标相同的项目获批上市，但拜耳医药的PI3K/抑制剂库帕尼西却在去年3月申报上市。预计它将被批准在Q2上市，用于治疗滤泡性淋巴瘤。
PI3K目标的详细信息
来自：Insight数据库